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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】水飞蓟素胶囊
- 【商品名/商标】
利加隆/Legalon
- 【规格】140mg*30粒
- 【主要成份】水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混合物。每个胶囊含：173.0-186.7毫克的干燥乳蓟果提取物(36-44:1)，以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140毫克。
- 【性状】利加隆水飞蓟素胶囊为胶囊剂，内容物为黄色粉末；气微，味微甜、苦。
- 【功能主治/适应症】
中毒性肝脏损害；慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。
- 【用法用量】除非有医生特别指示，重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日三次。维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前用适量液体吞服。或请遵医嘱。
- 【不良反应】偶尔发现有轻度腹泻现象。
- 【禁忌】对本品过敏者禁用。
- 【注意事项】药物治疗不能替代对导致肝损伤(例如：酒精)因素的排除。对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄或暗黄，眼巩膜黄染)，应咨询医师。利加隆水飞蓟素胶囊不适用于治疗急性中毒。
- 【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品尚无用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此，不应在孕妇和哺乳期妇女中使用。
- 【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
- 【儿童用药】无可靠参考文献。
- 【药理毒理】药理：已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。 水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解的细胞成分（例如转氨酶）流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如：α-鹅膏菌素）穿透进入细胞内部蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。水飞蓟素通过清除自由基，减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症，阻抑其对肝纤维化的触发；另外，通过下调I型胶原蛋白mRNA抑制纤维增生机制；通过下调金属蛋白酶组织抑制因子-1mRNA，从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成，促进胶原蛋白减退机制。因此，水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。 毒理：水飞蓟素的特点为低毒性，并可以按治疗剂量长期服用。急性毒性：小鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD50大于2000mg/Kg。慢性毒性：分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的剂量连续口服12个月，生化指标及尸检均未显示有任何毒性影响。生殖毒性：用大鼠和兔进行的生殖力研究，产前、围产期及产后的毒性研究，均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用（试验的最大剂量：2500mg/kg）。特别是，水飞蓟素未显示有造成畸胎的潜在因素。致突变性：体外及体内试验，水飞蓟素均呈负反应。
- 【药物过量】如果过量使用，原有的不良反应会扩大，这种情况下，请医师对症治疗，
- 【药代动力学】主要成分为水飞蓟宾。临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄（大于吸收量的80%）。已经证实胆汁中有作为代谢物葡萄糖苷酸和硫酸盐。水飞蓟素在脱离连接后被重吸收，并进入肠肝循环。此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除（作用地点：肝脏），因此血液含量低且肾脏清除少，本品吸收半衰期为2.2小时，清除半衰期为6.3小时。当本品以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。140毫克规格的水飞蓟素一日3次多次服用后，胆汁清除达到稳定状态。
- 【贮藏】密封，干燥处保存。
- 【有效期】60个月。
- 【生产厂家】德国MADAUS GMBH
- 【药品上市许可持有人】德国MEDA PHARMA GMBH & CO.KG
- 【批准文号】国药准字HJ20181067
- 【生产地址】德国51101 Cologne，Germany
- 【条形码】6958703500898
- 【药品本位码】86978626000127
粤公网安备 44190002000244号