紫杉醇注射液价格对比 30mg 汇宇

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】紫杉醇注射液
【规格】5ml:30mg*1支
【功能主治/适应症】
卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
【用法用量】1、紫杉醇必须在有化疗经验的内科医生监督下使用。只有在配备足够的诊断和治疗设备时，才有可能有效地控制并发症。2、治疗前应先采用肾上腺皮质类激素（如地塞米松）、苯海拉明和H2受体拮抗剂（如西咪替丁或雷尼替丁）治疗（见）。无论是否预先用药都可能发生致命的过敏反应。诸如潮红、皮疹、皮肤反应、呼吸困难、低血压、心动过速等轻微的症状，可以不停止治疗。但以需要救治的呼吸困难和低血压、血管神经性水肿和全身性荨麻疹为特征的严重过敏性反应的发生率占接受紫杉醇治疗患者的2％-4％，这些反应可能是通过组胺的作用引起的，一旦发生需要立即停止紫杉醇的使用，并积极地进行对症治疗。凡有过对紫杉醇严重过敏反应者禁用此药。3、与铂化合物联合使用时，应当先用紫杉醇。4、骨髓抑制（主要是中性粒细胞缺乏症）与剂量和输注时间的长短有关，是同一个方案的主要剂量限制性毒性反应，可能十分严重并导致感染发生，为此要监测骨髓抑制的发生。中性粒细胞数的低谷时间中位数在第11天。紫杉醇不应用于中性粒细胞计数少于1500个／mm3的实体瘤患者（低于1000个/mm3的卡波氏肉瘤患者），在给予紫杉醇治疗期间，应经常地检查血细胞计数，直到中性粒细胞升到1500个/mm3（卡波氏肉瘤患者1000个/mm3以上），血小板计数升到>100，000个／mm3之后，才能开始紫杉醇的另一个治疗周期。5、低血压、心动过缓、高血压等均可出现于紫杉醇治疗过程中，但是通常不需要治疗。偶尔会因为高血压的初发或复发，紫杉醇治疗不得不中断或停止，具体由负责治疗的医生决定。建议紫杉醇治疗中监测生命体征，尤其是紫杉醇输注的头一个小时。除非患者出现严重的传导异常，否则不需要持续的心电监护。紫杉醇治疗期间发生严重传导异常者2倍ULN的患者中，紫杉醇的毒性增强。这些患者使用紫杉醇时要慎重，需要考虑调整剂量。6、紫杉醇含无水乙醇。因此对所有的患者，都要考虑到乙醇可能会产生中枢神经系统影响和其他影响。对乙醇产生的影响，儿童可能比成年人敏感。7、配制时注意事项：（1）紫杉醇是一种细胞毒类抗癌药物，与其他具有潜在毒性化合物一样，在配制紫杉醇时必须加以注意，应当按照妥善的抗癌药取放和处置规程进行处理。为了尽量降低皮肤暴露的风险，操作含有紫杉醇注射液的药瓶时一定要戴上防渗手套。这包括临床上、药房、贮藏间和家庭医疗中的所有操作过程，包括打开包装和肉眼检查，本单位内的运送以及配药和给药过程。（2）如果皮肤接触紫杉醇溶液，应立即用肥皂和水彻底地清洗皮肤，一旦紫杉醇接触粘膜，立即用水彻底冲洗。
【不良反应】1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为Ⅰ型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。2、脱发：发生率为80%。3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。30%有心电图异常改变。5、肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。6、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。7、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。8、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8-10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。9、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
【禁忌】1、紫杉醇禁用于对紫杉醇或其他的以CremophorEL（聚氧乙基代蓖麻油）配制的药物有过敏反应病史者。2、怀孕和哺乳期妇女禁用。3、对于那些基线中性粒细胞计数小于1500个/mm3的实体瘤患者，或者基线中性粒细胞计数小于1000个/mm3的AIDS相关性卡波氏肉瘤患者，不能使用紫杉醇。
【药物相互作用】1、在一个I期试验中，使用紫杉醇递增剂量（110-200mg/m2）和顺铂（50或75mg/m2）作序贯滴注，当紫杉醇在顺铂之后给予时，与紫杉醇在顺铂之前给予相比较，前者的骨髓抑制更为严重。来自这些患者的药代动力学资料证明，当在先用顺铂之后再给予紫杉醇时，紫杉醇的清除率大约减低33%。2、紫杉醇与CYP3A4的底物以及作为CYP3A4底物/或抑制剂的蛋白酶抑制剂（利托那韦、沙奎那韦、印地那韦和那非那韦）之间的相互作用尚未经临床研究证实。3、细胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4可促进紫杉醇的代谢。紫杉醇与CYP2C8和CYP3A4的已知底物、诱导剂（如，利福平、卡马西平、苯妥英、依法韦仑、奈韦拉平）或抑制剂（如，红霉素、氟西汀、吉非罗齐）合用时，紫杉醇的药代动力学也会发生改变，应当慎重。4、许多药物（酮康唑、异博定、安定、奎尼丁、地塞米松、环孢菌素、替尼帕甙、足叶乙甙、长春新碱）在体外可以抑制紫杉醇代谢为6α-羟基紫杉醇，但是使用的浓度要超出体内正常的治疗剂量。睾酮、17α炔雌二醇、视黄酸以及CYP2C8特异性抑制剂-橡黄素，在体外也能够抑制6α-羟基紫杉醇的生成。5、文献报道提示，当紫杉醇与阿霉素联合使用时，可能会提高阿霉素（和它的活性代谢物阿霉素酮）的血药浓度。并且发现用药顺序有影响，其特征是紫杉醇在阿霉素“前”给药时，以及输注时间比推荐的输注时间（紫杉醇输注24小时，阿霉素输注48小时）长时，发生的中性粒细胞减少和口腔炎更重。
【药理毒理】1、紫杉醇是一种抗微管剂，通过促进微管蛋白二聚体的聚合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用，从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管网的正常的动态重组。另外，在整个细胞周期和细胞有丝分裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的排列异常，影响肿瘤细胞的分裂。2、紫杉醇的致癌性尚未进行研究。在体外试验（人淋巴细胞染色体畸变）和哺乳动物在体内的（小鼠微核）试验系统，已经证实紫杉醇的致突变性，然而紫杉醇在Ames试验或CHO/HGPRT基因致突变试验中并不诱导突变。
【药物过量】1、尚无用于治疗紫杉醇过量的药物。用药过量时最主要的可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及粘膜炎。2、儿童患者使用紫杉醇过量可能会导致急性酒精中毒（可能与接受过多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有关）。
【药代动力学】1、在静脉给药，紫杉醇在血浆中的浓度呈现为一个双相性降低曲线，其第一个快速的下降相表示药物分布到周边室和被消除，后一个时相表示药物相对低速地流出周边室。2、在卵巢癌患者Ⅲ期临床随机化的研究中测定了紫杉醇静脉给药后的药代动力学参数，紫杉醇剂量135mg/m2，3小时滴注或剂量175mg/m224小时滴注结果见CFDA药品说明书修订公告。3、结果表明，在给予紫杉醇24小时静脉滴注时，将剂量从135mg/m2增高至175mg/m2（剂量增加30%），药物峰浓度（Cmax）增加87％，而曲线下面积(AUC0-∞)则按比例增加。然而，在使用3小时的静脉滴注时，也将剂量增高30％，峰浓度和曲线下面积则依次地增加68％及89％，在使用24小时的紫杉醇静脉滴注时，稳态时的平均表现分布容积数值为227-688L／m2,表示紫杉醇大量分布在血管外／或大量的组织结合。4、在成年癌症患者的I期及Ⅱ期临床试验中评估了紫杉醇的药代动力学。所用剂量为：单次用量15～135mg/m2，1小时静脉滴注（n=15），30-275mg/m2，6小时静脉滴注（n=36），200-275mg/m2，24小时静脉滴注（n＝54）。在总清除率和分布容积方面所得数据和Ⅲ期临床研究的发现结果相符。尚未进行AIDS相关性卡波氏肉瘤患者使用紫杉醇的药代动力学研究。5、使用紫杉醇浓度从0.1-50μg/ml的范围做人血清蛋白结合率的体外研究，其蛋白结合率在89％-98％之间，紫杉醇的蛋白结合率不受西咪替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明的影响。6、紫杉醇在人体的分布尚未充分地阐明。将紫杉醇15-275mg/m2的剂量作1小时、6小时或24小时的静脉滴注后，在尿中获得的原型药物累计总量的均值（及SD）占给药剂量的1.3％（0.5%）-12.6%（16.2%），这说明了大量的清除为非肾性清除。在5名患者中，3小时输注225-250mg/m2剂量的放射性标记的紫杉醇，到120个小时，平均71%的放射性出现于粪便中，14%出现于尿中。放射性总清除量为剂量的56%-101%。平均5%放射性标记的紫杉醇出现于粪便中，其余的为代谢产物，主要是6α-羟基紫杉醇。人肝微粒体和组织切片体外研究显示，紫杉醇通过CYP2C8代谢，主要代谢为6α-羟基紫杉醇；通过CYP3A4代谢为两个小的代谢产物，即3’-p-羟基紫杉醇和6α-3’-p-二羟基紫杉醇。7、在有不同程度肝功能的35例患者中对紫杉醇3小时输注的体内过程和毒性进行了评价。与胆红素正常的患者相比，剂量为175mg/m2时，紫杉醇在血清胆红素异常但≤正常上限（ULN）2倍的患者血浆中的浓度升高，但毒性的发生率没有明显增加，严重程度没有明显加重。在血清总胆红素>ULN2倍的5例患者中，即使在减量（110mg/m2）的情况下，重度骨髓抑制的发生率也较高，尽管差异没有统计学意义，但是血浆浓度没有升高。关于肾脏功能不全对紫杉醇体内过程的影响尚未进行研究。8、同时合用紫杉醇和其他药物之间可能的药物相互作用尚未正式研究。
【有效期】18个月。
【生产厂家】四川汇宇制药股份有限公司
【药品上市许可持有人】四川汇宇制药股份有限公司
【批准文号】国药准字H20203702
【生产地址】四川省内江市市中区汉阳路333号3幢
【药品本位码】86902317000196