- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】阿加曲班注射液
- 【规格】2ml:10mg*5支
- 【主要成份】阿加曲班。
- 【性状】阿加曲班注射液为无色透明液体。
- 【功能主治/适应症】
用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。
- 【用法用量】成人常用量一次10mg(一次1安瓿),一日2次,每次用输液稀释后,进行2~3小时的静脉滴注。另,可依年龄,症状酌情增减药量。请在医生指导下进行。
- 【不良反应】1)严重不良反应:(1)出血性脑梗塞(1.2%,对脑栓症急性期·患者的调查)用于脑血栓急性期患者时,有时会出现出轿性脑梗塞的症状,因此,应密切观察。一旦发现异常情况,应停止用药,并采取适当措施。在日本已获批准的适应症(2)脑出血(0.1%),消化道出血(0.2%)因有时会出现脑出血,消化道出血,故应密切观察。一旦发现异常情况,应停止用药,并采取适当措施。(3)休克·过敏性休克(频度不详)因有时会出现休克、过敏性休克(荨麻疹、血压降低、呼吸困难等),故应密切观察,一旦发现异常情况,应停止用药,并采取适当措施。
- 【禁忌】1)出血性患者:颅内出血,出血性脑梗塞,血小板减少性紫癜,由于血管障碍导致的出血现象,血友病及其他凝血障碍,月经期间,手术时,消化道出血,尿道出血,咯血,流产、早产及分娩后伴有生殖器出血的孕产妇等(该药用于出血性患者时,有难以止血的危险。)2)脑栓塞或有可能患脑栓塞的患者(有引起出血性脑梗塞的危险。)3)伴有高度意识障碍的严重梗塞患者(用于严重梗塞患者时,有引起出血性脑梗塞的危险。)4)对本药品成分过敏的患者。
- 【注意事项】1、慎重用药(下列患者慎用)1)有出血可能性的患者:消化道溃疡,内脏肿瘤,消化道憩室炎,大肠炎,亚急性感染性心内膜炎,有脑出血既往病史的患者,血小板减少患者,重症高血压病和严重糖尿病患者等。(有引起出血的危险。)2)正在使用抗凝血药,具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂的患者(同时使用上述药剂,有可能引起出血倾向的加剧,因此需加注意,减少用量。)3)患有严重肝功能障碍的患者(诺保思泰的血药浓度有升高的危险。)2、重要注意事项:使用时应严格进行血液凝固功能等凝血检查。3、使用方法注意事项:诺保思泰使用“易折安瓿”,应将安瓿颈部上端的白色标志朝上,然后向相反方向折断。注意:为避免在折断安瓿时混入异物,应用酒精消毒棉等擦净后再折断。
- 【药物相互作用】抗凝血剂、肝素、华法林等,因有引起出血倾向加剧的危险,应注意减少药量。通过阻碍血液凝固,导致凝固时间延长,从而加剧出血倾向。具有抑制血小板聚集作用的药剂阿斯匹林、奥扎格雷钠、盐酸噻氯匹定,双嘧啶氨醇等。因有引起出血倾向加剧的危险,应注意减少药量。通过抑制血小板聚集,从而加剧出血倾向。血栓溶解剂尿激酶等,因有引起出血倾向加剧的危险,应注意减少药量。血浆酶原转变为血浆酶,形成的血浆酶可分解血纤维蛋白,溶解血栓,从而加剧倾向。有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂,巴曲酶等,因有引起出血倾向加剧的危险,应注意减少药量。通过降低血纤维蛋白原,加剧出血倾向。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】1)尚未确立怀孕期间用药的安全性,故对孕妇或有可能怀孕的妇女不用此药。2)动物实验(大白鼠)报告表明,乳汁中有药物成分分布,因此在使用诺保思泰时应避免哺乳。
- 【老年患者用药】通常老年人的生理机能下降,需减量用药。另外,65岁以上的老年患者的不良反应发现率在脑血栓症急性期临床试验中5.0%(11/221例),在对慢性动脉闭塞症的上市后药物监测中为3.4%(117/3,392例)。
- 【药理毒理】1、具有使人体血液凝固时间延长的作用。1)使用诺保思泰2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注,部分促凝血本科原激酶时间(PTT)延长至1.57倍,凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍。2)使用诺保思泰10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后,APTT延长至1.38倍。2、对患肢组织氧分压等的波及作用。慢性动脉闭塞症患者使用诺保思泰后,患肢的经皮组织氧分压,皮肤温度、深部温度均有明显升高。3、选择性抗凝血酶作用在体外试验中,诺保思泰强有力地抑制了介于凝血酶的纤维蛋白合成,血小板聚集以及血管收缩。但对其他类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。4、对血液凝固时间的延长作用。在全外试验中,活化部分凝血活酶时间(APTT)随阿加曲班的浓度增加而延长,但未发现如肝素样的急剧延长。5、对末梢动脉闭塞症模型的效果。在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型(大白鼠)中,发现诺保思泰有抑制病变进展的作用。
- 【药代动力学】1、血药浓度:使用诺保思泰2.25mg,对健康成人进行30分钟静脉滴注时,血药浓度值可达0.08μg/ml(0.144μm),药物从血液中的消失亦很迅速,其半衰期分别为15分钟(a相),30分钟(β相)。使用诺保思泰9.0mg,对健康成人进行一天1次,一次3小时的静脉滴注,连续注射3天时,其血药浓度在迅速上升后达到稳态期,但未发现蓄积性。2、血浆蛋白结合率:阿加曲班(5×10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为53.7%和20.3%。3、代谢·排泄:使用诺保思泰,以300μg/分的速度对健康成人进行30分钟的静脉滴注,在用药后24小时之内,22.8%以药物原型、1.7%以代谢物的形式从尿中排出;另外,12.4%以药物原型、13.1%以代谢物的形式从粪便中排出。用药后24小时内,排向尿、粪中的药物原型及代谢物的总排泄率可达50.1%,其主要代谢方式为喹啉环的氧化。
- 【生产厂家】国药集团国瑞药业有限公司
- 【药品上市许可持有人】国药集团国瑞药业有限公司
- 【批准文号】国药准字H20233252
- 【生产地址】安徽省淮南市经济技术开发区朝阳东路16号
- 【药品本位码】86904383002135