- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】注射用盐酸尼卡地平
- 【商品名/商标】
四环
- 【规格】10mg*10支
- 【主要成份】盐酸尼卡地平。
- 【性状】四环注射用盐酸尼卡地平为白色或微黄色或黄色疏松块状物。
- 【功能主治/适应症】
手术时异常高血压的急救处置;高血压急症。
- 【用法用量】用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解,配成0.01%-0.02%(1ml中含盐酸尼卡地平0.1-0.2mg)后使用。手术时异常高血压的急救处置静脉滴注。从每分钟2-10ug/kg(体重)开始给药,根据血压调节滴注速度;如有必要迅速降低血压时,可按10-30ugkg(体重)的剂量进行静脉给药。高血压急症:静脉滴注。从每分钟0.5-6ug/kg(体重)开始给药。根据血压调节滴注速度。
- 【不良反应】常见的不良反应为头痛、颜面发红、足踝部水肿、头晕等。肝脏(密切观察,出现异常时中止给药):GOT、GPT、γ-GTP升高(发生频率0.1-5%),胆红素、Al-P、LDH、血清胆固醇的升高(发生频率0.1%以下)。肾脏(密切观察,出现异常时终止给药):尿素氮、肌酐的升高(发生频率0.1%以下)。血液(出现异常时终止给药并进行适当的处置):粒细胞减少。消化系统:便秘、腹痛(发生频率0.1~5%以下),食欲不振、烧心、口渴、腹泻、恶心、呕吐、胃部不适感等(发生频率0.1%以下)。循环系统:颜面潮红、心悸、乏力、倦怠感、头昏眼花(发生频率0.1~5%以下),直立性眩晕、心动过速、发热感、血压降低和浮肿(发生频率0.1%以下),心绞痛加重,减少剂量或加β受体阻滞剂可以纠正。过敏(应立即终止给药):发疹、瘙痒感(发生频率0.1~5%以下),光过敏等(发生频率0.1%以下)。口腔(应立即终止给药):牙龈增厚(发生频率0.1%以下)。其他:头痛、头重感、眩晕(发生频率0.1~5%以下),耳鸣、困倦、麻木感、失眠、胸部不适感、流涎、皮肤发红、尿频和步态蹒跚(发生频率0.1%以下)。
- 【禁忌】对本品有过敏反应者。怀疑颅内出血、尚未完全止血的患者(有促进出血的可能性)。脑血管意外急性期颅内压增高的患者(有增高颅内压的危险)。重度主动脉狭窄患者。孕妇或有可能妊娠的妇女。
- 【注意事项】本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药;因本品给予过多引起明显低血压时,应中止给予。此外,如想迅速恢复血压,应给予升压药;对高血压危重症患者给予本品降血压降至目的血压后,尚需继续治疗且可口服时,应改为口服;高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升,因此应逐渐减量,停药后仍应细心观察血压。此外,改为口服时,也应注意血压再次上升;长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位;有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用;与下列药物合用时应慎重:降血压药(会加剧降血压药的效果);β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用);西米地丁会使本品的血药浓度上升;地高辛(会使地高辛的血药浓度升高);芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压)。环胞素(会使环胞素的血药浓度上升);苯妥英钠(会使苯妥英钠的血药浓度上升,引起神经性中毒症状);硝苯呋海因(有报告指出,使用其他钙拮抗剂的动物实验中,观察到心室纤维性颤动);硝酸甘油(有报告指出,出现过房室性传导阻滞);本品对光不稳定,使用时应避免阳光直射。
- 【药物相互作用】1.HIV蛋白酶抑制剂(噻喹努佛、利妥努佛等)由于肝脏药物代谢酶P450的竞争性抑制作用,本品的AUC可升高。2.免疫抑制剂(环孢素、他克莫司等)竞争性抑制肝脏的药物代谢酶,使免疫抑制剂或本品的血药浓度升高,有时可增强免疫抑制剂的作用,出现中毒症状(特别是肾功能异常),此外有时本品的作用增强,出现血压降低、心动过速等症状,必要时应减少免疫抑制剂和本品的剂量。3.其他降压药:由于药理作用的迭加,有时降压作用被增强。4.β-受体阻断剂(普萘洛尔等)由于药理作用的叠加(降压和负性肌力作用增强),在充血性心衰患者有时出现过度的血压降低、心功能低下。必要时应减少其中一种药物的剂量或终止给药。5.西咪替丁西咪替丁抑制肝脏药物代谢酶P450使本品的血药浓度升高,有时可出现本药的作用增强,表现为血压降低、心动过速等症状,必要时应减少本品的剂量。6.地高辛本品通过降低肾脏清除率而使地高辛的血药浓度升高,有时增强地高辛的作用,表现为出现中毒症状(恶心、呕吐、眩晕、心动过缓、心律不齐等),必要时减少地高辛的剂量。7.苯妥英因为本药的蛋白结合率较高,通过与血浆蛋白结合竞争,游离型苯妥英的血药浓度升高;苯妥英诱导肝脏药物代谢酶P450促进本品的代谢,故(1)有时增强苯妥英的作用,出现中毒症状(神经性),必要时减少苯妥英的剂量;(2)有时本品的作用被减弱,必要时增加本品的剂量。8.利福平利福平诱导肝脏药物代谢酶P450促进本品的代谢,有时本品的作用被减弱,必要时增加本品的剂量。9.丹曲洛林可引起高血钾症,在其他钙拮抗剂(维拉帕米等)的动物试验中出现心室纤颤、循环性虚脱的报告。10.枸橼酸坦度吡酮枸橼酸坦度吡酮具有中枢性降压作用,两者的降压作用可迭加,动物试验有降压作用被增强的报告。11.芬太尼芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压)。12.硝苯呋海因硝苯呋海因(有报告指出,使用其他钙拮抗剂的动物实验中,观察到心室纤维性颤动)。13.硝酸甘油动物实验有引起房室阻滞的报告。14.葡萄柚汁葡萄柚汁抑制肝脏药物代谢酶P450使本品的血药浓度升高,有增强本药作用的可能。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】因动物实验显示在妊娠末期给药后胎仔的体重过低,其后的体重增加也受到了抑制,故应避免对孕妇或可能怀孕妇女用药。因动物实验显示本药能排入乳汁,故哺乳期妇女应避免用药,若使用本品则应终止哺乳。
- 【老年患者用药】老年人用药时,应从低剂量开始(如0.5μg/kg/分),仔细观察病情,慎重给予。
- 【儿童用药】本品对小儿的安全性尚未确立。
- 【药理毒理】本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。本品降低人体外周血管阻力,使血压下降,可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压,但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。本品增加心脏射血分数及心排血量,左室舒张末压改变不多。可短暂增加尿钠排泄。本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量,但不影响房室传导。
- 【药物过量】过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊,可静脉补液,维持有效血容量,严重者可给升压药。
- 【药代动力学】据资料报道,健康男性成年人,按0.01~0.02mg/kg盐酸尼卡地平静脉给予后,消除半衰期为50~63分钟。尿内主要代谢物为M-11结合物。本品的血浆蛋白结合率约90%左右。
- 【贮藏】遮光,密闭保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】吉林津升制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】吉林津升制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20040775
- 【生产地址】吉林省梅河口市梧桐路1688号
- 【条形码】6930284777319
- 【药品本位码】86903283000579