普乐可复(他克莫司注射液)价格对比 10支

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】他克莫司注射液
【商品名/商标】
普乐可复
【规格】1ml:5mg*10支
【主要成份】他克莫司。
【功能主治/适应症】
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
【用法用量】输注用浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理食盐水稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004-0.1mg/mL范围间。24小时内输注20-250mL。此溶液不可以一次全量快速注释给药。当患者的状况允许时，应尽快将静脉注射疗法改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7天。首次免疫抑制剂量-成人肝脏移植者为0.1-0.2mg/kg/天，肾脏移植患者为0.15-0.3mg/kg/天，分2次口服。应该在肝脏移植手术后约6小时以及肾脏移植手术24小时内开始给药。如果病患的临床状况不适于口服给药，则应该给予连续24小时的静脉输注他克莫司治疗。起始静脉注射剂量对肝脏移植患者为0.01-0.05mg/kg/天，而对肾脏移植患者为0.05-0.1mg/kg/天。首次免疫抑制剂量-儿童儿童病患通常需要成人建议剂量的1.5-2倍，才能达到相同的治疗血浓度。肝脏及肾脏移植：0.3mg/kg/天，分2次口服。如果不能口服给药时，应该给予连续24小时的静脉输注，对肝脏移植的儿童为0.05mg/kg/天，而对肾脏移植的儿童为0.1mg/kg/天。维持治疗需要口服普乐可复来达到连续免疫抑制作用以维持移植物的生存。在维持治疗中常可减低剂量。主要是根据各病患个体对于排斥及耐受性的临床评估而调整。在病患手术后的恢复期，普乐可复的药物动力学可能会改变，因此需要调整普乐可复的剂量。如果疾病发生变化（例如产生排斥现象），必须考虑更换免疫抑制疗法。增加激素、使用短期的单株/多株抗体以及增加普乐可复的剂量都曾被用来控制排斥发作。如果有中毒征兆（例如明显的不良反应）出现，必须降低普乐可复的剂量。当普乐可复和激素合用时，激素用量通常可以减低，且在少数病例中可以持续地进行单一治疗法。对传统免疫抑制治疗无效：如果病患以传统免疫抑制治疗无效，出现排斥作用时，普乐可复的治疗应该以该特定移植中首次免疫抑制所建议的初始剂量来开始给药。同时给予环孢素及普乐可复可能会延长环孢素的半衰期，并且产生毒性作用。应该在考虑环孢素的血浓度以及病患的临床状况后，方可开始使用普乐可复治疗。实际上，通常是在停止给予环孢素后12-24小时才开始使用普乐可复。由于环孢素的清除率可能会受影响，所以在换药后应继续监测环孢素的血药浓度。特殊病人:肝功能不全之病患：对于手术前或手术后功能不全，如最初移植物功能不良的病患可能需要减低剂量。肾功能不全之病患：由于他克莫司的肾清除率很低，所以依据药物动力学的原则是不需要调整剂量。但是由于其潜在的肾毒性，所以建议小心监测包括血肌酐、肌酐清除率的计算及排尿量等肾功能。普乐可复的血中浓度不因透析而降低。老年病患有限的经验显示其剂量应同成年患者。"
【不良反应】由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统-经常性：高血压。偶发性：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性：包含休克之低血压、心电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢、心室和/或室间隔肥大（包括心肌病）。特异性：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大脑）、梗塞（例如心肌、肾、脑）、昏厥、心包炎、血管疾病。神经/感觉系统-经常性：震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常（例如白内障、弱视）。偶发性：抑郁、神经病变、神经过敏、焦虑、紧张、情绪不稳、健忘、脑病变。罕见性：偏头痛、精神混乱、昏眩、反应降低、嗜睡、幻觉、多梦及思维异常、激动、精神异常、青光眼、听觉障碍（例如耳鸣、耳聋）、畏光。特异性：麻痹（例如四肢瘫痪）、昏迷、抽搐、迟钝、言语失常（例如失语症、发音障碍）、反射失常、敌意、视网膜病变、皮质性眼盲、味觉丧失。肾脏-经常性：肾功能异常（如血肌酐升高、尿素氮及尿量的增加或减少）。偶发性：肾组织受损（如肾小管坏死）。罕见性：透析依赖性肾功能衰竭、蛋白尿、血尿、肾水肿。特异性：溶血性尿毒症、肾小球病（肾小球炎、肾炎）。消化系统-经常性：便秘、腹泻、恶心。偶发性：胆管炎、呕吐、肝功能异常、黄疸、体重及食欲改变、发炎性症状、胃肠道功能失常（例如消化不良）。罕见性：肝组织受损（例如硬化、坏死）、吐血、肠阻塞、腹水、吞咽困难。特异性：胰腺炎、肝肿大、肝衰竭、胆管变形。代谢及电解质-经常性：高血钙、高血糖、低血磷。偶发性：糖尿病、酸/碱平衡失调、血量过多症、低血钾、高尿酸血症（包括痛风）、淀粉酶增加。罕见性：血液中镁离子、钙离子、蛋白质、钠离子浓度降低；血中钙离子、磷酸盐浓度增加、脱水；高血脂症、低血糖。特异性：高血镁、肌酸磷酸激酶增加。骨骼与肌肉-偶发性：抽筋。罕见性：骨质疏松。特异性：肌肉无力、缺血性骨坏死、关节炎、肌病变。呼吸系统-偶发性：肺功能损伤（例如呼吸困难）、肺萎陷。罕见性：气喘。特异性：呼吸衰竭、肺纤维化。皮肤-偶发性：脱毛、瘙痒、出汗、皮疹、光过敏。罕见性：男性女乳症、多毛症、荨麻疹。特异性：红斑（例如结节红斑）。血液及淋巴系统-经常性：白细胞增生。偶发性：白细胞减少、贫血（例如再生不良性、溶血性）。罕见性：血小板减少、脾肿大、嗜酸性白血球过多、血小板增多症。特异性：凝血异常、骨髓抑制、血小板减少性紫癜。其它-偶发性：不同器官系统（例如中枢神经、呼吸、心血管）水肿、局部疼痛（例如关节痛、神经痛、腹痛、胸痛）、无力、发烧。特异性大小便失禁、前列腺异常、甲状腺及甲状旁腺异常。恶性肿瘤-已知恶性肿瘤会发生在免疫抑制治疗中。他克莫司治疗中曾有特异性之病例被报告会发生良性及恶性肿瘤（例如淋巴及骨髓的上皮及间叶组织）。自身免疫疾病-接受他克莫司的病患中曾有特异性病例发生自身免疫反应（例如血管炎、Lyell综合征、Stevens-Johnson综合征）。过敏反应-使用他克莫司治疗的特异性病例中有过敏反应及非抗体产生过敏性反应，例如发红、瘙痒及非抗体产生过敏性休克等。感染-如同其它的免疫抑制药物，接受他克莫司治疗的病患对病毒、细菌、霉菌和/或原虫感染的可能性会增加。总体而言，接受他克莫司治疗的病患常有报告发生感染。先前已存在的感染症状可能将会恶化。全身性（败血症）和局部性（脓肿、肺炎）感染皆可能发生。如果他克莫司和其它免疫抑制药物一同给予时，过度免疫抑制的危险性将增加。
【禁忌】对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者。
【注意事项】曾有报告，咪唑类抗霉菌药（例如克霉唑片剂）、氟康唑及酮康唑、大环内酯类抗生素（例如甲红霉素及红霉素等，曾有报告其血中药物浓度增加达10倍以上）、达拉唑及奥美拉唑等，可使他克莫司的全血/血浆浓度增加，而利福平会使他克莫司的全血及血浆浓度降低。曾有报告指出，同时给予甲基强的松龙会增加或减少他克莫司的血浆浓度。曾经观察到普乐可复和两性霉素B或布洛芬合并使用后增加肾毒性。与环孢素合用：不可以和环孢素并用；如果发生同种异体移植排斥或其他严重不良反应，应考虑换用其他免疫抑制疗法。当同时使用普乐可复时，显示出环孢素的半衰期会延长。此外，会发生协同/加成性的肾毒性效应。基于这些原因，并不建议合并给予环孢素及普乐可复，而对于那些先前服用环孢素的病患，换用普乐可复时要注意。动物中观察到的药物相互作用：普乐可复会减少老鼠对苯巴比妥及安替比林的清除率而增加它们的半衰期。基于普乐可复代谢系统的潜在性药物相互作用：他克莫司是由肝脏代谢后所清除的。细胞色素P4503A4酶类负责普乐可复的代谢。同时使用已知会影响细胞色素P4503A4酶系统的药物时，需要监测他克莫司的血浓度并进行剂量调整。已知会抑制细胞色素P4503A4酶系统的药物：根据体外试验，下列药物可以视为普乐可复代谢的潜在性抑制剂：溴麦亭、可的松、氨苯砜、麦角胺、乙炔雌二醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑、尼卡地平、尼鲁地平、尼伐地平、炔诺酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、维拉帕米。Naringenine（葡萄柚汁中的黄酮素）已知会抑制细胞色素P4503A4酶系统，可能会降低普乐可复的代谢，使他克莫司的血浓度增加。诱导细胞色素P4503A4酶系统的药物：包括巴比妥（例如苯巴比妥）、苯妥英、利福平、卡马西平、安乃近及异烟肼，它们在理论上会增加普乐可复的代谢，并因此减低他克莫司的血浓度。普乐可复抑制细胞色素P4503A4酶系统-减少其它药物的代谢：普乐可复在体外试验中显示对细胞色素P4503A4酶依赖型代谢有宽广与强效的抑制作用。普乐可复也会抑制可的松及睾丸素的代谢。由于普乐可复可能会影响类固醇激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能会降低。基于血浆蛋白质结合作用的潜在性药物交互作用：普乐可复会广泛地和血浆蛋白结合。基于这个原因，应该考量已知和血浆蛋白质有高度亲和力的药物（例如口服抗凝剂、口服降血糖药）可能会产生药物交互作用。其它形式的交互作用：疫苗-使用普乐可复治疗过程中，疫苗可能无效且应该避免使用减毒活疫苗。具有肾毒性/神经毒性的化合物（例如氨基糖甙类、两性霉素B、促旋酶抑制剂、万古霉素、复方磺胺甲基异唑及非甾体类抗炎药、阿昔洛维或无环鸟苷）合用时，可能会增加毒性效果。钾离子：由于普乐可复可能导致高钾血症，或者可能加重先前存在的高钾血症，所以应该避免大量摄取钾离子或者使用保钾利尿剂（例如阿米洛利、氨苯蝶啶及安体舒通）。食物：曾有报告指出，使用普乐可复并用中等脂肪含量之食物时，会明显降低普乐可复物的吸收或口服生物利用率。因此最好是在空腹下或者进食前后2-3小时服用普乐可复以达到最大的吸收作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】普乐可复对怀孕者为禁忌使用。在动物试验中（老鼠及兔子）曾经发现普乐可复在致畸胎之剂量下显示对母体亦有毒性。临床前试验及人体实验数据显示此药物可以穿透胎盘，所以在开始使用普乐可复前应该先排除受孕的可能性。由于普乐可复可能影响口服避孕药的代谢作用，所以应该使用其它形式的避孕方法。老鼠的临床前试验资料显示，普乐可复可以分泌入乳汁中。由于无法排除对新生儿的不利影响，所以妇女在接受普乐可复治疗时不应该哺乳。
【老年患者用药】有限的研究认为与成人用量相同。
【儿童用药】要达到相同的血药浓度，儿童患者的剂量常常是成人剂量的1.5-2倍。儿童患者口服治疗的起始剂量的研究不多。在肝肾移植患者可予0.3mg/kg/day，分两次给药。如不能口服给药，可以经静脉用药，起始静脉剂量肝移植患者为0.05mg/kg/day，肾移植患者为0.1mg/kg/day，持续24小时滴注。
【贮藏】避光并存放在25°C以下。
【生产厂家】爱尔兰Astellas Ireland Co.Ltd
【药品上市许可持有人】安斯泰来制药(中国)有限公司
【批准文号】国药准字J20150100
【生产地址】爱尔兰:Killorglin,Co.kerry,Ireland 分包装:沈阳经济技术开发区10号路6甲3号