- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】注射用盐酸索他洛尔
- 【商品名/商标】
伟特
- 【规格】40mg
- 【主要成份】盐酸索他洛尔。
- 【性状】注射用盐酸索他洛尔为白色或类白色的粉末或疏松块状物。
- 【功能主治/适应症】
用于各种危及生命的室性快速型心律失常。
- 【用法用量】推荐剂量为0.5mg-1.5mg/kg体重,稀释于5%葡萄糖20ml,10分钟内缓慢推注,如有必要可在6小时后重复使用。
- 【不良反应】1、与其他抗心律失常药物相似,本品在某些患者可产生致心律失常的不良反应,即可以诱发新的心律失常或使已有的心律失常加重。2、最常见的导致停药的不良反应:疲倦、心动过缓(低于50次/分)、呼吸困难、致心率失常、无力、眩晕。3、偶有血清肝酶升高的报道,但与使用盐酸索他洛尔的因果关系尚不明确。4、本品会使糖尿病患者的血糖水平和胰岛素的用量提高。
- 【禁忌】禁用于以下患者:1、支气管哮喘。2、窦性心动过缓。3、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(除非安放了有效的心脏起搏器)。4、先天性或获得性QT间期延长综合症、心源性休克。5、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。6、当患者肌酐清除率小于60ml/h时,应慎用本品。
- 【注意事项】1、心电图监测通常显示在TdP发生前一刻或发生后即刻有QT间期和QTc间期明显延长。对QT间期延长的患者用药应非常谨慎,若用药前QT间期超过450msec,不应使用注射用盐酸索他洛尔。2、本品所引起的严重心律失常作用多发生在开始用药的最初7天或调整药物剂量后的最初3天。故患者宜住院观察,密切监测血药浓度和血钾、血镁、血钙浓度及心电图的变化。3、充血性心衰(CHF)β-受体阻滞剂会进一步抑制心肌收缩性并使心衰加重。4、左心室功能不全的患者在接受本品治疗(如已使用ACE抑制剂、利尿剂、洋地黄)开始时需谨慎,宜从小剂量开始并小心调整剂量。详情见说明书
- 【药物相互作用】1、需CYP450代谢的药物本品主要经肾排泄,因此经CYP450代谢的药物不改变本品的药代动力学。注射用盐酸索他洛尔既不抑制又不诱导CYP450,因此也不影响这些药物的药代动力学。2、延长QT间期的药物已知能延长QT间期的药物如Ⅰ类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定等不宜与本品合用。3、抗心律失常药Ⅰa类抗心律失常药如丙吡胺、奎尼丁和普鲁卡因胺以及其他Ⅲ类药物如胺碘酮,有可能延长不应期,不应与本品合用。4、与其它β-受体阻滞剂合用会导致Ⅱ类作用累加。5、地高辛合用索他洛尔和地高辛的患者更易发生室上性心律失常。目前还不清楚是否与两药合用有关,还是与接受地高辛治疗的患者有CHF有关,已知CHF是导致心律失常发生的危险因素。钙通道阻滞剂与钙离子阻滞剂合用应慎重,二者合用对房室传导和心室的功能有累加作用;还有可能引起低血压。6、耗竭儿茶酚胺的药物β-受体阻滞剂与耗竭儿茶酚胺的药物如利血平、胍乙腚等合用,可引起静息交感神经张力过度降低。应密切注意可能导致患者昏厥的低血压和/或掩盖心动过缓的发生迹象。7、胰岛素与口服降血糖药本品可引起高血糖,应调整降血糖药物的剂量。可掩盖低血糖的症状。8、β2-受体激动剂β-受体激动剂如沙丁胺醇、特布他林、异丙肾上腺素等与本品合用时应增加剂量。可乐定停用可乐定时会观察到反射性高血压,β-受体阻滞剂会增强此作用。因此,β-受体阻滞剂应在逐步撤去可乐定前几天缓慢停用。9、其它:与氢氯噻嗪和华法林联用时没有观察到药动学的相互作用。抗酸剂在服用本品后2h内避免使用抗酸剂如氧化铝、氢氧化镁等,因为其可以减低Cmax和AUC(分别减低了26%和20%),在静息状态下,心动过缓作用降低了25%。在2h后使用抗酸剂不影响索他洛尔的药动学和药效学。
- 【药理毒理】索他洛尔为非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂,作用于β1和β2受体,没有内在拟交感活性(ISA)和膜稳定作用(MSA)。与其他β-受体阻滞剂一样,其可抑制肾上腺素释放,引起心率减慢(负性频率效应)和收缩力的有效减弱(负性肌力效应),这些心脏变化可减少心肌耗氧和做功。索他洛尔兼有β-肾上腺素受体阻断(VaughanWillamsⅡ类)和延长心脏动作电位时程(VaughanWillamsⅢ类)的抗心律失常特性。对动作电位上升速度(除极化期)无作用,仅通过延长复极相而均一延长心脏组织动作电位时程。其主要作用为延长心房、心室和旁路的有效不应期。Ⅱ类和Ⅲ类特性反应在体表心电图上为PR、QT和QTc(由心率校正QT)间隔延长,QRS时间无明显变化。盐酸索他洛尔的D型、L型异构体具有相似的Ⅲ类抗心律失常作用,而全部的β-阻断作用实际是L型异构体所致。口服剂量仅25mg就可引起明显的β-阻断作用,但通常每日剂量大于160mg才产生Ⅲ类效应。儿童用药剂量为210mg/m2/天即可观察到明显的Ⅲ类电生理作用;剂量≥90mg/m2/天时,可观察到由于索他洛尔的β-阻滞作用而造成的静息心率减低现象。
- 【贮藏】遮光,密闭,干燥处保存。
- 【生产厂家】山东新时代药业有限公司
- 【批准文号】国药准字H20041891
- 【生产地址】山东费县北外环路1号
- 【药品本位码】86904188000053