- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】注射用亚叶酸钠
- 【规格】0.1g(以亚叶酸计)
- 【性状】本品为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末。
- 【功能主治/适应症】
1.用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于防治甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.也可用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。4.与5-氟尿嘧啶合用,用于治疗晚期结肠、直肠癌。
- 【用法用量】1.叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤﹑乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)治疗后亚叶酸钠“解救”疗法:根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钠的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后,采用本品剂量按体表面积9~15mg/m2,每6~8小时1次,持续2日,直至血中甲氨蝶呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次肌注剂量9~15mg,视中毒情况而定。甲氨蝶呤的过量补救:当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时,应尽可能及时的使用亚叶酸钠进行急救;排泄延迟时,也应在甲氨蝶呤使用24小时内应用亚叶酸钠。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钠10mg,直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8mol/L(0.01μmol)。出现消化系统反应(如恶心、呕吐)时,亚叶酸钠可胃肠外给药,但不可鞘内注射。治疗前后每24小时监测血清肌酐和甲氨蝶呤水平。用药后24小时血清肌酐超过治疗前50%或甲氨蝶呤量大于治疗前5×10-6mol/L或用药后48小时甲氨蝶呤量大于治疗前9×10-7mol/L,亚叶酸钠的用量增加到100mg/m2,每3小时一次静注,直到甲氨蝶呤水平低于10-8mol/L。3.叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血:一般每天肌注1mg,尚无根据证明剂量增加疗效会增加。4.与氟尿嘧啶联用,用于晚期结、直肠癌(目前临床上有多种给药方案和剂量,以下推荐两种联合用药方案):(1)缓慢静脉注射200mg/m2本品(不少于3分钟)后,接着用370mg/m25-氟尿嘧啶静注。(2)静脉注射20mg/m2本品后,接着用425mg/m25-氟尿嘧啶静注。每日一次,连续5日为一疗程,间隔4-5周可重复一次。注意观察毒性反应的恢复情况,并根据病人的耐受性调整5-氟尿嘧啶的剂量以延长存活期。
- 【不良反应】很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其它过敏反应。大剂量应用注射用亚叶酸钠偶见胃肠功能紊乱,失眠、烦躁、抑郁。
- 【禁忌】恶性贫血及维生素B12缺乏引起的巨幼细胞性贫血禁用本品;禁止鞘内注射注射用亚叶酸钠。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管动物研究未显示本品有生殖毒性,但由于亚叶酸钠未进行适当的充分对照的妊娠妇女临床研究,因此如非确实必要,注射用亚叶酸钠不应在妊娠期使用。
- 【老年患者用药】有研究指出,本品与氟尿嘧啶联合用药时老年患者和/或身体虚弱者其严重胃肠道毒性的危险性增大。老年患者慎用注射用亚叶酸钠。
- 【儿童用药】服用抗癫痫药的儿童应慎用本品(见药物相互作用),其它儿童用药尚不明确。
- 【药理毒理】药理作用:注射用亚叶酸钠是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化,转变为甲基四氢叶酸,然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应,但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用。毒理研究:大鼠和兔的生殖毒性研究显示,注射用亚叶酸钠在人用剂量的至少50倍时,未见胚胎毒性。
- 【药物过量】本品过量使用可能抵消叶酸拮抗剂的化疗效果。
- 【药代动力学】肌注或静注后,0.6~0.8小时达峰值。T1/2为3.5~6.2小时。作用持续3~6小时,经肝作用后代谢成5-甲基四氢叶酸,80%~90%经肾排出,小量5%~8%随粪便排泄。
- 【生产厂家】武汉人福药业有限责任公司
- 【批准文号】国药准字H20090013
- 【生产地址】湖北省武汉东湖新技术开发区生物园路8号
- 【药品本位码】86901958000626