氘丁苯那嗪片价格对比 6mg*28片_氘丁苯那嗪片多少钱

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】氘丁苯那嗪片
【商品名/商标】
安泰坦/Austedo
【规格】6mg*28片
【主要成份】化学名称：(RR,SS)-1,3,4,6,7,11b-六氢-9,10-二(甲氧基-d3)-3-(2-甲基丙基)-2H-苯并[a]喹啉-2-酮。
【性状】安泰坦片剂为圆形薄膜包衣片，除去包衣后显白色至类白色。本品6mg为圆形紫色薄膜包衣片，一面用黑色墨水印有“6”和“SD”。
【功能主治/适应症】
氘丁苯那嗪片是一种囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)抑制剂，适用于治疗：·与亨廷顿病有关的舞蹈病；·成人迟发性运动障碍。
【用法用量】根据舞蹈病或迟发性运动障碍的减少情况和耐受性，为每名患者单独确定本品剂量。当首次用药时，推荐起始剂量为：亨廷顿病患者每天6mg(口服给药，每天一次)，迟发性运动障碍患者每天12mg(6mg每天两次)。·本品的剂量可以每周增加一次，以6mg/d为增量，最大推荐日剂量为48mg。·每日总剂量为12mg或以上时，分两次给药·本品应与食物同服[见药代动力学]。·本品需整片吞服。不要咀嚼、压碎或掰开。·对于有QT延长风险的患者，评估每日总剂量增加至24mg以上前后的QT间期[见注意事项，药物相互作用]。强CYP2D6抑制剂用药者的剂量调整：在接受强CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、抗抑郁药，如帕罗西汀、氟西汀和安非他酮)治疗的患者中，本品的每日总剂量不应超过36mg(最大单次剂量为18mg)[见药物相互作用，药代动力学]。CYP2D6慢代谢者的剂量调整：在CYP2D6慢代谢者中，本品的每日总剂量不应超过36mg(最大单次剂量为18mg)[见注意事项]。停止和中断治疗：对于需要停止本品治疗的患者，可以直接停止，无需逐渐减量。治疗中断超过一周后，应在恢复用药时通过重新滴定的方式进行治疗。对于治疗中断不到一周的患者，可按之前的维持剂量恢复治疗，无需滴定。
【不良反应】以下严重不良反应在说明书的其他章节中更加详细地讨论：·亨廷顿病患者的抑郁和自杀倾向［见注意事项］·QTc延长[见注意事项]·神经阻滞剂恶性综合征(NMS)[见注意事项]·静坐不能，激越和躁动［见注意事项］·帕金森症［见注意事项］·镇静与嗜睡［见注意事项］·高催乳素血症［见注意事项]·与含黑色素组织的结合［见注意事项］。临床试验经验：由于临床试验在不同的条件下进行，因此在某一药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与在另一种药物的临床试验中观察到的发生率相比较，也不能反映实践中观察到的发生率。其余详见说明书。
【禁忌】禁用于以下患者：·有自杀倾向的亨廷顿病患者，或者有未经治疗或未充分治疗的抑郁患者[见注意事项]。·肝损害患者[见注意事项，药代动力学]。·正在服用利血平的患者。停用利血平后，应至少等待20天，才可开始服用安泰坦[见药物相互作用]。·正在服用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者。安泰坦不得与MAOI联合使用，或在中断MAOI治疗14天内使用[见药物相互作用]。·正在服用丁苯那嗪(XENAZINE)或缬苯那嗪的患者[见药物相互作用]。
【注意事项】亨廷顿病患者的抑郁和自杀倾向：亨廷顿病患者抑郁和自杀想法或行为(自杀倾向)风险增加。安泰坦可能会增加亨廷顿病患者的自杀倾向风险。在一项12周的双盲安慰剂对照试验中，2%接受安泰坦治疗的患者报告自杀想法，而安慰剂组患者未报告自杀想法；两组均未报告自杀未遂和自杀既遂。4%接受安泰坦治疗的患者报告抑郁。在考虑使用安泰坦时，应权衡自杀倾向的风险与治疗舞蹈病的需求。应观察所有接受安泰坦治疗的患者是否出现新的或恶化的抑郁或自杀倾向。如果抑郁或自杀倾向未得到解决，则考虑停止安泰坦治疗。应告知患者、护理人员和家人与安泰坦相关的抑郁、抑郁恶化和自杀倾向风险，并应指示其立即向治疗医生报告相关行为。表达自杀想法的亨廷顿病患者应立即接受评估。亨廷顿病患者的临床恶化和不良事件：亨廷顿病是一种进展性疾病，其特征是情绪、认知、舞蹈病、僵硬和功能随时间的推移而变化。VMAT2抑制剂，包括安泰坦，可能导致情绪、认知、僵硬和功能恶化。医生应通过评估安泰坦对舞蹈病的影响和潜在副作用(包括镇静/嗜睡、抑郁和自杀倾向、帕金森症、静坐不能、躁动和认知下降)，定期重新评价患者对安泰坦的需求。可能很难区分不良反应和基础疾病的进展；降低剂量或停药可能有助于医生区分这两种可能性。在一些患者中，基础的舞蹈病本身可能会随着时间的推移而改善，从而可减少对安泰坦的需求。QTc延长：丁苯那嗪是一种密切相关的VMAT2抑制剂，可导致校正的QT(QTc)间期增加(约8毫秒)。一些CYP2D6慢代谢者或同时服用强CYP2D6抑制剂的患者，接受安泰坦治疗可能出现临床相关的QT延长。对于CYP2D6慢代谢者或正在服用强CYP2D6抑制剂的患者，可能需要减少剂量[见用法用量]。安泰坦与其他已知能延长QTc的药物联合使用可能导致临床上显著的QT延长[见药物相互作用]。对于所需安泰坦剂量大于每天24mg的患者，如果这些患者正在使用安泰坦和其他已知能延长QTc的药物，则应在增加安泰坦或其他已知能延长QTc的药物剂量前后评估QTc间期。先天性长QT综合征患者和有心律失常类疾病病史的患者也应避免使用安泰坦。某些情况可能会增加尖端扭转型室性心动过速和/或猝死风险，这与使用延长QTc间期的药物有关，包括(1)心动过缓；(2)低钾血症或低镁血症；(3)同时使用延长QTc间隔的其他药物；以及(4)存在先天性QT间期延长综合征。神经阻滞剂恶性综合征(NMS)：据报告，神经阻滞剂恶性综合征(NMS)的可能致死的综合症状有时与减少多巴胺能传递的药物有关。虽然在接受安泰坦治疗的患者中未观察到NMS，但在接受丁苯那嗪(一种密切相关的VMAT2抑制剂)治疗的患者中观察到NMS。医生应警惕与NMS相关的体征和症状。NMS的临床表现有高热、肌肉强直、精神状态改变和自主神经不稳定体征(脉搏不规则或血压不规则、心动过速、发汗和心律失常)。其他体征可能包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿、横纹肌溶解和急性肾衰竭。NMS的诊断可能非常复杂；其他严重的医疗疾病(如感染性肺炎、全身感染)和未经治疗或未充分治疗的锥体外系疾病可能会出现类似的体征和症状。鉴别诊断中的其他重要考虑包括中枢抗胆碱药毒性、中暑、药物热以及主要中枢神经系统病理学。 NMS的管理应包括(1)立即停用安泰坦；(2)强化对症治疗和医学监测；以及(3)治疗任何伴随的严重医疗问题，可对这些问题进行特定治疗。没有关于NMS特定药理学治疗方案的一致意见。有报告出现恢复药物治疗后，NMS复发。如果NMS痊愈后需要安泰坦治疗，则应监测患者是否有复发迹象。静坐不能、激越和躁动：安泰坦可能会增加亨廷顿病和迟发性运动障碍患者静坐不能、激越和躁动的风险。在一项对亨廷顿病患者进行的12周的双盲安慰剂对照试验中，4%安泰坦治疗的患者报告出现静坐不能、激越或躁动，安慰剂治疗的患者为2%；在迟发性运动障碍患者中，2%安泰坦治疗的患者和1%安慰剂治疗的患者均出现这些事件。应监测接受安泰坦治疗的患者是否有躁动和激越的体征和症状，因为这些体征和症状可能是出现静坐不能的指标。如果患者在安泰坦治疗期间出现静坐不能，则应减少安泰坦剂量；一些患者可能需要停止治疗。帕金森症：安泰坦可能导致亨廷顿病或迟发性运动障碍患者出现帕金森症。使用其他VMAT2抑制剂也会导致帕金森症。因为强直可能是亨廷顿病潜在疾病过程的一部分，所以很难区分药物诱导的潜在帕金森症和潜在亨廷顿病的进展。对于一些亨廷顿病患者，药物诱发的帕金森症比未经治疗的舞蹈病更有可能导致功能性残疾。已有使用安泰坦治疗迟发性运动障碍的患者出现帕金森症的上市后病例。报告病例的体征和症状包括运动徐缓、行走障碍(部分病例中导致跌倒)，以及震颤的出现或恶化。在大部分的病例中，在开始安泰坦治疗或加量后的两周内出现帕金森症。在有可用的临床随访资料的病例中，报告在停止安泰坦治疗后，帕金森症消退。如果患者在安泰坦治疗期间出现帕金森症，则应减少安泰坦剂量；一些患者可能需要停止治疗。镇静和嗜睡：镇静是安泰坦常见的剂量限制不良反应。在一项12周的双盲安慰剂对照试验中，对亨廷顿病患者进行检查，11%安泰坦治疗的患者报告出现嗜睡，安慰剂治疗的患者为4%，9%接受安泰坦治疗的患者报告出现疲乏，安慰剂治疗的患者为4%。在服用安泰坦维持剂量并知道药物如何影响患者之前，患者不应进行需要保持精神警觉以维持自身或他人安全的活动，例如驾驶机动车辆或操作危险机械。高催乳素血症：血清催乳素水平并未在安泰坦开发计划中进行评价。丁苯那嗪是一种密切相关的VMAT2抑制剂，可提高人体血清催乳素浓度。健康志愿者服用丁苯那嗪25mg后，血浆催乳素水平峰值增加4-5倍。组织培养实验表明，约三分之一乳腺癌患者在体外呈催乳素依赖性，如果考虑将安泰坦用于先前检测出乳腺癌的患者，这可能是一个重要因素。虽然闭经、乳溢、男性乳房增大和阳痿可能是由血清催乳素浓度升高引起，但血清催乳素浓度升高对大多数患者的临床意义尚不清楚。血清催乳素水平的长期增加(尽管未在安泰坦和丁苯那嗪开发项目中进行评价)与雌激素水平降低和骨质疏松症风险增加有关。如果临床怀疑有症状性高催乳素血症，则应进行适当的实验室检测，并考虑停用安泰坦。与含黑色素组织的结合：由于氘丁苯那嗪或其代谢物与含黑色素组织相结合，药物会随着时间的推移在这些组织中积累。这会增加安泰坦在长期使用后可能对这些组织造成毒性的可能性。在犬类等色素性物种的慢性毒性研究中，并未进行眼科学检查，也未对眼睛进行显微镜检查。人类眼科监测不足以排除长期暴露后发生伤害的可能性。氘丁苯那嗪与含黑色素组织相结合的临床相关性尚不清楚。尽管未有关于定期眼科监测的具体建议，但医生应意识到长期眼科影响的可能性。氘丁苯那嗪或其代谢物与着色大鼠的含黑色素组织(即眼睛、皮肤、皮毛)结合。单剂量口服放射性标记的氘丁苯那嗪后，于用药后35天，眼睛和皮毛中仍检测到放射性。心脏电生理学：在一项随机、双盲、安慰剂对照交叉研究中，以莫西沙星为阳性对照，对健康男性和女性受试者进行了单剂量12mg或24mg安泰坦对QT间期的影响研究。在使用24mg时，安泰坦导致QTc平均增加约4.5毫秒(90%CI：2.4，6.5毫秒)。尚未评估更高剂量的安泰坦或其代谢物的影响。肝损害：肝损害对氘丁苯那嗪及其初级代谢物药代动力学的影响尚未研究；然而在使用丁苯那嗪(一种密切相关的VMAT2抑制剂)的临床研究中，丁苯那嗪及其活性代谢物在肝损害患者暴露量大幅增加。尚未评估暴露增加的临床意义，但由于担心出现严重不良反应的风险更大，肝损害患者禁用安泰坦［见禁忌症，药代动力学］。CYP2D6慢代谢者：尽管还未对不表达药物代谢酶的患者体内的氘丁苯那嗪及其代谢物药代动力学进行系统评估，但与服用强CYP2D6抑制剂相似，α-HTBZ和β-HTBZ的暴露量可能会增加(约为3倍)。对于CYP2D6慢代谢者，安泰坦的每日剂量不应超过36mg(最大单次剂量为18mg)［见用法用量，药代动力学］。
【药物相互作用】强效CYP2D6抑制剂：在维持安泰坦稳定剂量的患者中添加强CYP2D6抑制剂时，可能需要降低安泰坦剂量。已显示联合使用强CYP2D6抑制剂(例如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁、安非他酮)可将氘丁苯那嗪的活性二氢代谢物的全身暴露量增加约3倍。安泰坦的每日剂量不应超过36mg，服用强CYP2D6抑制剂的患者安泰坦最大单次剂量不应超过18mg。［见用法用量，药代动力学］。导致QTc延长的药物：丁苯那嗪是一种密切相关的VMAT2抑制剂，可导致校正的QT(QTc)间期增加。临床相关的QT延长也可能发生在使用安泰坦的过程中［见注意事项，药代动力学］。对于所需安泰坦每日剂量大于24mg的患者，如果这些患者在使用安泰坦的同时也在使用其他已知能延长QTc的药物，则应在增加安泰坦或其他已知能延长QTc的药物剂量前后评估QTc间期。已知延长QTc的药物包括抗精神病药物(例如氯丙嗪、氟哌啶醇、甲硫达嗪、齐拉西酮)、抗生素(例如莫西沙星)、1A类(例如奎尼丁、普鲁卡因胺)和第Ⅲ类(例如胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物。利血平：利血平不可逆地与VMAT2结合，作用可持续数天。医生应待到舞蹈病或运动障碍再次出现后，再给患者服用安泰坦以降低超剂量的风险以及降低中枢神经系统血清素和去甲肾上腺素的严重耗竭。停用利血平后，应至少等待20天，才可开始服用安泰坦。安泰坦和利血平不得同时服用［见禁忌症］。单胺氧化酶抑制剂(MAOI)：正在服用MAOI的患者禁用安泰坦。安泰坦不得与MAOI联合使用，或在中断MAOI治疗14天内使用[见禁忌症]。抗精神病药：同时服用安泰坦和多巴胺拮抗剂或抗精神病药物可能会增加帕金森症、NMS和静坐不能的风险。酒精或其他镇静药：同时服用酒精或其他镇静药可能会产生累积作用，并加重镇静和嗜睡症状。［见注意事项］。同时服用丁苯那嗪或缬苯那嗪：正在服用丁苯那嗪或缬苯那嗪的患者禁用安泰坦。安泰坦可于丁苯那嗪停药后的第二天开始服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：关于孕妇服用安泰坦的相关发育风险尚无足够数据。在大鼠胎儿器官形成期间对其施用氘丁苯那嗪后，对其胚胎胎儿发育未有明显的不利影响。然而，对妊娠和哺乳期间的大鼠施用丁苯那嗪后，导致其死产和产后后代死亡率增加［见动物数据］。对于适应症人群，重大出生缺陷和流产的背景风险不详。动物数据：给胚胎胎儿器官形成期间妊娠大鼠口服氘丁苯那嗪(5、10或30mg/kg/天)或丁苯那嗪(30mg/kg/天)对其胚胎胎儿发育未有明显影响。测试的最高剂量为人体最大推荐剂量48mg/天的6倍，剂量以体表面积(mg/m2)计。兔胚胎胎儿器官形成期间或大鼠妊娠和哺乳期间服用氘丁苯那嗪的影响尚未评估。当在给胚胎胎儿器官形成期间的妊娠兔口服高达60mg/kg/天的剂量时，丁苯那嗪对其胚胎胎儿发育未有影响。当从胚胎胎儿器官形成开始到哺乳期给雌性大鼠服用丁苯那嗪(剂量为5、15和30mg/kg/天)时，观察到死胎和后代产后死亡率在15和30mg/kg/天的剂量中增加，且在所有剂量下观察到幼仔成熟延迟。哺乳：未有关于母乳中氘丁苯那嗪或其代谢物的存在、对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的数据。应将发育及母乳喂养的健康受益与母亲对安泰坦的临床需求及安泰坦或潜在母体病症对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响一同予以考虑。
【老年患者用药】安泰坦的临床研究未纳入足够数量的年龄≥65岁受试者以确定其对药物的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验未发现老年患者与年轻患者之间的反应有差异。一般而言，应谨慎选择老年患者的用药剂量，通常，应以剂量范围中的最低剂量开始，要考虑到肝、肾和心功能障碍的更高发生率以及合并疾病或其他药物治疗情况。
【儿童用药】尚未确定儿科患者中的安全性和有效性。
【药理毒理】药理作用：氘丁苯那嗪治疗迟发性运动障碍和亨廷顿病患者的舞蹈病的确切作用机制尚不明确，但认为与其可逆性耗竭神经末梢的单胺类物质(如多巴胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素和组胺)有关。氘丁苯那嗪的主要循环代谢物(α-HTBZ和β-HTBZ)是囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)的可逆性抑制剂，导致突触囊泡单胺类物质摄取的减少和单胺储存的耗竭。毒理研究：遗传毒性：氘丁苯那嗪及其代谢产物氘代α-HTBZ和β-HTBZ的Ames试验、体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：尚未评估氘丁苯那嗪对生育力的影响。雌性大鼠连续3个月经口给予氘丁苯那嗪5、10、30mg/kg/天，各剂量均导致动情周期紊乱，最低剂量5mg/kg/天以体表面积(mg/m2)计约相当于人最大推荐剂量(MRHD)48mg/天。雌性大鼠于交配前至妊娠第7天经口给予丁苯那嗪5、15、30mg/kg/天，各剂量均可导致动情周期紊乱；雄性大鼠于交配前至交配期间经口给予丁苯那嗪5、15、30mg/kg/天，与未给药雌性大鼠进行交配，未对交配、生育指数或精子参数(活力、数量、密度)产生影响。妊娠大鼠于器官发生期经口给予氘丁苯那嗪5、10、30mg/kg/天(以mg/m2计，高剂量相当于MRHD 48mg/天的6倍)或丁苯那嗪30mg/kg/天，未见胚胎/胎仔发育毒性。尚未评估氘丁苯那嗪于兔器官发生期给药或大鼠于妊娠期和哺乳期给药的影响。妊娠兔于器官发生期经口给予丁苯那嗪达60mg/kg/天，未见胚胎/胎仔发育毒性。妊娠大鼠于器官发生期开始至哺乳期经口给予丁苯那嗪5、15、30mg/kg/天，高、中剂量下观察到死产和子代出生后死亡率增加，且在所有剂量下均观察到幼仔成熟延迟。致癌性：氘丁苯那嗪未进行致癌性试验。p53 +/-转基因小鼠连续26周经口给予丁苯那嗪5、15、30mg/kg/天，未见肿瘤发生率增加。
【药物过量】文献中报告了关于100mg至1g范围内的丁苯那嗪(一种密切相关的VMAT2抑制剂)用药过量。出现以下不良反应：急性肌张力障碍、动眼神经危象、恶心、呕吐、出汗、镇静、低血压、意识模糊、腹泻、幻觉、发红和震颤。治疗应包括任何中枢神经系统-活性药物的用药过量治疗中所用的一般措施。建议采取一般支持和对症措施。应监测心律和生命体征。处理药物过量应当考虑涉及多种药物的可能性。
【贮藏】避光，密封，在25℃以下干燥处保存。
【有效期】36个月。
【生产厂家】美国Anesta LLC
【批准文号】注册证号 H20200013
【生产地址】美国4745 Wiley Post Way, Salt Lake City, UT 84116 United States of America

氘丁苯那嗪片价格对比 6mg*28片

安泰坦/Austedo

氘丁苯那嗪片是一种囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)抑制剂，适用于治疗：·与亨廷顿病有关的舞蹈病；·成人迟发性运动障碍。