蔗糖铁注射液(维乐福):
【药理毒理】
多核氢氧化铁(III)核心表面被大量非共价结合的蔗糖分子所包围,从而形成一个平均分子量为43kDa的复合物。这种大分子结构可以避免从肾脏被消除。这种复合物结构稳定,在生理条件下不会释放出铁离子。多核核心的铁被环绕的结构与生理状态下的铁蛋白结构相似。使用维乐福会引起人体生理的改变,其中包括对铁的摄入。维乐福毒性很低。白色小鼠静脉给予维乐福后的LD50>200毫克铁/公斤体重,因此治疗指数约为30(200/7)。
【药代动力学】
给健康志愿者单剂量静脉注射含100mg铁的维乐福,10分钟后铁的水平达到最高,平均为538μmol/L。中央室分布容积与血浆容积相等(大约3L)。注射的铁在血浆中快速被清除,半衰期约为6h。稳态分布容积约为8L,说明铁在体液中分布量少。由于维乐福比转铁蛋白稳定性低,可以看到铁到转铁蛋白的竞争性交换。结果铁的转运速率为31mg铁/24h。注射维乐福后的前4h铁的肾清除量不到全部清除量的5%。在24h后,血浆中铁的水平下降到注射前铁的水平,约75%的蔗糖被排泄。
【药物过量】
用药过量会导致急性铁过载,表现为高铁血症。用药过量应采用有效的方法进行处理,必要时可使用铁螯合剂。