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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】拉替拉韦钾片
- 【商品名/商标】
艾生特
- 【规格】400mg*60片
- 【主要成份】拉替拉韦钾。
- 【性状】为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
- 【功能主治/适应症】
适用于与其它抗反转录病毒药物联合使用，用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。艾生特适应症的确立是基于对3个双盲临床对照研究48周时的血浆HIV-1RNA水平进行的分析。这些研究中的两个是在接受过3种抗反转录病毒抑制剂治疗（非核苷类反转录酶抑制剂、核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂），并有疾病临床进展的成年患者中进行的，另一个是在既往未治疗的患者中进行的。艾生特与其他活性药物联合使用时产生治疗应答的可能性更大。在儿童患者中尚无艾生特的安全性和有效性数据。
- 【用法用量】用于治疗HIV-1感染者时，口服400mg，每日2次，餐前或餐后服用均可。艾生特应与其他抗反转录病毒药物联合使用。
- 【不良反应】主要为胃肠道反应，头痛、头晕、疲劳，关节痛，上呼吸道感染、发热。参见产品说明书。
- 【禁忌】禁用于对艾生特任何成份过敏的患者。
- 【注意事项】免疫重建综合征：在治疗初期，抗反转录病毒治疗疗效较好的患者可能对潜伏的，或残余的机会性感染产生炎症反应（如非结核分枝杆菌、巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫肺炎、结核，或带状疱疹水痘病毒的再激活），这可能需要开展进一步的评价和治疗。
- 【药物相互作用】拉替拉韦并非细胞色素P450（CYP）酶的底物，在体外不会对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A产生任何抑制作用（IC50>100M）。此外，体外拉替拉韦也不会诱导CYP3A4。与咪达唑仑的药物间相互作用试验显示，拉替拉韦对CYP3A4的敏感底物咪达唑仑不会产生任何有意义的药代动力学影响，这证实了拉替拉韦不太可能会影响体内经CYP3A4代谢的药物的药代动力学特征。同样，拉替拉韦并非所测试的UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）UGT1A1、UGT2B7的抑制剂（IC50>100M），拉替拉韦也不会抑制由P-糖蛋白介导的转运过程。基于上述数据，艾生特可能不会影响作为上述酶类或P-糖蛋白底物的药物（如蛋白酶抑制剂、NNRTIs、他汀类药物、唑类抗真菌药物、质子泵抑制剂和抗勃起功能障碍药物）的药代动力学特征。基于体内、体外试验，拉替拉韦主要经UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化途径代谢清除。与UGT1A1强诱导剂，如利福平（许多药物代谢酶的诱导剂）联用时，艾生特的血药浓度会下降。当艾生特和利福平或其他UGT1A1强诱导剂合用时需谨慎（见注意事项）。尚不知药物代谢酶的其他强诱导剂，例如苯妥英和苯巴比妥对UGT1A1的影响。而艾生特的推荐剂量可与其他诱导作用较弱的药物（如依非韦伦[efavirvenz]、奈韦拉平[nevirapine]）、利福布汀、皮质类固醇激素、连翘、吡格列酮）联用。与已知的UGT1A1强抑制剂（如阿扎那韦[atazanavir]）联用时，艾生特的血药浓度会上升。但上升幅度不大，且临床试验显示与上述抑制剂的联合治疗耐受性良好，故无需调整剂量。基于在高pH值时艾生特会增加溶解度，与已知的增加胃pH值的药物（如奥美拉唑）合用时，艾生特的血浆浓度可能会增加。在方案018和019研究中观察到，同时服用艾生特和质子泵抑制剂或H2阻滞剂的病人，相对于没有同时服用质子泵抑制剂或H2阻滞剂的病人的安全性情况是相似的。基于这些数据，质子泵抑制剂和H2阻滞剂与艾生特合用不需要调整剂量。拉替拉韦对其他药物药代动力学的影响：在药物间相互作用试验中，拉替拉韦对下列药物的药代动力学没有产生任何有临床意义的影响：激素类避孕药、泰诺福韦咪达唑仑和拉米夫定。在多剂量给药的药物相互作用试验中，当与艾生特合用和不与艾生特合用时比较，乙炔基雌二醇和甲基孕酮AUC分别是98%和114%。在多次给药的药物间相互作用试验中，与拉替拉韦联用时泰诺福韦的AUC和谷浓度分别是泰诺福韦单药治疗时的90%和87%。在其他药物间相互作用试验中，与拉替拉韦联用时，咪达唑仑的AUC是咪达唑仑单药治疗时的92%。在一项II期试验中，无论与拉替拉韦或依非韦伦联用，拉米夫定的药代动力学特征均相似。其他药物对拉替拉韦药代动力学的影响：在药物间相互作用试验中，阿扎那韦、依非韦伦、利托那韦、泰诺福韦和替拉那韦/利托那韦对拉替拉韦的药代动力学没有产生任何有临床意义的影响。利福平这种药物代谢酶的强诱导剂可降低拉替拉韦的谷浓度。药物间的相互作用详见下表。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
- 【老年患者用药】临床试验尚未纳入足够样本量的65岁及65岁以上的老年患者，因此目前还不能确定老年患者对艾生特的反应是否与青年患者不同。其他已报告的临床使用经验尚未发现老年患者与青年患者之间的有效性差异。通常对于老年患者应慎重选择剂量，因为在老年患者中肝、肾、心功能下降及合并症或其他药物治疗的出现频率会更高。
- 【儿童用药】尚未确立艾生特用于16岁以下儿童的安全性和有效性。
- 【贮藏】30°C以下保存。
- 【有效期】30个月。
- 【生产厂家】爱尔兰MSD International GmbH
- 【药品上市许可持有人】荷兰Merck Sharp & Dohme B.V.
- 【批准文号】注册证号 H20171172
- 【生产地址】爱尔兰Ballydine, Kilsheelan, Clonmel, Co. Tipperary, Ireland
- 【条形码】9317935269398
- 【药品本位码】86978893000363
粤公网安备 44190002000244号