甲氧苄啶片为抑菌剂，能干扰细菌的叶酸代谢，阻止细菌核酸和蛋白质的合成，与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。临床上，甲氧苄啶片可用于对其呈现敏感的细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。目前甲氧苄啶片很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲硝唑或磺胺嘧啶联合用药。