卡维地洛片价格对比康达欣

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】卡维地洛片
【商品名/商标】
康达欣
【规格】10mg*12片
【主要成份】卡维地洛。
【性状】康达欣卡维地洛片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【功能主治/适应症】
治疗轻、中度高血压，可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【用法用量】因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为10mg(1片)，每天一次，两天后可增至10mg(1片)，每天两次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg(2片)，每天两次，但每日最大剂量不应超过40mg(4片)。
【不良反应】1．高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。发生率≤0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。2．心功能不全：发生率＞2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。发生率＞1%，＜2%：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退，眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。
【禁忌】1.NYHA分级Ⅳ级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者。2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态。3.二度或三度房室传导阻滞。4.病态窦房结综合症。5.心源性休克。6.严重心动过缓。7.临床严重肝功能不全患者。8.对本品过敏者禁用。9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。
【注意事项】1．本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。2．突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。3．如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。4．没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。5．甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。6．嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与α受体阻滞剂联合应用。7．有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。8．有严重过敏史及正进行脱敏治疗的病人慎用本品。9．哺乳妇女应用本品时应停止授乳。10．运动员慎用。
【药物相互作用】1．CYP2D6抑制剂：无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。2．耗竭儿茶酚胺的药物：卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)同时服用，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状。3．地高辛：卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。4．可乐定与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。5．环胞素：增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。6．肝代谢诱导剂和抑制剂：雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%，但Cmax无变化。7．钙拮抗剂：有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时，需监测心电图和血压。8．胰岛素或口服降糖药：具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。
【孕妇及哺乳期妇女用药】人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【老年患者用药】老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。
【儿童用药】年龄＜18岁者的安全性和疗效尚不明确。
【药理毒理】卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α1，和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。
【药物过量】药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心跳骤停，也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐，患者应平卧位，如果需要可重病特别护理。可能使用洗胃和催吐剂。可能使用下列药物：1．严重心动过缓：阿托品2mg静脉注射。2．支持心血管功能：每隔30秒胰高血糖素5～10mg i.v.，随后5mg/h静脉点滴。应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。根据体重和疗效使用拟交感神经药(如多巴胺、异丙肾、肾上腺素)。3．如果外周血管扩张明显，在持续循环监测的条件下，可能需要使用异丙肾、肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓，应安装起搏器。对于气管痉挛，应给予β拟交感神经药(气雾剂或静脉用药)或静脉用氨茶碱。抽搐时，缓慢静推安定或氯硝安定。4．严重药物过量致休克时，解救药物过量的治疗药物必须持续使用至卡维地洛的7～10个半衰期。
【药代动力学】卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2β)约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1(ng.h)/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的首过代谢，绝对生物利用度为25%～35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定，约为115L。终末消除T1/2为7～10小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢，健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2～3倍，右旋体终末消除T1/2为5～9h，左旋体为7～11h。药物在肝脏广泛代谢，主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。卡维地洛<2%以原型经尿排出，血浆清除率为500～700ml/min，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，终末消除T1/2与健康者相似。肝肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。
【贮藏】遮光，密封保存。
【有效期】48个月。
【生产厂家】重庆华创药业有限公司
【批准文号】国药准字H20000567
【生产地址】重庆市永川区永师路华创大道10号
【条形码】6924717700029
【药品本位码】86901004000105