美国：治疗关节炎有新药

　　美国FDA批准治疗关节炎药物Simponi上市

　　近日，美国食品药品管理局（FDA）批准治疗成人中重度风湿性关节炎、活动型银屑病性关节炎及活动型强直性脊柱炎的长效药物Simponi上市。

　　这3类关节炎均属慢性自身免疫性疾病，可造成患者关节强直、疼痛以及活动受限。

　　FDA药品评价及研究中心麻醉镇痛和风湿病产品办公室主任称，Simponi的上市为这3类患者提供了新的治疗选择，同时FDA采取的风险最小化措施也将给患者提供与其他同类治疗药物相同的安全保障。

　　Simponi为人源化单克隆抗体，属生物制品，皮下注射，每月用药一次。它与免疫抑制剂甲氨蝶呤（MTX）联用于治疗风湿性关节炎, 也可与甲氨蝶呤联用或单用于治疗银屑病关节炎，并单用于强直性脊柱炎的治疗。

　　Simponi的临床试验表明，接受治疗患者的关节炎症状和体征普遍得到改善。

　　由于慢性炎症性疾病会导致肿瘤坏死因子α（TNF-α）在体内过量产生，引起炎症反应以及骨、软骨和组织损伤，而Simponi则以 TNF-α为靶点抑制其作用。

　　与其他TNF-α抑制剂类似，Simpon的说明书中以黑框警示形式提醒患者和医务人员使用该药存在造成结核及侵入性真菌感染的风险。同时，FDA还要求为该药制定风险评估与降低计划方案(REMS)，其中包括对患者的用药指导以及与医生等专业人员的沟通交流，以使他们充分了解用药风险的方案。

　　该药最常见的不良反应为上呼吸道感染、咽喉痛及鼻充血。

　　链接：上海药物所SARS蛋白水解酶研究获新进展

　　据中国医药报上海讯  近日，中国科学院上海生命科学研究院上海药物所药理三室沈旭研究员课题组与药物发现与设计中心（DDDC）蒋华良研究员课题组合作，博士生胡天岑、张余等人研究发现，虽然Ser139和Phe140是SARS蛋白水解酶（SARS 3CLpro）二聚界面的相邻氨基酸，其突变可引起不同的酶的聚集状态和活性，即Ser139突变使酶以单聚形式存在，但却保持一定的酶学活性；而Phen140突变使酶以二聚形式存在，却丧失活性。通过晶体结构分析，他们系统研究了“3CL水解酶酶活”与“聚集状态”的关系，相应成果发表在最新一期的《病毒学》杂志上，并被列为封面文章予以介绍。

　　2003年全国爆发SARS期间，沈旭研究员和蒋华良研究员两个课题组通力合作，积极投入到“SARS病毒重要蛋白功能研究”中，迄今为止已取得一系列富有价值的成果，如发现并证实SARS病毒N蛋白与人CypA的作用是SARS病毒感染人体正常细胞的一个可能途径，为SARS病毒感染人体机理研究提供了新线索；发现SARS 3CLpro G11A突变体在晶体中以单体形式存在，并阐明了3CL蛋白酶二聚体的形成与稳定机制，发表在《生物化学杂志》（《JBC》）上的相应结果被《自然中国》评为亮点论文。这一系列研究成果在国际上产生了一定的影响。
 
　　此次的新发现，不仅为阐明SARS 3CLpro活性和催化机理提供了重要素材，而且为基于3CLpro为靶点的抗SARS及相关病毒的药物设计提供了新的研究策略。