乐沙定注射用奥沙利铂价格对比_乐沙定多少钱

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】注射用奥沙利铂
【商品名/商标】
乐沙定
【规格】50mg
【主要成份】乐沙定主要成份为奥沙利铂。
【性状】乐沙定为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
【功能主治/适应症】
与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合应用治疗转移性结直肠癌。
【用法用量】限成人使用。作为治疗，乐沙定注射用奥沙利铂推荐剂量为85mg/m2静脉输注，每2周重复1次。应按照病人的耐受程度进行剂量调整。奥沙利铂应在输注氟脲嘧啶前给药。将奥沙利铂溶于5％葡萄糖溶液250-500mL中，持续输注2-6小时。奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
【不良反应】1、造血系统：本品具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加；2、消化系统：单独应用齐鲁奥沙利铂注射液，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药；3、神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻，但在累积剂量大于800mg/m²(6个周期)时，有可能导致永久性感觉异常和功能障碍。在治疗终止后数月之内，3/4以上病人的神经毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时，并不需要调整下一次本品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在两个疗程中间持续存在，疼痛性感觉异常和/或功能障碍开始出现时，本品给药量应减少25％(或100mg/m²)，如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重，应停止治疗。在症状完全或部分消失之后，仍有可能全量或减量使用，应根据医师的判断做出决定。过敏反应：奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应，给药期间应密切观察，过敏反应严重者可致死，发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。既往有其他药物或食物过敏史的患者可能增加过敏反应风险。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗，可选择肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药等药物进行治疗。临床试验中，所有级别过敏反应的发生率为9~12%，结肠癌患者中观察到的3/4级过敏反应的发生率为2~3%。过敏反应可包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、出汗、面部潮红、腹泻（伴随奥沙利铂给药发生）、呼吸短促、支气管痉挛、胸痛、低血压、定向力障碍和晕厥等。奥沙利铂上市后已收到过敏性休克导致死亡的报告。肝毒性：奥沙利铂上市后已收到静脉闭塞性肝病（又称肝窦梗阻综合征、肝窦阻塞综合征）的报告，临床可表现为门静脉高压、脾脏肿大合并血小板减少。
【禁忌】乐沙定注射用奥沙利铂禁用于以下病人：已知对奥沙利铂过敏者；哺乳期妇女；在第1疗程开始前已有骨髓抑制者，如中性粒细胞计数＜2x109/L和/或血小板计数＜100x109/L；在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者；有严重肾功能不全者（肌酐清除率小于30mL/分)。
【注意事项】1、本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性；2、由于本品在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药；3、当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm³，应推迟下一周期用药，直到恢复；4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。6、配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。7、因使用齐鲁奥沙利铂注射液时低温可致喉痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。给药过程中应严密监测过敏反应相关症状。奥沙利铂在任何给药周期都可能发生过敏反应，包括速发过敏反应。一旦发生过敏反应需立即停药并做相应的治疗。发生过敏反应的患者禁止再次使用奥沙利铂。在应用奥沙利铂治疗的过程中，如果出现肝功能检查结果异常并有门静脉高压、脾脏肿大不能用肝转移进行解释，应考虑肝血管异常的可能。肝脏活组织检查的变化包括：紫癜、结节性再生性增生或窦状隙变化、窦周纤维化和静脉闭塞性损伤。在治疗前和治疗过程中，以及临床必要时，应注意监测患者的相关指标。
【药物相互作用】病人在接受乐沙定注射用奥沙利铂85mg/m2后，立即给予5-Fu，5-Fu的水平没有什么变化。另外，体外研究证明，下列药物不影响奥沙利铂与血浆蛋白的结合：红霉素、水杨酸盐、格拉司琼、紫杉醇和丙戊酸钠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无资料确定乐沙定注射用奥沙利铂在孕妇中使用的安全性。根据临床前的经验，推荐量的奥沙利铂可以致死和/或致畸。因此，在孕妇中不主张用奥沙利铂。只有在对胎儿的危险性进行了充分的评价并征得了病人的同意后，方可考虑使用奥沙利铂。通过乳汁排出的研究尚未进行，奥沙利铂禁用于哺乳期。
【老年患者用药】对于年龄超过65岁的患者，本药作为单药或与5-Fu联合应用，都未见有严重毒性反应的出现。因此，对于老年患者，没有特殊的剂量调整。
【药理毒理】奥沙利铂为细胞抑制剂（L：抗癌药物-免疫抑制剂-铂类），ATC编号L01XA03。奥沙利铂属于新的铂类抗癌药，其中铂原子与1，2二氨环己烷（DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体，顺式-[草酸（反式-1-1-1，2-DACH)铂]。奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，包括在结直肠癌模型中，都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性。体内、体外实验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中，它仍然有效。在体内和体外研究中，均可看到奥沙利铂与5-氟脲嘧啶联合应用有增效作用。关于奥沙利铂的作用机制，虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。有关初治的转移性结直肠癌病人的研究经验表明，奥沙利铂（85mg/m2，每2周重复）与5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸联合应用，同单独用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸相比，其提高1倍以上（49％对22％)，无进展生存期也有所延长（8.2个月对6个月）。对生活质量的改善方面，二者的差别无统计学意义。但是，就总的健康状况和疼痛情况而言，对照组的生活质量评分要优于奥沙利铂治疗组，治疗组的恶心、呕吐状况较对照组更严重。在初治的转移性大肠癌病人中，给予奥沙利铂130mg/m2，每3周1次，联合应用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸，与单独使用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸同样作了比较和评估。其与"每2周1次，每次85mg/m2"方案相同。奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸的要高1倍多（34％对12％），并可以延长无进展生存期（8.3个月对4.2个月）。但是，方案的安全性不同，两个方案比较列表如下：造血系统：消化系统：在3周方案中，消化道副反应的发生率更高。腹泻的发生率将随着治疗周期的重复而降低。中等程度的发热和感染（1度和2度）在3周方案中的发生率较低（分别为2％和6％）。神经系统毒性的发生率相似，当累积剂量接近800mg/m2（6个周期），其发生率为15％或以下。在3周方案中，其剂量调整的原则与2周方案相同（将剂量从130mg/m2减至100mg/m2）。奥沙利铂作为二线治疗的尚未进行评估。在一项II期临床研究中，对于接受5-Fu治疗后，确认病情进展的病人，在相同的5FU方案中加用奥沙利铂可以获得20％的，且至少有30％的病人维持6个月病情无进展。
【药代动力学】复合物中每个单个活性成份的药代动力学尚未确定。给予奥沙利铂130mg/m2，静脉输注2小时，每3周1次，共5个周期时，其超滤铂（未结合的有活性和无活性的铂类片段的混合物）药代动力学如下：在2小时输液结束时，15％的铂存在于周围循环中，剩余的85％迅速扩散到组织内或者随尿排出。由于奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合，导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85mg/m2每2周1次，或130mg/m2每3周1次，未见到血浆超滤液中有蓄积现象，第1周期中可以保持稳定状态。个体间及个体内差异通常较低。在体外，生物转化被认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素P450介导了DACH环的分解代谢。奥沙利铂在病人体内要进行充分的生物转化。2小时输注结束后，血浆超滤物中检测不到完整的药物。几种细胞毒性生物转化产物包括一氧化物、二氧化物和diaquo化-DACH铂类成分等，均可在周围循环系统中检测出来，稍后，还可发现许多非活性的结合物。铂类主要经尿排出，多在用药后48小时内清除。第5天时，大约有54％随尿排出，只有不到3％随粪便排出。当肾功能不全，清除率明显下降，如从17.6±2.18L/h降到9.95±1.91L/h时，其分布体积也显著下降，从330±40.9L降到241±36.1L，统计学上有显著差异。严重肾功能不全时，对铂类清除率的影响尚未进行评估。
【生产厂家】比利时CENEXI-Laboratoires THISSEN S.A.
【药品上市许可持有人】赛诺菲(杭州)制药有限公司
【批准文号】国药准字J20150117
【生产地址】比利时4-6,rue de la Papyree,1420 Braine-L'Alleud,Belgium 分包装:杭州市滨江区江陵路325号
【药品本位码】86980426000023