盐酸哌罗匹隆片价格对比四川科瑞德

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】盐酸哌罗匹隆片
【规格】8mg(规格待补充)
【主要成份】盐酸哌罗匹隆：化学名称： N-[4-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丁基] -1,2-顺-环己烷二甲酰亚胺盐酸盐二水合物；分子式：C23H30N4O2S·HCl·2H2O；分子量：499.07
【功能主治/适应症】
用于治疗精神分裂症。
【用法用量】饭后口服。成人初始剂量为每次4mg，每天3次，依反应逐渐增加剂量。维持量每日12～48mg，分3次于饭后服用。根据年龄和症状适当增减剂量，每日最大用量不得超过48mg。
【不良反应】出现运动不能性哑症、强烈肌强直、吞咽困难、心率加快、血压波动、出汗等表现。发热时须停药，降温、补充水分，同时给予对症治疗。本症发病时，多有白细胞增加、血清CK(CPK)上升的情况，也有伴随肌红蛋白尿的肾功能降低的情况。持续高热，有发展恶化为意识障碍、呼吸困难、循环衰竭、脱水症状及急性肾竭而死亡的情况。(详见内包装说明书)。
【禁忌】1、昏迷状态的患者禁用（本品可能会加重昏睡状态）；2、受巴比妥酸衍生物等中枢神经抑制剂强烈影响的患者禁用（本品可增强中枢神经系统抑制作用）；3、对本品的成份有过敏史的患者禁用；4、正在接受肾上腺素治疗的患者禁用（本品可逆转肾上腺素的作用，引起血压下降）。
【注意事项】1、肝、肾损害患者（发现肝、肾损害动物（大鼠）模型中本品的血药浓度升高）；2、患有心血管疾病、低血压或怀疑患有这些疾病的患者（有时会出现一过性低血压）；3、帕金森氏症患者（可能会加重锥体外系症状）；4、癫痫等痉挛性疾病患者或有既往病史患者（可能会降低痉挛阈值）；5、药物过敏症患者；6、伴有脱水、营养不良状态等的身体疲弱患者（易引起恶性综合症）；7、有既往自杀企图和自杀念头的患者（可能会使症状恶化）；8、有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危险因素的患者（出现过血糖值上升）。(详见内包装说明书)。
【药物相互作用】1、严禁与肾上腺素合用。2、与中枢神经抑制剂（巴比妥酸衍生物）合用时，因有相互增强中枢神经抑制作用的情况，要慎重给药，如减量等。3、与多巴胺能药物（左旋多巴制剂、甲磺酸溴隐亭）合用时，因有相互减弱作用的情况，要慎重给药，如减量等。4、与降压药合用时，因有相互增强降压作用的可能性，要慎重给药，如减量等。5、与多潘立酮、甲氧氯普胺合用时，易引起内分泌功能紊乱或锥体外系症状。6、与H2受体拮抗剂（西咪替丁）合用时，可能会相互增强胃酸分泌的抑制作用，要充分观察，慎重给药。7、与P450的3A4酶选择性抑制剂（大环内酯类抗生素）合用时，可使本品的血药浓度升高，可能导致不良反应发生率增加，要充分观察，慎重给药。8、与通过P450的3A4酶代谢的药物（西沙必利、三唑仑）合用时，两种药物的不良反应发生率增加，要充分观察，慎重给药。
【老年患者用药】老年患者容易出现锥体外系不良反应，且伴随生理机能降低。动物（大鼠）实验证实在老龄动物、肝损害和肾损害模型中，动物体内血药浓度增大。因此建议开始少量（每次4mg）给药，注意观察，慎重给药。
【药理毒理】哌罗匹隆是一种非典型抗精神病药，通过影响多巴胺代谢途径，阻断多巴胺-2、5-HT2受体而发挥作用。与氟哌啶醇比较，哌罗匹隆对纹状体部位选择性较强，故较少引起锥体外系反应。非临床研究结果显示，哌罗匹隆通过阻断多巴胺-2受体，抑制甲基苯丙胺或阿扑吗啡诱导的小鼠和大鼠中枢刺激或刻板行为，抑制大鼠条件性回避反应；通过阻断5-HT2受体，抑制色胺或PCA（对氯苯异丙胺）引起的大鼠前肢痉挛、体温升高等行为学异常；在大鼠条件性情感障碍模型中，能抑制心理应激导致的运动不能的发作；哌罗匹隆对大鼠和小鼠强硬症、对小鼠运动迟缓的诱发率较低。(详见内包装说明书)。【药代动力学】日本文献资料：（1）血清中浓度健康成人单次口服1、2、4和8mg哌罗匹隆后，在给药后0.5～4小时出现哌罗匹隆血药浓度的最高值，其浓度(Cmax)随给药量的提高而上升。健康成人单次口服8 mg后，哌罗匹隆血药浓度Cmax为2.2～5.7 ng/mL，Tmax为1.4～2.3小时，AUC为10.1～15.7 ng?小时/mL。消除显示出双相性，在给药后6小时前后的t1/2α 为1～3小时，之后t1/2β 为5～8小时。健康成人按每日1次、连续3日多次口服4mg后，哌罗匹隆血药浓度Cmax、AUC和t1/2在给药第1日与第3日差别不大，认为重复给药未引起血药浓度上升、降低或生物学半衰期的变化。健康成人单次口服2mg，进食后给药的Cmax和AUC分别为空腹下给药的1.6倍和2.4倍。在II期临床试验中，对患者按每次4～32mg、每日剂量12～96mg重复给药，在给药量相同的情况下，哌罗匹隆血药浓度在给药后第4周和第8周差别不大，而且哌罗匹隆血药浓度的平均值显示出随剂量增加而上升的趋势，与I期临床试验健康人多次给药后情况相似，即使长期服药，患者也未出现血药浓度的蓄积性。（2）排泄健康成人单次口服4 mg和8mg后24小时，约0.3%哌罗匹隆给药量直接从尿中排泄。给予1～8 mg时，未发现哌罗匹隆的尿排泄率因给药量不同而变化。健康成人每日1次口服4mg哌罗匹隆、连服3日，其24小时尿药排泄率在给药第1、2和3日差别不大，说明重复给药未引起排泄的变化。（3）代谢对通过动物实验确定或推定的哌罗匹隆的12种代谢物(1,2-环己二酰亚胺的羟化物、亚丁基链和哌嗪的N-脱烷基产生的裂开物、异噻唑环的S-氧化物等)进行的研究结果表明，在人的血清和尿中也发现了10种代谢物。哌罗匹隆血药浓度显示在给药后1小时左右达到峰值，同时其代谢产物1-羟化哌罗匹隆的浓度也达最高，且约为哌罗匹隆浓度的3倍。另外，给药后8小时，尿中1-羟化哌罗匹隆排泄最多。关于药物的相互作用，哌罗匹隆在人肝微粒体中的代谢受到CYP3A4的特异抑制剂酮康唑的强烈抑制。（4）动物(大鼠、猴)体内的药代资料（供参考）以14C标记的哌罗匹隆对动物经口给药和静脉给药，根据尿中药物的排泄量进行比较和推断，大鼠和猴的口服吸收率约为80%和90%，表明消化道的吸收良好。根据放射活性判断，给药后哌罗匹隆迅速分布到组织，几乎所有的组织中都显示比血清中高的浓度。而且，大鼠的尿中、糞中、胆汁中的排泄量分别占总给药量的22%、74%和约40%；猴的尿中、糞中的排泄量分别占40%、46%。
【生产厂家】四川科瑞德制药股份有限公司
【药品上市许可持有人】四川科瑞德制药股份有限公司
【批准文号】国药准字H20249452
【生产地址】四川省泸州国家高新区医药产业园酒香大道8号
【药品本位码】86902181001121

盐酸哌罗匹隆片价格对比 四川科瑞德

用于治疗精神分裂症。

盐酸哌罗匹隆片价格对比四川科瑞德