- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】替米沙坦胶囊
- 【商品名/商标】
天禾恒
- 【规格】40mg*7粒*2板
- 【主要成份】替米沙坦。化学名称:4ˊ-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸。
- 【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
- 【功能主治/适应症】
治疗原发性高血压。
- 【用法用量】口服: 1.成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg(1粒),每日一次。在20mg~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关,若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg(2粒),每日一次。2.替米沙坦胶囊可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。3.肾功能不全的病人:轻或中度肾功能不良的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。4.肝功能不全的病人:轻或中度肝功能不全的病人,本品用量每日不应超过40mg(1粒)。5.老年人:服用本品不需调整剂量。6.儿童和青少年:对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。
- 【不良反应】1.全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)。少见:视觉异常、多汗。2.中枢和外周神经系统:常见:眩晕。3.胃肠道系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱。少见:口干、胃肠胀气。4.肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛。少见:腱鞘炎样症状。5.精神系统:少见:焦虑。6.呼吸系统:常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。7.皮肤和附件系统:常见:皮肤异常如湿疹。8.另外,自替米沙坦上市后,个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似,极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。
- 【禁忌】 1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。2.妊娠中末期及哺乳者。3.胆道阻塞性疾病患者。4.严重肝功能不全患者。5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率[30ml/分钟)。
- 【注意事项】1.本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗,本品不能通过血液透析清除。2.替米沙坦胶囊可能会增加抗高血压药物的降压作用。3.与某些药物合用时应监测血清锂水平。4.轻至中度肾功能损伤患者不需调整替米沙坦胶囊剂量,轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40 mg。5.孕妇及哺辱期妇女禁用本品。6.儿童患者使用本品的安全性尚未确立,儿童慎用。
- 【药物相互作用】与抗凝药如华法林并用时能降低华法林的血药浓度,减弱抗凝效果,与地高辛合用可使后者血浆峰值升高约50%。本品对布洛芬、扑热息痛、氨氯地平和格列苯脲的药代动力学无影响。
- 【老年患者用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高,但其使用时无需调整本品的剂量。
- 【药理毒理】替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
- 【药物过量】尚无人过量使用方面的资料,一旦出现症状性低血压,应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过血液透析清除。
- 【药代动力学】替米沙坦口服吸收迅速,食物不影响吸收。绝对生物利用度平均值约50%。大部分与血浆蛋白结合(>99.5%)。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L,靶器官组织亲和力高。替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢,通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。最终清除半衰期为24小时,故只需每日口服替米沙坦胶囊一次。达峰时0.5~1小时,口服降压起效迅速。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时,替米沙坦几乎完全随粪便排泄,完全以未改变的化合物形式排出。
- 【贮藏】避光,密闭干燥保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】江苏迪赛诺制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20041900
- 【生产地址】江苏省溧阳经济开发区康安路3号
- 【药品本位码】86901495001223