- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】盐酸氯普鲁卡因注射液
- 【商品名/商标】
凯宁
- 【规格】2ml:40mg*10支
- 【主要成份】盐酸氯普鲁卡因。化学名称:4-氨基-2-氯苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。
- 【功能主治/适应症】
用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉,严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。
- 【用法用量】本品可一次注射或通过留置的导管持续应用。其应用剂量随着麻醉方法、麻醉区域的血管分布状态、需要麻醉的深度和肌肉松弛的程序、期望的麻醉时间和病人的身体状况等而不同。应该用产生期望结果所需的最小剂量和浓度。儿童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者剂量应减小。推荐最大安全剂量:加入肾上腺素(1:200000)时,一次最大剂量为14mg/kg,总剂量不超过1000mg;不加入肾上腺素时,一次最大剂量为11mg/kg,总剂量不超过800mg。
- 【不良反应】单位时间内用药过量或意外血管内给药,可产生毒性反应。毒性反应主要影响神经系统、心血管系统及呼吸系统。可分为兴奋型与抑制型两种。兴奋型可出现精神紧张、多语好动、心率加快、较重时出现呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀、肌肉震颤、严重者惊厥。可因呼吸肌痉挛而致呼吸停止。抑制型表现为神志淡漠、嗜睡、较重时呼吸慢、脉徐、血压下降、严重者心跳停止。特别注意此型易被误诊。本品可能有过敏反应。(1)过敏反应:无法预测的过敏反应非常少见,酯类局麻药可能致全身或局部过敏反应。局部表现为红斑、瘙痒,严重可有起泡、渗出等接触性炎症状。全身反应可有类似Ⅰ型变态反应的表现。措施:为安全起见,可对已知酯类局麻药过敏的病人禁止使用。未知者,可参考盐酸氯普鲁卡因进行皮内敏感试验。如皮试阴性,使用时出现过敏反应立即停药,并进行适当的对症治疗。(2)全身毒性反应:引起全身毒性反应主要原因是误入静脉血管或愈量注射。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高,可能出现抽搐、呼吸抑制,甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞,严重者心脏停博。措施:勿注入静脉,注射时应回抽注射器,无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅,吸痒或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管,延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。
- 【禁忌】对酯类局部麻醉药过敏者禁用。严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。严重肝、肾疾患慎用。
- 【注意事项】可能出现过敏,用药前应询问患者对酯类局麻药的过敏史,如对普鲁卡因过敏者,禁用本品;如系过敏体质者,因进行皮试。为避免注入血管,注射给药时应采用回抽法,确认无血液回流方可推注药液。局麻药的合并用药可能导致药效增加,此时应适当减少用药剂量。凯宁盐酸氯普鲁卡因注射液毒性较小,但常规剂量并不能保证不发生毒性反应,因此用药时应提高对毒性反应的警惕,并准备复苏设备。注意避免误注入蛛网膜下腔内,否则可能引起严重的神经并发症。局麻的并发症及其防治(1)晕厥:消除紧张情绪,避免在空腹时进行手术;(2)过敏反应:术前做过敏试验;(3)中毒:除注意麻醉药浓度单位时间推注速度及剂量外,应加回抽无血液回流时予以注射。
- 【药物相互作用】当本品与丁哌卡因或依替杜卡因混合应用时,后者有可能抑制本品的代谢,其所引起的神经毒性,可能与干扰神经的能量供求平衡有关。由于本品可能合并肾上腺素使用,若患者同时使用单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、酚噻嗪可能导致严重的低血压或高血压,因而应避免同时用药。凯宁盐酸氯普鲁卡因注射液合并血管加压类药(如产科用于升压)或麦角类催产药可能导致严重的高血压及心血管意外。代谢产物对氨基邻氯苯甲酸可抑制磺胺药的活性,因此需用磺胺类药物治疗的患者不能使用本品。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】由于无动物试验证明本品对生殖功能的影响,妊娠期妇女用药时应有明确的适应症。由于本品很快在血液中被分解,仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿,因而对胎儿的影响很小,因而适合于产科用药。产科使用本品导致母子毒性反应包括心血管、神经及呼吸系统。毒性反应的程度与用药部位、用药量、给药者技术有关。尚不知道本品是否可通过乳汁排泌,但因多数药物可经乳汁排泌,对哺乳期妇女使用凯宁盐酸氯普鲁卡因注射液应特别注意。
- 【药理毒理】本品属酯类局部麻醉药,依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜,在细胞膜内侧阻断钠离子通道,增加了神经电兴奋的阈值、使动作电位降低、不应期延长,减慢了神经冲动的传递,从而阻滞神经冲动的产生与传导。随着药物浓度增加,其相关功能受影响,出现局部麻醉作用。神经功能的消失依次为:痛觉、温觉、触觉、本体感受和骨骼肌张力。本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应,在通常治疗剂量下,血液中达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。但在中毒血药浓度下,本品可使心脏传导和兴奋性下降,导致房室传导阻滞并进而心脏停博;此外,还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张,导致心输出和血压下降。本品在中毒浓度下所产生的中枢神经系统副作用包括:兴奋、抑制或两者兼有。中枢兴奋表现为:坐立不安、震颤、战栗,可进一步发展为惊厥。中毒剂量下可发生中枢抑制和昏迷,进一步发展可产生呼吸抑制。本品可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。
- 【药物过量】愈量注射或误入静脉血管可引起全身毒性反应。中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。如血浆浓度过高,可能出现抽搐、呼吸抑制,甚至昏迷。心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞,严重者心脏停博。措施:勿注入静脉,注射时应回抽注射器,无血液回流时方可注射。出现上述反应时保证呼吸道通畅,吸痒或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。适量加肾上腺素以收缩局部血管,延长麻醉时间。常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。
- 【药代动力学】据文献资料:健康成人自愿者药代动力学研究表明:很快被假性乙酰胆碱酯酶水解,本品水解生成β-二乙氨基乙醇及2-氯-4-氨基苯甲酸,后者可抑制磺胺类药物的活性。局麻药的全身吸收与给药浓度、给药量、给药部位血供、以及是否局部合用肾上腺素有关。肾上腺素可收缩血管,减少药物的吸收,达到减少给药量、延长麻醉时间的作用。局麻药可以被动扩散通过胎盘,通过的量与以下因素相关:药物与血浆蛋白结合的程度、离子化程度及脂溶性。只有游离的未结合的药物易透过胎盘,本品很快在血液中被分解,仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿。本品的组织分布与给药途径有关,理论上可分布于机体各器官组织,但在肝、肺、心及脑具有较高的药物浓度。局麻药的药代动力学参数会受下列因素的影响:患者的肝肾功能、给药局部是否应用肾上腺素、尿液的pH值、肾血流量、给药部位及途径、年龄等。本品的半衰期成人男性为21±2秒,女性为25±1秒,新生儿为43±2秒。肾脏是主要排泄器官,尿量与尿pH值影响药物排泄。
- 【贮藏】遮光,在阴凉处保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】无锡凯夫制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20020612
- 【生产地址】无锡市滨湖区马山霞光路12号(马山镇工业园区内)
- 【药品本位码】86901701000231