- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】头孢克肟胶囊
- 【商品名/商标】
华北制药
- 【规格】100mg*10粒
- 【功能主治/适应症】
本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、淋球菌,卡他布兰汉球菌、克雷伯杆菌属、大肠杆菌、沙雷氏菌属、变形杆菌属及流感杆菌所引起的下列细菌感染性疾病:1、支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸系统感染疾病的继发感染、肺炎。2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎。3、胆囊炎、胆管炎。4、猩红热。5、中耳炎、副鼻窦炎。
- 【用法用量】口服,成人和体重30公斤以上的儿童一次50~100mg,一日2次。重症可增加到一次0.2g,一日2次。
- 【不良反应】主要为腹泻、粪便异常、头疼、恶心、腹痛、皮疹等,极少数患者GPT、GOT升高。
- 【禁忌】对本品或对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。
- 【注意事项】1.由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。2.为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。3.对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。(参照[药代动力学数据])4.下列患者慎重给药:(1)对青霉素类药物有过敏史的患者;(2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学数据])。(4)经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。5.对临床检验结果的影响:(1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。(2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。7.其他:在幼小的大白鼠实验中,口服1000mg/kg以上时,有抑制精子形成的作用。
- 【药物相互作用】有使苄丙酮香豆素作用增强的可能性。但是关于本制剂尚无病例报告。由于苄丙酮香豆素可能导致肠内细菌紊乱,可造成维生素K合成抑制。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。关于妊娠用药的安全性尚未确定,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,须权衡利弊,当利大于弊时方可用药。未研究头孢克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用本品时,方可使用。头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时,应考虑暂停授乳。
- 【老年患者用药】本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%,老年患者可以使用本品。肾功能不全患者应调整给药剂量,肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21~60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。
- 【药理毒理】1.药理作用:本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性,对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有较高亲和性。2.毒理研究:(1)亚急性、慢性毒性:对于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。对于成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药53周的实验中,血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变,病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制,肾脏重量增加,盲肠的重量亦见显著增加。(2)对生殖系统的影响:对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1,000mg/kg,在器官形成期,围产期,哺乳期口服给药320~3,200mg/kg观察其对生殖系统的影响,结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。3.对肾的影响:一次给兔子口服1000mg/kg该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用,连续2周没有出现用药后的异常情况,亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。4.抗原性:本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。
- 【药物过量】由于没有特异的解救药物,建议洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。
- 【药代动力学】我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明:1.吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14,2.01,3.97μg/ml,血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。(2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr<60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr<30ml/min,n=4),分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml,重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为4.15小时及11.05小时。2.分布:本品在患者痰液中,扁桃组织,上鄂窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。3.代谢:在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。4.排泄:主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50,100,200mg(效价),尿中排泄率(0~12小时)约为20~25%,最高尿中浓度分别为42.9(4~6小时),62.9(4~6小时),82.7μg/ml(4~6小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0~12小时)约为13~90%。
- 【生产厂家】华北制药河北华民药业有限责任公司
- 【批准文号】国药准字H20080627
- 【生产地址】石家庄经济技术开发区海南路98号
- 【条形码】6951190500365
- 【药品本位码】86902703000649