- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】吡拉西坦片
- 【规格】0.4g*100片
- 【主要成份】吡拉西坦。
- 【性状】吡拉西坦片为白色片。
- 【功能主治/适应症】
适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
- 【用法用量】口服每次0.8~1.6g(2~4片),每日3次,4~8周为一疗程。儿童用量减半。
- 【不良反应】消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,但症状轻微,且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。
- 【禁忌】对吡拉西坦片任何成份过敏者禁用。严重肾功能损害患者禁用。重度肝功能障碍患者禁用。锥体外系疾病,Huntington舞蹈症者禁用,以免加重症状。脑出血患者禁用。孕妇禁用。新生儿禁用。
- 【注意事项】轻重度肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。1.由于吡拉西坦对于血小板聚集的影响,在下列患者应谨慎使用吡拉西坦片:严重出血或存在出血风险的患者,如消化性溃疡、潜在凝血障碍、出血性脑血管病史、接受重大手术(包括牙科手术)、使用抗凝剂或抗血小板聚集药物(包括小剂量阿司匹林)的患者。2.肾功能损害。由于吡拉西坦通过肾脏排泄,因此轻、中度肾功能功能障碍者慎用并适当减少剂量。严重肾功能损害患者禁用。3.长期应用的老年人,应定期监测肾功能,如需要应适时进行剂量调整。
- 【药物相互作用】导致吡拉西坦药代动力学变化的药物相互作用潜力预计很低,因为约90%剂量的吡拉西坦在尿中以原型药物形式排泄。在体外,在142、426和1422μg/ml的浓度下,吡拉西坦不会抑制人体肝脏细胞色素P450亚型如CYP1A2,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1和4A9/11。浓度为1422μg/ml时,观察到轻微抑制CYP2A6(21%)和3A4/5(11%)的作用。然而这两种CYP亚型的抑制作用Ki值可能远超过1422μg/ml。因此,预计不会出现吡拉西坦与其它药物之间的代谢相互作用。甲状腺激素,与甲状腺激素(T3+T4)合并治疗会引起意识模糊,易怒和睡眠障碍。醋酸香豆醇,在一项已发表的关于严重复发性静脉血栓形成患者的单盲研究中,9.6g/d的吡拉西坦不会改变达到2.5-3.5INR(国际标准化比值)所需的醋酸香豆醇剂量,但与单用醋酸香豆醇的作用相比,加入9.5g/d吡拉西坦能显著减少血小板聚集,减少β-血小板球蛋白释放,降低纤维蛋白原水平和血管性假血友病因子(Ⅷ:C;Ⅷ:vW:Ag;Ⅷ:vW:RCo),降低血液和血浆的总粘度。在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间、防止出血危险,并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。抗癫痫药 在接受稳定剂量的癫痫患者中,4周内每日20克的吡拉西坦剂量不会改变抗癫痫药物(卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,丙戊酸钠)的峰谷血清水平。酒精 同时饮用酒精并未改变吡拉西坦的血清浓度,口服吡拉西坦1.6g后酒精浓度并未改变。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女:吡拉西坦易透过胎盘屏障,没有充足的数据应用于妊娠期妇女,妊娠期妇女禁用吡拉西坦片。哺乳期妇女:吡拉西坦在人体通过乳汁分泌,应在权衡母乳喂养对儿童的益处和妇女治疗的益处后,决定停止使用吡拉西坦或停止母乳喂养。生殖力:吡拉西坦对生殖力的影响尚无临床资料。动物试验表明吡拉西坦对雄性和雌性大鼠的生殖力没有影响。
- 【老年患者用药】肾功能受损的老年患者应调整剂量。长期应用的老年人,应定期监测肾功能,如需要应适时进行剂量调整。
- 【儿童用药】新生儿禁用。
- 【药理毒理】本品为脑代谢改善药,属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素,化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP,可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg、亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
- 【药代动力学】口服吡拉西坦片后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋自结合率30%,半衰期T1/2为5~6小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为1%~2%。
- 【贮藏】遮光、密闭保存。
- 【生产厂家】上海世康特制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】上海世康特制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20067923
- 【生产地址】上海市嘉定区宝凤路699号
- 【条形码】6918756011710
- 【药品本位码】86900760000022