- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】硫酸奈替米星注射液
- 【规格】2ml:0.1g*10支
- 【主要成份】奈替米星。
- 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
- 【功能主治/适应症】
1.本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属(吲哚阳性和阴性)、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。2.硫酸奈替米星注射液亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染,但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。
- 【用法用量】1.肾功能正常者:成人肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重每8小时1.3~2.2mg/kg;或每12小时2~3.25mg/kg;治疗复杂性尿路感染,按体重每12小时1.5~2mg/kg。疗程均为7~14日。一日最高剂量不超过7.5mg/kg。血液透析后应补给1mg/kg。小儿肌内注射或稀释后静脉滴注。(1)6周以内小儿,按体重每12小时2~3mg/kg;(2)6周~12岁小儿,按体重每8小时1.7~2.3mg/kg;或按体重每12小时2.5~3.5mg/kg。疗程均为7~14日。
- 【不良反应】1.本品肾毒性轻微并较少见。常发生于原有肾功能损害者,或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。2.神经系统毒性:可发生第8对脑神经的毒性反应,但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比,硫酸奈替米星注射液的毒性发生率较低,程度亦较轻,易发生在原有肾功能损害者,或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者,表现为前庭及听力受损的症状,如出现头晕、眩晕、听觉异常等。3.其他:偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。4.局部反应一般少见,偶有注射区疼痛。
- 【禁忌】对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。
- 【注意事项】1.本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药;败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物;腹腔感染治疗,宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。2.下列情况应慎用硫酸奈替米星注射液:失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。3.交叉过敏:对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。4.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生,治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等,并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测,调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下,且不宜持续较长时间(如2~3小时以上),谷浓度避免超过4mg/L。
- 【药物相互作用】1.本品避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿药和神经肌肉阻断药等肾毒性和神经毒性药物合用。2.硫酸奈替米星注射液与β内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活,需联合应用时必须分瓶滴注;本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,故孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确,若使用本品宜暂停哺乳。
- 【老年患者用药】老年患者宜按轻度肾功能减退者减量用药。
- 【儿童用药】新生儿应禁用本品。若确有应用指证,给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。
- 【药理毒理】1.药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌,以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定,因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用。硫酸奈替米星注射液的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。2.毒理动物试验资料提示,本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低,肾毒性比庆大霉素低。
- 【药代动力学】本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约为7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注硫酸奈替米星注射液2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药峰浓度可为肌内注射的2~3倍。本品在体内不代谢,广泛分布于各主要脏器和体液中,但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低。不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时,使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内。由于本品可进入腹水或水肿液中,故此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度亦常低于不发热者。本品的血清蛋白结合率低,仅为0~30%。血消除半衰期(t1/2β)为2~2.5小时。主要自肾小球滤过排出,给药后24小时内以药物原形排出给药量的约80%,尿药浓度可达100mg/L以上,自胆汁中排出少。本品用于肾功能减退者时,因肾排出量明显减少而在体内积聚,t1/2β明显延长。
- 【贮藏】密闭,在阴凉处保存。
- 【生产厂家】辅仁药业集团有限公司
- 【批准文号】国药准字H20068116
- 【生产地址】河南省鹿邑县玄武经济开发区
- 【条形码】6922072520917
- 【药品本位码】86903010000957