- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】吡罗昔康片
- 【商品名/商标】
君福安
- 【规格】20mg*100片
- 【主要成份】吡罗昔康。
- 【功能主治/适应症】
适用于类风湿关节炎、骨关节炎(关节病、变性关节病)和强直性脊柱炎的症状缓解。作为非甾体抗炎药用于以上适应症时,本品不作为首选药物。
- 【用法用量】口服。本品的推荐起始剂量为每日20mg,一次服用。大多数病人的维持剂量为每日20mg。少数病人的维持剂量可减至每日10mg。本品每日最大剂量不应超过20mg。
- 【不良反应】据国外文献报道:一般来说,患者对吡罗昔康的耐受性良好。胃肠症状为最常出现的不良反应,但多数情况下并不干扰治疗过程。胃黏膜外观与肠道失血研究结果表明,在20mg/天的剂量水平,无论单次或分次服用,吡罗昔康对胃肠道的刺激程度均显著低于乙酰水杨酸。血液及淋巴系统异常:贫血、再生障碍性贫血、嗜酸性粒细胞增多症、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少。 免疫系统异常:过敏性反应、血清病。代谢及营养疾病:厌食、高血糖、低血糖、液体潴留。精神异常:抑郁、梦境异常、幻觉、失眠、意识模糊、情绪改变、神经质。神经系统异常:无菌性脑膜炎、头晕、头痛、感觉异常、嗜睡、眩晕。 眼部异常:视物模糊、眼部刺激、眼部肿胀。 耳部及迷走异常:听力受损、耳鸣。心脏异常:心悸。血管异常:血管炎、高血压。呼吸、胸部及纵隔异常:支气管痉挛、呼吸困难、鼻衄。胃肠异常:腹部不适、腹痛、便秘、腹泻、上腹不适、胃肠胀气、胃炎、胃肠出血(包括呕血与黑粪症)、消化不良、恶心、胰腺炎、穿孔、口腔炎、溃疡、呕吐(同时参阅【注意事项】)。肝胆异常:重症肝炎、黄疸。虽然以上反应罕见、但如果肝功能化验值持续异常或恶化、出现符合肝脏疾病的临床征象及症状、或出现全身表现(如嗜酸性粒细胞增多症、皮疹等)、吡罗昔康治疗应立即中断。生殖系统和乳腺异常:女性生育能力降低。皮肤及皮下组织异常:脱发、血管性水肿、剥脱性皮炎、多形性红斑、非血小板减少性紫癜(Henoch-Schoenlein)、甲松离、光变应性反应、搔痒、皮疹、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症(Lyell疾病)、荨麻疹、水泡大疱疹反应(同时参阅【注意事项】)。肾脏和泌尿异常:肾病综合征、肾小球肾炎、间质性肾炎、肾脏衰竭。全身性疾病及用药部位异常:水肿(主要发生于踝部)、注射部位局部不良反应(烧灼感)或组织损伤(无菌性脓肿形成、脂肪组织坏死)、不适、注射后短暂疼痛。检查:抗核抗体(ANA)阳性,可逆性尿素氮(BUN)水平升高及肌酐水平升高,无明显胃肠道出血条件下的血红素与血细胞比容下降,血清氨基转移酶水平升高,体重下降,体重增加。
- 【禁忌】1.已知对本品或所含辅料过敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、鼻息肉、血管性水肿、荨麻疹或过敏反应的患者。3.冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。4.慢性胃病患者、以及曾应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5.有胃肠道溃疡、出血或穿孔既往史的患者。6.有活动性消化道溃疡/出血的患者。7.重度心力衰竭患者。8.肝、肾功能衰竭患者。
- 【注意事项】1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。自观察性研究的证据表明,相对于其他NSAID,吡罗昔康可能伴有高的严重胃肠道毒性风险。4.针对多种COX-2选择性或非选择性非甾体抗炎药(NSAIDs)药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5.和所有NSAIDs一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用NSAIDs时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用NSAIDs,包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。8.吡罗昔康应由具有炎症或者退行性风湿性疾病患者治疗经验的医生开具处方。9.应用本品治疗的受益和耐受性应在14天内复查,如有必要继续治疗,应进行更频繁的检查。 10.观察研究的证据显示,吡罗昔康引起的严重皮肤反应的风险高于其他非昔康类非甾体抗炎药物。在治疗过程的早期,患者的风险似乎更高,在大多数病例中,不良反应发生于治疗的第一个月。在首次出现皮疹、粘膜病变或其他高敏反应时,应终止吡罗昔康治疗。11.吡罗昔康及其生物转化产物主要通过肾脏排泄,肾功能不全者使用吡罗昔康应酌情减量并密切监测(同时参阅【禁忌】)。罕见情况下,NSAIDs可导致间质性肾炎、肾小球肾炎、肾乳头坏死以及肾病综合征。NSAIDs抑制了肾脏前列腺素的合成,而肾脏前列腺素在肾血流量及血容量下降患者的肾灌注量的维持起了支持性作用。在这些患者中使用NSAID药物可能会引发显性肾功能失代偿,停止NSAID治疗后,肾功能通常会恢复至治疗前状态。充血性心力衰竭、肝硬化,肾病综合征以及患有显性肾脏病的患者,用药后发生上述事件的风险最高。这些患者在接受NSAID治疗期间应给予密切监测。重度脱水患者开始吡罗昔康治疗时应慎重。肾脏疾病患者使用吡罗昔康时同样应慎重(同时参阅【禁忌】)。12.用于缓解上呼吸道炎症疼痛与炎症症状时,本品仅作为对症治疗;用于治疗上呼吸道炎症的患者时,应考虑联用适当的抗生素药物。13.根据既往病史/使用其它CYP2C9底物时的情况判断,确定或怀疑患者为CYP2C9底物代谢不良者,使用吡罗昔康时应该谨慎,因为它的血浆水平会由于代谢清除率降低而异常升高(同时参阅【药代动力学】,药物遗传学)。
- 【药物相互作用】(1)饮酒或与其他抗炎药同服时,胃肠道不良反应增加。(2)与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出血倾向显著,用量宜调整。(3)与阿司匹林同用时,本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。虽然动物试验中未观察到致畸作用,但仍不推荐在妊娠期间使用吡罗昔康。吡罗昔康通过对环氧化酶的可逆性抑制,从而抑制前列腺素的合成与释放。正如其它NSAIDs,当持续使用药物至妊娠晚期时,此种效应可增加妊娠动物的难产发生率并延迟分娩。已知NSAIDs还可诱导婴儿动脉导管过早闭合。依据作用机理,非甾体抗炎药的使用,包括吡罗昔康,可能会延迟或抑制排卵,由此在部分妇女中会出现可逆性的不孕。对于受孕困难或查找不孕原因的妇女,应考虑停用非甾体抗炎药,包括吡罗昔康。抑制前列腺素的合成可能对妊娠产生不良作用。流行病学研究显示,妊娠早期应用前列腺素合成抑制剂会增加自然流产的风险。在动物中应用前列腺素合成抑制剂会增加受精卵着床前后丢失的发生。已证实在用药初期以及长期(52天)用药时,吡罗昔康可在乳汁中存在。吡罗昔康在乳汁中的浓度约为母亲血药浓度的1%至3%。治疗期间,相对血浆,吡罗昔康在母乳中未出现蓄积现象。由于临床安全性尚未明确,因此不建议哺乳妇女使用吡罗昔康。
- 【老年患者用药】老年患者慎用或遵医嘱服用。
- 【儿童用药】儿童用药的有效性、安全性尚未确立。
- 【药理毒理】为非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少,抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为360mg/kg。
- 【药代动力学】口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。T1/2平均为50小时(30~86小时),肾功能不全患者T1/2延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积.一次服君福安吡罗昔康片20mg,3~5小时血药浓度达峰值,血药有效浓度为1.5~2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7~12天方能达到。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
- 【生产厂家】大同市利群药业有限责任公司
- 【批准文号】国药准字H14020174
- 【生产地址】山西省大同市经济技术开发区(湖东)
- 【条形码】6905070601727
- 【药品本位码】86902844000164