阿奇霉素是浓度依赖型抗生素,服用3天后可以达到有效浓度以起到杀灭或抑制细菌生长的作用,停药4天则可明确治疗效果并减少副作用反应,具体原因如下:
1、半衰期长:阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期为35-48小时。在组织半衰期更长,超过60小时。因此,服药3天后,即使停用,阿奇霉素依然能在体内持续作用3-4天。
2、组织浓度高:据研究,阿奇霉素的组织浓度较同期血药浓度高出10-100倍,炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高。服用阿奇霉素3-5天后第12天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10天后血清内仍有0.3-0.6μg/L。因而长时间使用,容易出现不良反应,所以,吃3天停4天可减少阿奇霉素的不良反应。
3、存在抗生素后效应(PAE):是指细菌与抗生素短暂接触后,药物浓度降至最低抑菌浓度以下或消除后细菌生长仍受持续抑制的效应。其产生的机制,一般认为是抗生素与细菌靶位持续性结合,引起细菌非致死性损伤或抗生素后促白细胞效应。
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