替比夫定片价格对比 14片

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】替比夫定片
【商品名/商标】
素比伏
【规格】600mg*7片*2盒
【主要成份】替比夫定。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。
【功能主治/适应症】
替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。本适应症基于核苷类似物初治的、HBeAg阳性和HBeAg阴性的、肝功能代偿的、慢性乙型肝炎成年患者的病毒学、血清学、生化学和组织学应答结果。当开始替比夫定治疗时，应考虑以下要点：对于HBeAg阳性患者而言，基线HBV DNA＜9log10拷贝/mL及基线ALT≥2倍正常值上限(ULN)方可开始替比夫定治疗。对于HBeAg阴性患者而言，基线HBV DNA＜7log10拷贝/mL方可开始替比夫定治疗。未在合并获得性免疫缺陷病毒（HIV）、丙型肝炎病毒（HCV）或丁型肝炎病毒（HDV）感染的乙型肝炎患者中评估过替比夫定的作用。未在肝移植患者或失代偿肝病患者中评估过替比夫定的作用。对核苷类似物逆转录酶抑制剂耐药的慢性乙型肝炎患者，尚无应用替比夫定的设计良好的对照研究，但估计其可能与拉米夫定存在交叉耐药。
【用法用量】替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。本适应症基于核苷类似物初治的、HBeAg阳性和HBeAg阴性的、肝功能代偿的、慢性乙型肝炎成年患者的病毒学、血清学、生化学和组织学应答结果。当开始替比夫定治疗时，应考虑以下要点：对于HBeAg阳性患者而言，基线HBV DNA＜9log10拷贝/mL及基线ALT≥2倍正常值上限(ULN)方可开始替比夫定治疗。对于HBeAg阴性患者而言，基线HBV DNA＜7log10拷贝/mL方可开始替比夫定治疗。未在合并获得性免疫缺陷病毒（HIV）、丙型肝炎病毒（HCV）或丁型肝炎病毒（HDV）感染的乙型肝炎患者中评估过替比夫定的作用。未在肝移植患者或失代偿肝病患者中评估过替比夫定的作用。对核苷类似物逆转录酶抑制剂耐药的慢性乙型肝炎患者，尚无应用替比夫定的设计良好的对照研究，但估计其可能与拉米夫定存在交叉耐药。
【不良反应】以下不良反应讨论见说明书其他章节：【见黑框警告和注意事项】：乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性、停止治疗后乙型肝炎病情的加重、肌病、周围神经病变。其余详见说明书。
【禁忌】对替比夫定或其任何辅料过敏者禁用。替比夫定不得与聚乙二醇干扰素α-2a合用，因为二者合用可增加周围神经病变风险(见【注意事项】警告和【药物相互作用】)。
【注意事项】警告：1.乳酸性酸中毒：在核苷类似物单独应用或与其他抗病毒药物联合应用时，有乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性，包括致命性病例的报告。女性、肥胖和延长核苷类似物暴露可能是危险因素。给有已知肝病危险因素的患者服用抗乙型肝炎病毒的核苷类似物逆转录酶抑制剂时需谨慎，然而也有无已知危险因素的患者发生乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性、包括致命性病例的报告。服用本品的患者，出现任何临床或实验室结果提示乳酸性酸中毒或者有明显的肝脏毒性(包括肝肿大、脂肪变性，即使没有明显的转氨酶升高)时需要停药。也报告了替比夫定的上市后乳酸酸中毒病例。病例更常见于继发其他严重病情（例如横纹肌溶解）和/或与肌肉相关事件（例如肌病、肌炎）有关联。在某些病例中报告了继发于横纹肌溶解的乳酸酸中毒的致死性结局。如果临床或实验室发现提示了发生了乳酸酸中毒，应终止素比伏治疗。2.停止治疗后的病情加重：在停止抗乙型肝炎治疗的患者中，有重度急性肝炎发作的报道，包括替比夫定。对于停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。3.肌病：有替比夫定开始治疗后数周到数月发生肌病/肌炎的病例报告。使用这类药物中的其他产品也有肌病的报告。本品上市后应用中有横纹肌溶解的个案报告。使用替比夫定治疗的患者中有单纯性肌痛(uncomplicated myagia)发生的报告。肌病定义为持续的原因未明的肌肉疼痛和/或肌无力伴随肌酸激酶(CK)值升高，任何出现弥漫的肌肉疼痛、肌肉触痛或肌无力的患者均应考虑发生了肌病。在发生替比夫定相关的肌病患者中，其CK值升高的程度或时间并没有一致的规律。另外，接受替比夫定治疗的患者发生肌病的易感因素尚不清楚。建议患者出现原因未明的肌肉酸痛、疼痛、触痛或肌无力时及时进行报告。如果怀疑发生肌病则应该暂停替比夫定治疗，而如果诊断为肌病，则应停止替比夫定治疗。在使用这类药物的同时合用其他一些与发生肌病有关的药物，包括但不限于皮质类固醇、氯喹、羟氯奎、某些3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂、苯氧酸类衍生物、青霉素、齐多夫定、环孢菌素、红霉素、烟酸和/或吡咯抗真菌药时，尚不清楚是否会增加发生肌病的风险。同时使用任何与肌病发生相关的药物时，医生应该严密监测患者出现任何原因未明的肌痛、触痛或无力的体征或症状。4.周围神经病变：有替比夫定单用，或与聚乙二醇干扰素α-2a及其他干扰素合用时发生周围神经病变的报告。在一项临床试验中，与单独服用替比夫定相比，合用聚乙二醇干扰素α-2a发生周围神经病变的风险及严重程度增加。不排除其他剂量的聚乙二醇干扰素α-2a或其他干扰素α(普通干扰素或聚乙二醇干扰素)与替比夫定联用导致此风险的可能性。替比夫定合用聚乙二醇干扰素或其他干扰素治疗慢性乙型肝炎的有效性和安全性尚未得到证明。建议患者出现任何上/下肢麻木、刺痛和灼烧感、伴或不伴步行障碍，均应向医生报告。如果怀疑发生周围神经病变，应暂停替比夫定治疗。如果确诊为周围神经病变，应该停止替比夫定治疗。一般注意事项：肾功能：替比夫定主要通过肾脏排泄而消除，因此推荐对于肌酐清除率＜50mL/min的患者及正在接受血透治疗的患者调整给药间隔(参见【用法用量】)。此外，替比夫定与其它影响肾功能的药物合用可能会影响替比夫定和/或合用药物的血药浓度(参见【药物相互作用】)。对乙型肝炎的抗病毒药物耐药的患者：尚无足够的对照性研究观察替比夫定治疗耐拉米夫定的乙型肝炎病毒感染者的疗效。体外实验中，替比夫定对含有rtM204V/rtL180M双重突变或单一rtM204l突变的HBV病毒株无活性(参见【药理毒理】药理作用)。尚无足够的对照性研究观察替比夫定治疗耐阿德福韦的乙型肝炎病毒感染者的疗效。接受肝移植的患者：替比夫定在接受肝移植者中的安全性及疗效尚不清楚。替比夫定与环孢素合用多次给药后，其稳态下的药代动力学未发生改变。对于接受肝移植的患者已经接受或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂治疗(如环孢菌素或他克莫司)，如果确定替比夫定治疗是必须的，则应该在治疗前及治疗中监测肾功能(参见【药代动力学】特殊人群和【药物相互作用】)。特殊人群：尚没有研究观察替比夫定对合并其他感染的乙型肝炎患者(如，同时患有人类免疫缺陷病毒[HIV]、丙型肝炎病毒[HCV]或丁型肝炎病毒[HDV]的感染)的疗效。老年患者用药（65岁及以上）：替比夫定的临床研究中未包括足够数量的年龄≥65岁的患者，无法确定老年患者的治疗应答是否不同于年轻受试者。一般来说，考虑到老年患者因伴随疾病或使用其它药物导致肾功能下降的可能性较高，这类患者使用替比夫定治疗时必须要慎重。老年患者应该监测肾功能，并且按照肾功能进行剂量调整(参见【用法用量】)。患者须知：患者应该在内科医师的指导下服用本品。对于新发症状或合用其他药物，应该咨询他们的经治医师。应建议患者在出现无法解释的肌无力、触痛或疼痛时及时报告给医生。本品并不是治愈乙型肝炎的药物，目前尚不清楚替比夫定的长期治疗效益，尤其不清楚初始的治疗应答与疾病的最终转归(例如肝细胞癌和失代偿性肝硬化)之间的关系。如果停止治疗在某些病例中有可能发生肝脏疾病的恶化。目前尚不能证明服用本品可以减少通过性接触或血液污染来传染HBV的风险(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】分娩)。对驾驶和机械操作能力的影响：在接受本品治疗的过程中出现头晕或疲劳的患者不应该驾驶或使用机器。【药物滥用和药物依赖】替比夫定不属于受管制药品，也没有观测到对替比夫定的依赖性。
【药物相互作用】替比夫定主要通过被动扩散消除，所以替比夫定与其他通过肾排泄消除的药物产生相互作用的可能性很低。然而，正因为替比夫定主要通过肾排泄消除，同时服用可改变肾功能的药物可能影响替比夫定的血浆浓度。在比人体浓度高12倍的体外试验情况下，替比夫定并没有抑制通过以下任何人肝微粒细胞色素P450（CYP）同功酶介导的药物的代谢；1A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4。基于以上结果和已知的替比夫定消除途径，替比夫定与其它通过CYP450代谢的药物产生相互作用的可能性很低。拉米夫定、阿德福韦酯、环孢素和聚乙二醇干扰素α-2a或富马酸替诺福韦酯对替比夫定的药代动力学无影响。另外，替比夫定也不会影响拉米夫定、阿德福韦酯、环孢素或富马酸替诺福韦酯的药代动力学。由于聚乙二醇干扰素α-2a的药物浓度存在很大的个体差异，因此尚不能针对替比夫定对聚乙二醇干扰素α-2a的药代动力学的影响做出确切结论。一项探索性临床研究提示联合使用替比夫定每日600mg与每周一次皮下注射聚乙二醇干扰素α -2a180μg会增加周围神经病变的发生风险。（参见【禁忌】和【注意事项】警告）
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期用药：替比夫定属于美国FDA药物妊娠安全性分类的B类药物。临床前研究中替比夫定无致畸性，且显示其对胚胎和胎仔发育无不良作用。对妊娠大鼠和家兔的研究显示替比夫定可以通过胎盘。对大鼠和家兔的发育毒理学研究表明，在剂量达每天1000mg/kg，暴露量分别高出人体治疗剂量(600mg/日)的6倍和37倍时，未观察到对胎仔有损害的证据。对妊娠妇女还没有足够的良好对照的研究。因为动物生殖毒性研究并不总能够预示人体反应，所以只有在利益大于风险时方可在妊娠期间使用替比夫定。分娩期用药：没有在孕妇中进行研究，也没有替比夫定对HBV母婴传播的影响的数据。因此，应采取恰当的干预措施以防止新生儿HBV感染。哺乳期用药：在大鼠试验中，替比夫定能通过乳汁分泌。替比夫定是否能通过人类的乳汁分泌尚不清楚。如果母亲接受了替比夫定的治疗应该指导她们不要进行母乳喂养。
【老年患者用药】尚无数据支持对超过65岁的患者给予特殊推荐的剂量(参见【注意事项】)。
【儿童用药】尚未在16岁以下儿童中进行替比夫定的研究。目前不推荐在儿童中使用替比夫定。
【药理毒理】药理作用：替比夫定是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定可被细胞激酶磷酸化，转化为具有活性的三磷酸盐形式，三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。替比夫定-5'-三磷酸盐通过与HBV DNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物——胸腺嘧啶-5'-三磷酸盐竞争，抑制该酶活性。替比夫定-5'-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止，从而抑制HBV复制。替比夫定同时是HBV第一条链(EC50=0.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂，而且对第二条链的抑制作用更明显。替比夫定-5'-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有抑制作用。在人微粒体结构功能和DNA含量相关研究中，替比夫定达10uM时未发现任何毒性作用，也没有使体外乳酸生成增多。在HBV病毒表达的人肝细胞株2.2.15和感染鸭乙型肝炎病毒（DHBV）的原代鸭肝细胞中，评价了替比夫定体外抗病毒活性。在两类细胞系统中替比夫定抑制50%病毒合成的浓度（EC50）约为0.2uM。对于乙型肝炎病毒和相关的肝DNA病毒，替比夫定的抗病毒活性具有特异性。对其他多种RNA和DNA病毒没有观察到活性，包括I型人免疫缺陷病毒（HIV）（EC50值＞200uM）。替比夫定对HIV缺乏活性，尚未在临床试验中进行评价。耐药性：在全球注册的Ⅲ期试验(NV-02B-007GLOBE研究)的治疗人群分析中，每日接受替比夫定600毫克治疗的初治患者中，第52周时分别有59%(252/430)的HBeAg阳性患者和89%(202/227)的HBeAg阴性患者的HBV DNA达到了检测不到的水平(＜300拷贝/mL)。那些接受治疗超过52周的患者中，分别有58%(243/418)的HBeAg阳性和85%(190/224)的HBeAg阴性患者的HBV DNA在104周或者两年治疗结束时达到了检测不到的水平。
【药物过量】替比夫定过量的病例非常有限，有一名受试者曾无意中过量服用，而没有出现症状。健康受试者接受替比夫定1800mg/日为期4天的剂量，没有出现不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受剂量尚未确定。如果服药过量，患者应该停止服用替比夫定，并针对中毒表现对患者进行监控，必要时给予适当的一般支持治疗。如果服用过量，可以考虑进行血液透析。在单次服用替比夫定200mg后的2小时内，进行血液透析4小时可以清除约23%的替比夫定。
【贮藏】30℃以下贮藏。保存在原包装盒内。本品必须存放在儿童不可触及的地方。
【有效期】24个月。
【生产厂家】晖致制药(大连)有限公司
【药品上市许可持有人】晖致制药(大连)有限公司
【批准文号】国药准字H20070028
【生产地址】辽宁省大连经济技术开发区大庆路22号
【药品本位码】86900100000101

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