肌醇烟酸酯片为一温和的周围血管扩张剂，在体内逐渐水解为烟酸和肌醇，故具有烟酸和肌醇二者的药理作用，具降脂作用。此外还有溶解血栓、抗凝、抗脂肪肝、降低毛细血管脆性等作用。肌醇烟酸酯片用于高脂血症、动脉粥样硬化、各种末梢血管障碍性疾病(如闭塞性动脉硬化症、肢端动脉痉挛症、冻伤、血管性偏头痛等)的辅助治疗。胃酸缺乏者应同时服用稀盐酸或柠檬汁以减少不良反应。