- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】环孢素软胶囊
- 【规格】25mg*50粒
- 【主要成份】本品主要成份为:环孢素。
- 【性状】本品为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色的澄明粘稠油状液体。
- 【功能主治/适应症】
1.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应(GVHD)。2.经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。
- 【用法用量】1.器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量6~11 mg/kg/日,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量0.5~1 mg/kg/日,维持剂量2~6 mg/kg/日,分2次口服。在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。2.骨髓移植:预防移植物抗宿主病:移植前一天起先用环孢素注射液,2.5 mg/kg/日,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5~1月),改服本品,起始剂量6 mg/kg/日,分2次口服,一月后缓慢减量,总疗程半年。治疗移植物抗宿主病:单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品,2~3 mg/kg/日,分2次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。3.狼疮肾炎、难治性肾病综合征:初始剂量4~5 mg/kg/日,分2次口服,出现明显疗效后缓慢减量至2~3 mg/kg/日,疗程3~6月以上。
- 【不良反应】1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
- 【禁忌】1.对环孢素过敏者禁用。2.有病毒感染时禁用本品:如水痘、带状疱疹等
- 【注意事项】1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。2、环孢素软胶囊可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰:(1)用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT]、冬氨酸氨基转移酶[AST]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;(3)血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。6、若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥,本品剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,环孢素软胶囊的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。9、仅在服用前,才从铝箔泡罩中取出。
- 【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用本品期间不宜哺乳。
- 【老年患者用药】老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用本品。
- 【药理毒理】环孢素(又称环孢素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。环孢素软胶囊是一种强效免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物试验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间、抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和释放,阻断静止淋巴细胞于细胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与应用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
- 【药代动力学】环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰脏。血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中,血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为10~27小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,尿中仅0.1%以原药形式排出。
- 【生产厂家】深圳信立泰药业股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20094199
- 【生产地址】深圳市宝安区西乡镇凤凰岗路38号
- 【药品本位码】86900553000604