头孢类抗生素优点广泛 缺点尤存
头孢类抗生素是从头孢素的母核下氨基头孢烷酸接上不同侧链而制成的半合成高效抗生素,它是近年来药品市场份额最大的药物之一,中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出,如今头孢类抗生素的市场份额占整个抗生素市场的一半,其在具有广泛优点的同时缺点尤存。
中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出,头孢类抗生素的主要优点表现在药性稳定,引起的过敏反应只有青霉素出现不良反应的25%左右,相对来讲比较安全,另一方面它的抗菌作用强、抗菌谱广泛,它可以直接破坏细菌的细胞壁并在细菌的繁殖期内完成杀菌。
郭凡礼指出,然而在存在上述优点的同时,头孢类抗生素还有一个显著的缺点,那就是对人体的肾脏有很严重的危害性,有30%以上的急性肾功能衰竭的发病都是因为药物原因引起的,而在容易对肾脏造成伤害的肾毒性药物中,头孢类抗生素药物名列首位。
中投顾问研究总监张砚霖指出,头孢类抗生素分为四代产品,而对于人体的肾脏产生严重危害性的主要集中在一代和二代,由于头孢类抗生素是我国第一大临床类生产药品,因此我国应高度重视头孢类抗生素的安全问题,为我国人民的生命健康安全保驾护航。
《2009-2012年中国化学药行业投资分析及前景预测报告》指出,头孢类抗生素是我国临床终端最常用的抗生素,如今我国头孢类抗生素的增长速度已经达到30%左右,而在高速增长的同时,我国一定要注意其产生的安全问题,并努力消除这些问题所带来的健康隐患。
头孢类抗生素的应用注意
头孢类抗生素疗效高、副作用少,是近年来临床上广泛应用的一类新的抗生素。但在其结构上含有巯甲基四唑取代基(在母核的3位上)的头孢菌素,在人体内具有与戒酒硫一样的作用,可与人体内的神经细胞、肝细胞、肠粘膜、肾小管上皮细胞中的一种叫作乙醛脱氢酶的物质结合,形成稳定的复合物,使之失去酶的活性。
某些食物如:乳酪、动物肝脏、牛肉、酸牛奶、炼乳、香肠、火腿、发酵食品、蚕豆、扁豆、菠萝、香蕉、无花果、茶叶(含咖啡的各种饮料和食品)、巧克力、白酒、水果酒、啤酒、陈醋、大酱、腐乳、臭豆腐、松花蛋、渍制品 (如酸菜、泡菜等)、鲐鲅鱼、蓝圆参、竹荚鱼、金枪鱼、沙丁鱼、带鱼、鲈鱼、鳓鱼、黄花鱼、鲭鱼、鲤鱼、牡蛎,螃蟹、鲍鱼等,均含有丰富的酪胺、多巴胺、5-羟色胺、组氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸、3, 4一二羟苯丙氨酸等成分。在正常的情况下,人们食用了这些食物之后,食物中的上述成份,首先在肝细胞内经乙醇脱氢酶的作用氧化成乙醛,乙醛在肝线粒体内经乙醛脱氢酶的作用氧化成为乙酰辅酶A和乙酸,乙酸进一步被代谢,生成二氧化碳和水,从而使之在人体内代谢灭活,排出体外,不产生毒性作用。
人们在使用头孢类抗生素之后,人体内的乙醛脱氢的活性被抑制,不能继续氧化乙醛,从而使乙醛在体内大量蓄积,使血中乙醛浓度升高,出现一系列的血管运动性和神经精神性症状,致使小动脉、小静脉、毛细血管扩张,血浆外渗、血管通透性增强,并能反射性地引起交感神经兴奋,促使神经末稍释放大量的肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、5 羟色胺等单胺类神经递质,从而引起过敏症状。轻者头痛、头昏、恶心、呕吐、面部发热、皮肤猩红、结膜充血、出汗、口干、胸痛、胸闷、心跳加快、血压下降、直立性虚脱、烦躁不安、虚弱、视觉模糊、失神、精神错乱、痉挛、口唇和面部麻痹、腹痛、腹泻、出现尊麻疹样皮疹等,严重的病例可导致呼吸抑制、心血管性虚脱、心律失常、心肌梗塞、急性充血性心衰、惊厥、高血压危象、脑出血。这些症状一般在用药后5~10分钟内出现,最快的2分钟,最慢的4小时,持续反应时间为半小时至数小时,反应的程度与用药剂量和食物吃的多少成正比,儿童、老年人及过敏体质者更严重,如抢救不及时,也可引起死亡。这一反应称作“戒酒硫样”反应,也称二硫龙样反应,或二硫醒样反应,是一种类似于戒酒硫作用的药物不良反应。
头孢类抗生素抑制乙醛脱氢酶的作用是可逆的,一般在停药后14~20天左右可恢复到正常水平,因而不但在用药期间不吃上述食物,停药后20天之内也不要吃这些食物,心脏病和脑血管病人更应特别警惕。如一时不慎,在用药期间食用了这些食物,并出现了严重的 “戒酒硫样”反应,应立即采取急救措施。如维持血压、抗休克、给氧、输液、给予大量维生素C、纠正血钾,必要时可给予a一受体阻滞剂,如麻黄碱、酚妥拉明、妥拉苏林、酚苄明等药,处理及时一般均能治愈。