吡格列酮二甲双胍片价格对比 18片杭州中美华东制药

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】吡格列酮二甲双胍片
【商品名/商标】
卡双平
【规格】15mg/500mg*18片
【主要成份】每片含盐酸吡格列酮15mg(以吡格列酮计)和盐酸二甲双胍500mg。
【性状】本品为白色或类白色片。
【功能主治/适应症】
在饮食控制和运动的基础上，吡格列酮二甲双胍片适用于目前使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的2型糖尿病患者或单用盐酸二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。2型糖尿病的治疗还应包括饮食控制、减轻体重和运动，这些措施不仅在2型糖尿病治疗初期，在药物治疗维持疗效阶段也同样重要，如感染等，需及时给予适当治疗。
【用法用量】一般：2型糖尿病的治疗应需根据有效性和耐受性个体化用药，且不超过最大日推荐剂量吡格列酮45mg，盐酸二甲双胍2550mg。推荐剂量：根据患者当时的吡格列酮和/或二甲双胍用量，选择本品的起始剂量。开始服用本品或随着剂量增加后，病人应谨慎监测与液体潴留相关的不良反应(参见【黑框警告】、【警告】盐酸吡格列酮)。本品一日剂量可分次服用，与食物同服可降低与盐酸二甲双胍有关的胃肠道副反应。1.单用二甲双胍血糖控制不佳者的起始用量：基于通常吡格列酮的起始剂量为15～30mg/日，所以开始可用本品15mg/500mg(1片)，每日1～2次，在获得一定疗效后逐步加量。2.已经使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗转为本品治疗者的起始剂量：根据原来服用的二甲双胍片和吡格列酮片用量，可从本品15mg/500mg(1片)开始服用本品。尚未对先前用过其他口服降糖药治疗的患者转用本品安全性和有效性进行特殊研究。2型糖尿病治疗方案的任何改变都应慎重，并应对血糖控制进行适当的监测。应当给予充足的时间评价疗效。应使用糖化血红蛋白(A1C)作为判断本品疗效的指标，评价长期血糖控制情况用糖化血红蛋白(A1C)比单独用空腹血浆血糖(FPG)更佳。糖化血红蛋白(A1C)可反应过去2～3个月血糖情况。在临床应用中，建议使用本品治疗的一段时间后评价患者的糖化血红蛋白(A1C)变化(8～12周)，除非用空腹血浆血糖(FPG)对血糖控制进行监测。最高推荐剂量：盐酸吡格列酮的最高推荐剂量为45毫克，盐酸二甲双胍的最高推荐剂量为2550毫克。特殊人群：1.不推荐妊娠期妇女和哺乳期妇女使用本品。2.因为老年人可能有肾功能下降，所以需保守确定老年人服用本品的开始和维持剂量。任何剂量调整需基于细致的肾功能评估。通常，年老、衰弱、营养不良的患者，不能使用最大剂量。特别是在老年人中，必需监测肾功能以防二甲双胍引起乳酸酸中毒(参见【注意事项】盐酸二甲双胍)。3.因二甲双胍主要从肾脏排泄，本品只适用于肾功能正常的患者。任何的剂量调整都需基于对肾功能的细致评估。4.治疗开始前，如患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常值上限2.5倍)，就不能开始本品治疗(参见【注意事项】盐酸吡格列酮。所有病人在本品治疗前后均应监测肝酶(参见【注意事项】盐酸吡格列酮和【注意事项】实验室检查)。5.因缺少长期安全性数据而不推荐儿童使用本品。本品关于儿童在骨折和其它不良反应的风险还不确定。
【不良反应】本品副作用主要来自吡格列酮和二甲双胍的副作用，可发生轻度或中度水肿、腹泻等症状。
【禁忌】NYHA心衰III-IV级、肾衰或肾功能障碍(如血清肌酐 1.4-1.5 mg/dL或肌酐清除率异常)、代谢性酸中毒(包括糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷、糖尿病酮症酸中毒应用胰岛素治疗)的患者禁用。接受静脉注射碘化造影剂及放疗患者应暂停使用。
【注意事项】一般盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。1.低血糖：接受吡格列酮联合胰岛素或其它口服降糖药治疗的病人，可能出现低血糖的风险，降低联用药物的剂量是必要的。2.心血管：在美国安慰剂对照的临床试验中， NYHA Ⅲ级和Ⅳ级心脏病人除外，在单独使用吡格列酮或联合磺酰脲类或二甲双胍使用，与安慰剂组比较，与体积膨胀有关的严重心脏副反应事件发生率没有增加。当吡格列酮与胰岛素联用，有少数有心脏病史的病人发展为充血性心衰。之前已批准的吡格列酮临床研究，未观察NYHA Ⅲ级和Ⅳ级心脏病人，对这类病人如何使用吡格列酮未加说明。在吡格列酮新药市场监测期中，报道了充血性心衰病例（无论病人是否已知自己有或无心脏病史）。3.水肿：在所有美国吡格列酮临床研究中，与安慰剂组比较，服用吡格列酮水肿发生比较频繁且与剂量相关。在新药市场监测期，均收到轻度或中度水肿报告。包括吡格列酮在内的噻唑烷二酮类能够引起液体滞留，从而加重或导致充血性心衰，有心衰风险的病人需谨慎使用本品。需严格监控病人心脏衰竭的征兆和症状。4.体重增加：单独使用或联合其它降糖药使用，吡格列酮均观察到体重增加且与剂量有关。体重增加的作用机理尚不清楚，可能与水肿和脂肪累积相关。5.排卵：服用吡格列酮，和其它噻唑烷二酮类药物类似，可能导致绝经期前不排卵的妇女重新排卵。因此，当服用本品时，应推荐绝经前妇女应当采取适当的避孕措施。临床研究中没有考察可能的影响，所以发生的频率也无从知晓。6.血液系统：在所用吡格列酮临床研究中，用吡格列酮治疗的病人的血色素平均下降2%～4%。这些变化主要发生在治疗初期的4～12周，之后相对维持恒定。这些变化可能与血液体积增加有关，罕见与临床血液疾病相关。吡格列酮二甲双胍片可能引起血色素和血细胞比容下降。7.对肝脏的影响：在世界范围的临床研究中，有超过4500名受试者接受吡格列酮的治疗，在美国的临床研究中，超过4700名2型糖尿病病人接受吡格列酮治疗。在临床研究中，没有迹象表明药物引起的肝毒性或ALT水平升高。8.黄斑水肿：详见说明书。9.骨折：一项由平均病程9.5年的2型糖尿病人参加的随机试验（PROactive)提示，服用吡格列酮的女性病人骨折发生率增加。在平均34.5个月的跟踪研究中，服用吡格列酮和安慰剂的女性病人骨折的发生率分别为5.1%（44/870）和2.5%（23/905）。在治疗的第一年后和剩余，这个差别在治疗的第一年后被记录了下来，并且在整个研究期间保持记录。注意到女性病人的大多数骨折是非椎体骨折，包括下肢和上肢末梢。服用吡格列酮和安慰剂的男性病人骨折的发生率没有增加，分别为1.7%（30/1735）和2.1%（37/1728）。在对病人使用吡格列酮治疗的过程中要注意骨折的危险，特别是女性病人，以及根据目前的治疗标准评价和保持骨骼健康。
【药物相互作用】慎与以下药物合用：咪达唑仑、吉非贝齐、利福平、速尿、硝苯地平、经肾小管分泌排除的阳离子药物(如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎纳定、奎宁、雷尼替丁、胺苯喋定、甲氧苄胺嘧啶、万古霉素)。以下药物可能造成血糖控制失败：利尿剂、类固醇、吩噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素及口服避孕药、苯妥英、烟酸、类交感神经剂、钙通道阻滞药、异烟肼。
【药理毒理】盐酸吡格列酮盐酸吡格列酮的作用机制依赖胰岛素的存在。盐酸吡格列酮通过降低外周和肝脏的胰岛素抵抗，增加了依赖胰岛素的葡萄糖处理，降低了肝糖输出。盐酸吡格列酮为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂，其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。在糖尿病动物模型中，吡格列酮降低2型糖尿病胰岛素抵抗引起的高血糖、高胰岛素和高甘油三酯血症。在许多的胰岛素抵抗动物模型中可观察到，吡格列酮代谢产物可增加胰岛素依赖组织的敏感性。盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的糖耐量，降低基础和餐后血糖。盐酸二甲双胍可降低肝糖产生，降低肠内糖吸收，并通过增加外围血糖吸收利用而提高胰岛素敏感性。毒理研究本品尚未进行该项研究，下面数据为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍单独使用时的研究结果。盐酸吡格列酮遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍)，对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。致癌性：用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验，经口给药剂量达63毫克/千克/日(按体表面积折算相当于临床推荐最大剂量45毫克的14倍)，结果显示，除膀胱外，其它器官未出现给药所致的肿瘤。给药剂量≥4 毫克/千克/日(按体表面积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等)，在雄性大鼠体内发现良性或恶性过渡性细胞肿瘤。这些结果与人之间的相关性尚不清楚。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验，经口服给药剂量达100毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍)，结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在对临床试验中接受本品一年的1800多名病人进行的尿细胞学前瞻性评价中，未发现膀胱肿瘤。盐酸二甲双胍遗传毒性：盐酸二甲双胍在下列体外试验中未显现致突变特性：Ames试验(鼠伤寒沙门氏菌)、基因突变试验(小鼠淋巴瘤细胞)、或染色体畸变试验(人淋巴细胞)。小鼠体内微核试验结果也为阴性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠，口服给药剂量高达600毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于本品中二甲双胍的最高剂量的3倍)，生育能力不受影响。致癌性：分别用大鼠和小鼠进行为期104周和91周的致癌性试验，经口给药剂量分别达900毫克/千克/日和1500毫克/千克/日(按体表面积折算，相当于本品中2000毫克二甲双胍的4倍)，雄性、雌性小鼠均未发现致癌性。类似的，大鼠中未发现潜在的致癌性。但是，口服900毫克/千克/日的雌性大鼠出现一例良性间质子宫息肉。
【药物过量】盐酸吡格列酮在对照的临床试验中，出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性病人以120毫克/日的剂量服用了4天，之后的7天里，用药剂量达180毫克/日。他说，这期间未出现任何临床症状。当出现服药过量时，应根据病人临床症状、体征进行适当的支持治疗。盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍发生药物过量，其中包括摄入量超过50g。药物过量事件中约有10%发生低血糖，但未确定与盐酸二甲双胍相关。药物过量事件中约有32%发生乳酸酸中毒，在良好血液动力学条件下，二甲双胍可被透析清除至170mL/min。对怀疑有药物过量的病人，可使用血液透析清除体内积累的二甲双胍。
【生产厂家】杭州中美华东制药有限公司
【药品上市许可持有人】杭州中美华东制药有限公司
【批准文号】国药准字H20100180
【生产地址】杭州市莫干山路866号祥符桥
【条形码】6900233282645
【药品本位码】86904520000567