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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】他卡西醇软膏
- 【商品名/商标】
萌尔夫/Bonalfa
- 【规格】2μg*10g
- 【主要成份】萌尔夫软膏每1g中含他卡西醇2μg。
- 【性状】萌尔夫他卡西醇软膏为白色、微黄色软膏。
- 【功能主治/适应症】
寻常性银屑病(俗称牛皮癣)。
- 【用法用量】通常1日2次适量涂抹在患部。
- 【不良反应】本品在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%)、皮肤发红19件(0.5%)、刺激感18件(0.5%)、微痛感15件(0.4%)等，与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GOT)上升12件(0.3%)、ALT(GPT)上升10件(0.3%)、ALp上升8件(0.2%)等。频度小于0.1～5%：精神神经系统：头痛；皮肤：微痛感*、皮肤发红*、接触性皮肤炎*、瘙痒*、刺激感*；肝脏：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALp的上升；其他：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性。频度小于0.1%：皮肤：肿胀*。（*如症状加重时停止使用）
- 【禁忌】对本品成份有过敏症史的患者禁止使用。
- 【注意事项】1.重要的基本注意事项：尚未有血清钙值上升的临床报告，但因本品为活性维生素D3制剂，与类似药品(活性型维生素D3外用制剂)合用或大剂量涂抹时有血清钙值上升可能性。另外，还有引起伴随高钙血症的肾功能低下可能性。因此，在与类似药剂合用或大剂量给药时，应注意观察血清钙及尿液中的钙含量和肾功能状况(肌酸酐，BUN等)。(参见“相互作用”项)。2.用药注意：使用部位：不要使用于眼的角膜、结膜。
- 【药物相互作用】合用注意(联合用药时的注意)：（药剂名称-临床症状·处置方法-机理·危险因素）--药剂名称：维生素D及其衍生物，α-骨化醇，骨化二醇，骨化三醇，马沙骨化醇等。临床症状·处置方法：可能使血清钙值上升。此时应立即停止使用本品和合用药剂并观察其发展状况。机理·危险因素：相加作用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】因为有关孕妇的安全性尚未确立，在孕妇或可能怀孕的妇女避免大量或长期大面积的使用。
- 【老年患者用药】一般来说，高龄者生理机能低下，注意不要过度使用。
- 【儿童用药】对出生低体重儿、新生儿、乳儿的安全性尚未确立。(使用经验少)
- 【药理毒理】1.对表皮细胞的增殖抑制作用：对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病病灶来源的人表皮培养细胞，他卡西醇抑制DNA合成及抑制细胞增殖作用。TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上，他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(鸟氨酸脱羧酶)的活性。并且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。2.对表皮细胞的分化诱导作用：就白鼠表皮培养细胞，他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成，有使转谷氨酰胺酶(transglutaminase、TGase)活性上升的作用。就无毛白鼠的表皮，使TGase活性上升。就正常人培养表皮细胞，他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(involucrin)的合成。另外，用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤，发现角质层的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。3.对表皮细胞的1α,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性：对白鼠及正常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有强的亲和性。
- 【药物过量】无相关文献报道。
- 【药代动力学】对健康成年男子及银屑病患者，以他卡西醇的软膏进行一次20～80μg或进行每日40～80μg连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇(26～33pg/mL)，对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。(动物药代研究)1.吸收：对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时，涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。2.分布：给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时，涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药。且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。3.代谢：对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时，在血浆中观察到原形药及代谢物1α,24(R),25(OH)3D3。4.排泄：对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时，分别在第10天及第11天为止由尿中的排泄约为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%。又对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时，分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%，与皮下给药相同以粪中排泄为主。
- 【贮藏】避光气密容器室温(不超过25℃)保存
- 【有效期】36个月。
- 【生产厂家】日本帝人制药株式会社医药岩国制造所
- 【药品上市许可持有人】日本帝人制药株式会社
- 【批准文号】国药准字HJ20160628
- 【生产地址】日本2-1 Hinode-cho, Iwakuni, Yamakuchi-ken
- 【药品本位码】86979006000072
粤公网安备 44190002000244号