- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】替米沙坦分散片
- 【商品名/商标】
纳泽
- 【规格】80mg*7片
- 【主要成份】替米沙坦。
- 【性状】本品为白色或类白色片。
- 【功能主治/适应症】
用于成年人原发性高血压的治疗。
- 【用法用量】应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg,每日一次。在20~80mg的剂量范围内,本品的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因本品通常在开始治疗后四至八周才能发挥最大降压疗效,因此若考虑增加药物剂量时,应对此予以考虑。
- 【不良反应】安慰剂对照的高血压治疗临床研究表明本品的不良事件总发生率为41.4%,安慰剂为43.9%,二者类似。这些不良反应呈非剂量依赖性,与患者性别、年龄和种族无关。本品在患者中用于降低心血管患病率的安全性数据与用于降压治疗的患者中一致。(详见药盒内所附说明书)
- 【禁忌】对本品活性成份或任何辅料成份过敏者;中晚期妊娠(妊娠的中间三个月和最后三个月期间)妇女(见【注意事项】和【孕妇及哺乳期妇女用药】);胆道梗阻性疾病患者;严重肝功能受损患者。
- 【注意事项】1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦分散片。2、肝功能损伤:本品的排泄主要是通过胆汁分泌,胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降,这些病人应慎用本品。当调整的剂量低于40mg时,需考虑更换药物。3、肾功能损伤:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时),以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症,偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受本品治疗时可能出现相似情况。单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明,患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦分散片治疗的数据,病人接受本品治疗时可能出现与ACEI相似的情况。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡,故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期间发现妊娠,应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量,防止高血钾,监测血压,必要时采取适当措施清除药物。动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄,考虑到对婴儿有潜在的副作用,因此哺乳期妇女应用替米沙坦分散片要慎重。
- 【药理毒理】血管紧张素Ⅰ(AⅠ)经血管紧张素转化酶(ACE,激肽酶Ⅱ)催化生成血管紧张素(AⅡ)。AⅡ是肾素-血管紧张素系统(RAS)的主要升压物质,有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AⅡ与大多数组织上(如血管平滑肌和肾上腺)AT1受体的结合,从而抑制AⅡ的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体,AT2对心血管的作用还不清楚,替米沙坦与AT1的结合力远高于AT2(大于3000倍)。
- 【药代动力学】吸收:尽管吸收量存在差异,但替米沙坦能被快速吸收,其平均绝对生物利用度约为50%。替米沙坦口服给药后,在给药后0.5~1小时之后达到峰浓度(Cmax)。食物会轻度降低替米沙坦的生物利用度,应用40mg片剂时其血浆浓度时间曲线下面积(AUC)会降低约6%,应用160mg剂量时会降低20%。替米沙坦的绝对生物利用度呈剂量依赖。当剂量为40和160mg时生物利用度分别为42%和58%。在20mg~160mg剂量范围,口服替米沙坦的药代动力学是非线性的,当剂量增加时,血浆浓度(Cmax和AUC)的增加较成比例增加更为明显。分布:替米沙坦与血浆蛋白结合率高(>99.5%),主要结合于白蛋白和α-1酸性糖蛋白,其平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L。代谢:替米沙坦通过缩合反应代谢成为药物学上没有活性的酰基葡萄糖苷酸;药物原型的葡萄糖苷酸结合形式是人体血浆和尿液中唯一确定的代谢产物。结合产物无药理学活性。单次给药后,葡萄糖苷酸结合形式占血浆中所测量到代谢活性约11%。细胞色素P450同工酶不参与替米沙坦的代谢。清除:替米沙坦呈双指数衰减的动力学,其终末清除半衰期约为24小时。替米沙坦每日一次使用时血浆波谷浓度大约为血浆峰浓度的10%~25%。替米沙坦反复给药时其血浆中的累积指数大约为每一次给药时的1.5~2.0倍。替米沙坦口服(和静脉应用)后几乎完全以原型经粪便排泄,累积经尿液排泄量小于剂量的1%。相对于正常肝脏血流量(约1500ml/min),替米沙坦总体血浆清除率(Cltot,约900ml/min)较高。
- 【生产厂家】浙江泰利森药业有限公司
- 【批准文号】国药准字H20140033
- 【生产地址】浙江省海盐经济开发区新桥北路200号
- 【条形码】6920317188304
- 【药品本位码】86904715000204