- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】醋酸奥曲肽注射液
- 【规格】1ml∶0.1mg*10支
- 【主要成份】醋酸奥曲肽。化学名称:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(2→7)环二硫化物醋酸。
- 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
- 【功能主治/适应症】
1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。有充足证据显示,奥曲肽对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤;VIP瘤等,奥曲肽对下列肿瘤的有效率约为50%。(1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症(通常与选择性H2受体拮抗剂合用,并可酌情加用抗酸剂)。(2)胰岛瘤(用于胰岛瘤术前预防低血糖症,维持正常血糖)。(3)生长激素释放因子瘤。醋酸奥曲肽治疗仅可减轻症状和体征,而不能治愈。3.预防胰腺术后并发症。4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗无效的间歇期患者。
- 【用法用量】1.食管-胃静脉曲张出血,持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。2.预防胰腺术后的并发症0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。3.胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。4.肢端肥大症初始量为0.05~0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2~0.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。
- 【不良反应】1.注射局部反应,包括疼痛,注射部位针刺或烧灼感,伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温,则可减少局部不适。2.胃肠道反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛腹部触痛、肌紧张和腹胀。3.长期使用可能导致胆结石的形成。4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引致持续的高血糖症,曾观察到低血糖的出现。5.其他:少数报道出现急性胰腺炎,停药后可逐渐消失;罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发;长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调,包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。
- 【禁忌】对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。
- 【注意事项】1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症,故应仔细观察患者,若有肿瘤扩散的迹象,则应考虑转换其它治疗。2.长期使用,应每隔6~12个月应作胆囊超声波检查。3.胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者,应密切监测血糖水平。4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者,给予本品后,其胰岛素用量可能减少。5.避免短期内在同一部位多次注射。6.在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时,偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。
- 【药物相互作用】本品可降低肠道对环孢素的吸收,使西咪替丁的吸收延迟。
- 【老年患者用药】老年患者对本品的耐受性有所下降,故使用本品不须减少剂量。
- 【药理毒理】药理作用:奥曲肽是人工合成的八肽化合物,为十四肽人生长抑素类似物,奥曲肽的药理作用与天然激素相似,但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似,奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。毒理研究:遗传毒性:实验室研究未见遗传毒性。生殖毒性:大鼠和家兔给予奥曲肽,剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍,未见对生育能力和胎仔的影响。致癌性:小鼠皮下注射给予奥曲肽,剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍),连续85~89周,未见致癌性,大鼠皮下注射给予奥曲肽,在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时可见注射部位出现肉瘤和磷状细胞瘤,雄、雌动物的发生率分别为27%和12%,溶剂对照组的发生率为8~10%。但人连续使用奥曲肽5年,注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中,雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%,而生理盐水组为7%,溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
- 【药物过量】未见急性过量引起危及生命的报道。至今最大的成人单次用量为1.0mg静脉推注。所观察到的体征和症状为一过性心率略减、面部潮红、腹部痉挛痛、腹泻、胃部空虚感及恶心;给药后24小时内症状消失。曾有患者意外用药过量,持续静滴注(以0.25mg/小时替代0.025mg/小时,共给药48小时),而未发生不良反应。药物过量者应予对症处理。
- 【药代动力学】该药口服吸收很差,皮下和静脉给药,可迅速和完全吸收。皮下注射,30分钟血浆浓度达到峰值,其消除半衰期为100分钟。静脉注射后,4分钟达到峰值,其消除呈双相性,半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为6升,总体廓清率为160毫升/分,血浆蛋白结合率达65%。
- 【生产厂家】北京双鹭药业股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20100114
- 【生产地址】北京市昌平区科技园区利祥路2号
- 【药品本位码】86900148001207