- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】酒石酸长春瑞滨软胶囊
- 【商品名/商标】
豪森盖诺
- 【规格】20mg*1粒
- 【主要成份】酒石酸长春瑞滨。
- 【性状】豪森盖诺酒石酸长春瑞滨软胶囊为浅棕色软胶囊,内容物为粘性、澄清的无色至黄色溶液,基本无可见颗粒。
- 【功能主治/适应症】
本品适用于不可手术切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,和转移性乳腺癌的单药或联合化疗。
- 【用法用量】单药治疗:推荐方案为:前三个疗程的用药:用药剂量以体表面积计为60mg/m²,应每周一次服用。每3周为一个疗程。后续用药:在三个疗程用药之后,建议将本品的剂量增至80mg/m²,每周一次服用。但前三次应用60mg/m²剂量时,嗜中性粒细胞若曾有一次低于500/mm3或超过一次低至500~1000/mm3间的患者应仍维持使用60mg/m²剂量。其余详见说明书。用法:本品必须严格按照口服给药。本品需用水送服,禁止咀嚼或吮吸胶囊。建议在用餐时,同时服用本品。肝功能损害患者的用法:对于轻度肝脏损害(胆红素<正常上限1.5 倍,且ALT和/或AST为正常上限的1.5至2.5倍),的患者,可给予本品标准剂量60mg/m2/周。对于中度肝脏损害 (胆红素为正常上限的1.5至3倍,无论ALT和AST的水平)的患者,应给予剂量50mg/m2/周。对于重度肝损害的患者,由于在该人群中尚未获得充足的数据,无法确定其药代动力学、临床疗效及安全性,不推荐使用本品治疗。肾功能损害患者的用法:本品经肾脏排泄较少,即使对于重度肾功能损害的患者,未有药代动力学证据表明需要降低本品剂量。
- 【不良反应】上市前经验:最常见已报告的药物不良反应是骨髓抑制,如中性粒细胞减少、贫血和血小板减少,胃肠道毒性,如恶心、呕吐、腹泻、口腔炎和便秘。乏力和发热也报告为非常常见。上市后经验:豪森盖诺软胶囊可用于单药治疗,或者与其它化疗药或靶向治疗药物联合使用。在上市后经验中,不良反应最常累及的系统器官分类是:“血液和淋巴系统病症”,“胃肠道病症”,“传染和感染”以及“全身病症和给药部位症状”。该类信息与上市前经验类似。其余详见说明书。
- 【禁忌】已知对长春瑞滨、或其它长春花生物碱类、或本品中的任何成分过敏。患有明显影响本品吸收的疾病。既往有胃部或小肠切除的重大手术史。重度肝功能损害。嗜中性粒细胞计数<1500/mm3,或目前或最近(2周内)发生严重感染。血小板计数<100000/mm3。需要长期氧疗的患者。妊娠(见【孕妇及哺乳期妇女用药】节);哺乳(见【孕妇及哺乳期妇女用药】节);同时使用黄热病疫苗(见【药物相互作用】节)。
- 【注意事项】1.禁忌症(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)粒细胞计数低于1×10☆9☆/L者(国外资料)。(3)严重肝功能不全者。(4)孕妇。(5)哺乳期妇女。2.慎用(1)曾接受过放疗者(国外资料)。(2)周围神经病变及有该病史者(国外资料)。(3)正在使用肝脏细胞色素P4503A抑制剂者(国外资料)。(4)肾功能不全者。3.药物对妊娠的影响孕妇禁用本药,美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。4.药物对哺乳的影响哺乳期妇女禁用本药。5.用药前后及用药时应当检查或监测每次用药前均应检测血常规,用药期间应密切观察血象变化,注意检查肝功能、血电解质等。
- 【药物相互作用】所有细胞毒性药物共同的相互作用:由于肿瘤疾病增加血栓形成风险,经常会应用抗凝治疗。由于病程中患者的凝血能力存在高度个体差异,且口服抗凝药和抗癌化疗之间的相互作用具有不可预测性,因此若决定对患者给予口服抗凝药物的治疗,应当提高INR(国际标准化比值)的监测频率。·禁用的伴随用药:黄热病疫苗:致命的全身疫苗疾病的风险。·不推荐的伴随用药:减毒的活性疫苗(黄热病疫苗请参见禁用的伴随用药):全身疫苗疾病的风险,可能致死。由原来疾病已造成免疫抑制的患者,此风险增加。若有灭活疫苗,则推荐使用灭活疫苗(脊髓灰质炎)。苯妥英(以此类推,磷苯妥英):由于细胞毒性药物可减少苯妥英的胃肠道吸收,具有致惊厥加重的风险,或者由于细胞毒性药物可增加苯妥英或磷苯妥英的肝脏代谢,具有增加毒性或降低疗效的风险。·需要注意的伴随用药:环孢素,他克莫司,依维莫司,西罗莫司:过度免疫抑制伴淋巴组织增生的风险。长春花生物碱类特异的相互作用:·不推荐的伴随用药:伊曲康唑,泊沙康唑:由于降低长春花生物碱类的肝脏代谢,导致长春花生物碱类神经毒性增加。·使用时需特别警惕的相互作用:蛋白酶抑制剂:蛋白酶抑制剂可降低长春花生物碱类的肝脏代谢,导致长春花生物碱类毒性增加。·需要注意的伴随用药:丝裂霉素C:支气管痉挛和呼吸困难的风险增加。·由于长春花生物碱类是P-糖蛋白的底物,且缺乏特异性的试验,因此本品与细胞膜转运蛋白强调节剂联合给药时应谨慎。长春瑞滨特异的相互作用:本品与其它已知有骨髓毒性的药物联合用药,可能会加重骨髓抑制的不良作用。本品和顺铂联合治疗数个疗程,未出现药代动力学的相互作用。但在两者联合治疗时,其中性粒细胞减少症的发生率高于本品单药治疗。本品与其它几种化疗药物(表柔比星,紫杉醇,多西他赛,卡培他滨和口服环磷酰胺)联合使用时未观察到临床上显著的药代动力学相互作用。由于长春瑞滨的代谢主要与CYP3A4有关,因此与这一同功酶的强抑制剂(酮康唑,伊曲康唑)联合使用时长春瑞滨的血药浓度增加,与这一同功酶的强诱导剂(利福平,苯妥英)联合使用时长春瑞滨的血药浓度降低。止吐药物如5HT3拮抗剂(比如昂丹司琼,格拉司琼)不会影响本品®软胶囊的药代动力学参数。食物不会影响长春瑞滨的药代动力学参数。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期:妊娠期间给予本品,有怀疑会导致严重的出生缺陷。妊娠期禁用本品(见【禁忌】)。若存在至关重要的适应症,妊娠期患者若需要本品治疗,应对胎儿造成损害的风险进行会诊。若在治疗过程中怀孕,应咨询遗传专家。育龄期妇女:育龄期妇女在治疗过程中直至治疗后3个月均应采取有效避孕措施。哺乳期:尚未明确长春瑞滨是否会分泌至人乳汁中。未在动物试验对长春瑞滨在乳汁中分泌行为进行研究。无法排除对乳儿的风险,因此在启动本品治疗前应中断母乳喂养。(见【禁忌】)生殖能力:建议接受本品治疗的男性患者在治疗期间或治疗后至少3个月内避孕。由于接受长春瑞滨治疗可能导致永久性不育,在治疗之前应咨询是否留存精子。
- 【老年患者用药】根据临床经验,老年患者在缓解率方面未现有任何显著性差异,但不可排除部分患者具有较高敏感性。长春瑞滨的药代动力学参数未伴随年龄变化。
- 【儿童用药】本品对儿童的安全性和疗效尚未确定,因此不推荐使用。
- 【药理毒理】药理作用:长春瑞滨是长春花生物碱家族中的一种抗肿瘤药物,与其它所有长春花生物碱类不同的是,长春瑞滨的长春质碱部分经结构修饰。在分子水平,它作用于细胞的微管结构中微管蛋白的动态平衡。它抑制微管蛋白的聚合作用,优先与有丝分裂微管进行结合,可阻断细胞从G2期进入M期。本药除了作用于有丝分裂的微管以外,也作用于轴突微管,故可引起神经毒性。毒理研究:长春瑞滨会诱导染色体损伤,导致非整数倍数和多倍数染色体的现象。Ames实验未显示有致突变作用。据推测长春瑞滨能够导致人体突变效应(诱导非整倍体和多倍体)。动物生殖研究表明长春瑞滨具有胚胎、胎儿致死和致畸作用。本品静脉给药0.26mg/kg,每3天1次,大鼠未见明显毒性发生;剂量为1mg/kg,后代动物出生后至第七周出现体重增长缓慢。按最大耐受剂量对犬进行长春瑞滨给药后,未发现血液动力学效应;仅出现了少量紊乱,与其它长春碱类药物反应一致。灵长类动物给予长春瑞滨重复给药超过39周,未观察到长春瑞滨对心血管系统有影响。动物的药物过量反应:动物过量用药出现毛发脱落,行为举止异常,体重下降、肺脏损伤和不同程度的骨髓再造障碍。
- 【药物过量】症状:本品过量可导致骨髓发育不全,间或伴有感染、发热、麻痹性肠梗阻和肝脏病症。紧急处理:给予全身支持以及输血,生长因子或广谱抗生素可由医生决定是否必要。建议对肝功能进行密切监测。解毒剂:目前尚无已知本品过量使用的解毒剂。
- 【贮藏】在2°C至8°C条件下保存(冷藏),应保存于原包装内。
- 【生产厂家】江苏豪森药业集团有限公司
- 【药品上市许可持有人】江苏豪森药业集团有限公司
- 【批准文号】国药准字H20233075
- 【生产地址】连云港经济技术开发区东晋路5号
- 【药品本位码】86901444001465