- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】维格列汀片
- 【商品名/商标】
康普
- 【规格】50mg*14片
- 【主要成份】维格列汀。
- 【性状】维格列汀片为白色至微黄色片剂。
- 【功能主治/适应症】
用于治疗2型糖尿病。当二甲双胍作为单药治疗至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时,可与二甲双胍联合使用。
- 【用法用量】成人:与二甲双胍或噻唑烷二酮类合用:50mg,早晚给药一次。与磺脲类合用:50mg,每天一次早晨服。每日剂量不超过100mg/天。
- 【不良反应】最常见的不良反应包括鼻塞、头痛、头晕和上呼吸道感染。
- 【禁忌】对维格列汀片过敏者禁用。
- 【注意事项】不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。不适用于1型糖尿病患者,亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能不全的患者:由于在中度或重度肾功能不全患者或需要接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病患者中的应用经验有限,因此不推荐此类患者使用维格列汀片。肝功能不全的患者:包括开始给药钱血清丙氨酸氨基转移酶或血清天门冬氨酸氨基转移酶大雨正常值上限3倍的患者不能使用。心力衰竭:在纽约心脏协会心功能分级为Ⅰ-Ⅱ级的充血性心力衰竭患者中,使用维格列汀的经验有效,因此这类患者应慎用维格列汀。目前尚未在心脏协会心功能分级Ⅲ-Ⅳ患者中进行维格列汀的临床试验,因此不推荐此患者人群使用。皮肤疾病:在猴中进行的维格列汀临床前毒理学研究中,曾有出现于四肢的皮肤损伤报告,包括水疱和溃疡的情况。辅料:片剂中含有乳糖,有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp-乳糖酶缺陷或葡萄糖=半乳糖吸收不良的患者不能服用。对驾车和操控机器能力的影响:目前尚无对患者驾车和操控机器能力影响的研究,服药后,有眩晕不良反应的患者,应避免驾车或操控机器。
- 【药物相互作用】与其他药物发生相互作用的可能性较低。因为维格列汀不是细胞色素P450酶系的底物,其对细胞色素P450酶无诱导或抑制作用,所以维格列汀片不太可能与活性成分为这些酶的底物、抑制剂或诱导剂的药物发生相互作用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
- 【老年患者用药】老年患者无需调整给药剂量,75岁或75岁以上患者慎用。
- 【儿童用药】因缺乏安全性及有效性数据,不推荐在儿童及青少年患者中使用。
- 【药理毒理】维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP_4抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽.1(GLP.1)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP·l能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌。GLP.1还可抑制胰高fliL糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP4与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞,其能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活H.1。维格列汀通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP-l浓度,促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响。
- 【药物过量】有关维格列汀药物过量的信息较为有限。
- 【药代动力学】健康人体药动学研究表明,口服维格列汀吸收迅速,生物利用度约为85%。达峰时间为给药后1-2h,血浆半衰期为1.5-4.5h,蛋白结合率低(4%~17%)。其体内过程具有线性药动学特征,多次口服给药后未出现药物蓄积,其药动学参数不受食物影响。维格列汀代谢途径较多,大部分药物(55%)通过肝水解(氰基水解)灭活,主要代谢产物LAYl51无药理活性。很少一部分母体药物由CYP450酶系统代谢。维格列汀主要通过尿排泄,尿中含有18%-22%的原型药物。单次服用维格列汀(25~200mg)可迅速抑制血浆中DPP.4活性,30~60min可抑制90%DPP4的活性。DPP-4抑制作用持续时间具有剂量依耐性,口服50和loomg维格列汀后,12h内DPP4活性抑制可分别达70%和90%;口服100mg,24h仍可抑制40%的DPP4活性。肝功能异常患者使用维格列汀无需调整剂量。
- 【贮藏】常温10-30°C贮存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】康普药业股份有限公司
- 【药品上市许可持有人】康普药业股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20223334
- 【生产地址】湖南省汉寿太子庙工业园康普大道8号
- 【条形码】6905253665225
- 【药品本位码】86905032000366