益赛普预充针价格对比 2支

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白注射液
【商品名/商标】
益赛普
【规格】25mg(0.5ml)*2支(预充式注射器)
【主要成份】每支（0.5ml）含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白(rhTNFR:Fc)25mg，盐酸精氨酸2.65mg，磷酸氢二钠七水合物1.015mg，磷酸二氢钠一水合物1.2mg，氯化钠2.92mg，蔗糖5mg。
【性状】益赛普重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白注射液为无色或淡黄色液体，可带轻微乳光。
【功能主治/适应症】
用于治疗：1.中度及重度活动性类风湿关节炎；2.18岁及18岁以上成人中度及重度斑块状银屑病；3.活动性强直性脊柱炎。
【用法用量】皮下注射，注射部位可为大腿、腹部或上臂，每次在不同部位注射，与前次注射部位至少相距3cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。成人推荐剂量为每次25mg，每周二次，每次间隔3-4天。
【不良反应】安全信息汇总：益赛普冻干粉针常见不良反应是注射部位局部反应，包括轻至中度红斑、瘙痒、疼痛和肿胀等，注射部位反应通常发生在开始治疗的第一个月内，在随后的治疗中发生频率降低。注射部位反应平均持续3-5天。其它不良反应包括头痛、眩晕、皮疹、失眠、咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血压升高、外周血淋巴细胞比例增多、鼻炎、发热、关节酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部肿胀、转氨酶升高等。大部分无需处理。在本品研究中，最常见的不良反应为肝酶增加、上呼吸道感染；其他不良反应包括白细胞计数降低、尿路感染、注射部位反应、过敏性鼻炎、虹膜炎、葡萄膜炎、腹泻和腹胀等。常见不良反应多为轻到中度，大部分无需处理，可恢复至正常。不良反应总结列表：按MedDRA系统器官分类，表1汇总了本品临床研究中共计500例强直性脊柱炎(AS)患者接受本品治疗24周所有的不良反应和已上市产品益赛普冻干粉针的不良反应。详见纸质说明书。据国外文献报道，同类产品的不良反应还有如下报道：感染：最常见的感染是上呼吸道感染。在同类产品国外一项安慰剂对照试验中，严重感染的发生率没有明显升高。开放性试验中严重感染的发生率和对照试验中的发生率比较也基本相似。发生严重感染的患者除了患有类风湿关节炎外，还合并有其它基础疾病（如糖尿病、充血性心力衰竭、活动性或慢性感染），或同时合用免疫抑制剂（如甲氨蝶呤或皮质激素）。自身抗体：在国外的临床试验中，接受同类产品治疗的患者中有ANA、抗双链DNA抗体新发阳性的报道。和甲氨喋呤（MTX）组比较，新发自身抗体无明显差别。但长期应用同类产品对自身抗体产生的影响还不清楚。罕见报告患者（包括类风湿因子阳性患者）产生其他自身抗体的同时出现狼疮样综合征或皮疹，这些皮疹与亚急性皮肤红斑狼疮或皮肤型红斑狼疮的临床表现和活组织检查相似。恶性肿瘤：国外在接受同类产品治疗的患者中，观察到有极个别淋巴瘤发生，发生率的高低和类风湿关节炎病情严重程度有关。另外还有少量其它类型肿瘤发生，最常见的是结肠、乳腺、肺和前列腺肿瘤，发生率和类型同正常人群类似。全血细胞减少症和再生障碍性贫血：上市后曾报告全血细胞减少症和再生障碍性贫血的病例，有些造成了死亡。间质性肺病：在国外同类产品针对所有适应症的对照临床试验中，接受重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白但不伴随甲氨蝶呤治疗的患者的间质性肺病发生率（发生比例）为0.06%（频率为罕见）。在允许重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白和甲氨蝶呤联合治疗的对照临床试验中，间质性肺病发生率（发生比例）为0.47%（频率为偶见）。上市后曾报告间质性肺病的病例（包括肺炎和肺纤维化），有些造成了死亡。自身免疫性肝炎：在国外同类产品针对所有适应症的对照临床试验中，接受重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白但不伴随甲氨蝶呤治疗的患者的自身免疫性肝炎发生率（发生比例）为0.02%（频率为罕见）。在允许重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白和甲氨蝶呤联合治疗的对照临床试验中，自身免疫性肝炎发生率（发生比例）为0.24%（频率为偶见）。其他不良反应：在成人上市后使用中报告的不良反应还包括：淋巴结病、炎症性肠病、胸痛、乙型肝炎再复发、惊厥、感觉异常、皮下结节等。另外，也有严重的血液系统、神经系统异常以及自身免疫反应的报告。这些包括罕见的全血细胞减少症和十分罕见的再生障碍性贫血。使用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的患者还有中枢和外周神经系统脱髓鞘病变的报告，均为罕见。
【禁忌】败血症、活动性结核病患者、对本品或制剂中其他成分过敏者禁用。
【注意事项】1．注射前，应使冷藏的注射液达到室温后使用（大约15至30分钟）。在达到室温的过程中针头的保护盖不应移除。2．上市同类产品的使用中发生过严重的感染（败血症、致死和危及生命的感染），因此，如果患者有反复发作的感染病史或者有易导致感染的潜伏疾病时，在使用本品时应极为慎重。3．在使用本品过程中患者出现上呼吸道反复感染或有其他明显感染倾向时，应及时到医院就诊，由医生根据具体情况指导治疗。4．当发生严重感染如糖尿病继发感染，结核杆菌感染等或脓毒血症时，患者应停用本品。5．在使用本品的过程中，应注意过敏反应的发生，包括血管性水肿、荨麻疹以及其他严重反应，因此，一旦出现过敏反应，应立刻中止本品的治疗，并予适当处理。6．由于肿瘤坏死因子可调节炎症及细胞免疫反应，因此在使用本品时，应充分考虑到可能会影响患者的抗感染及恶性肿瘤的作用。7.与非甾体抗炎药或其他导致肝损的药物合用时，注意肝酶水平变化，出现肝酶异常升高时，应根据患者疾病情况及时进行评估，必要时暂停本品治疗，给予保肝降酶处理。8．目前尚无接受本品的患者在接种活疫苗后造成传播感染的数据，但在使用本品期间不可接种活疫苗。9．在同类产品上市后报道中发现有可能导致充血性心衰的病人病情恶化，因此，对于有充血性心衰的患者在需要使用本品时应极为慎重。10.已有报告使用TNF抑制剂的患者出现结核病，包括弥散性结核和肺外表现。结核病的出现可能是由于潜伏性结核感染的复发或新的感染。11．同类产品说明书提示有引起乙型肝炎复发、丙型肝炎恶化的可能。乙肝及丙肝受试者使用本品时需小心谨慎。12．同类产品不推荐酒精性肝炎病人使用。对于患有中度或重度酒精性肝炎的患者使用本品时，医生应谨慎使用。13．同类产品不推荐用于治疗Wegener氏肉芽肿。14．有报告对于接受糖尿病治疗的患者，开始使用同类产品后会伴有低血糖。需要对接受益赛普治疗的一些患者减少治疗糖尿病药物的使用。
【药物相互作用】目前尚无明确的药物相互作用资料。据国外文献报道：不推荐和阿那白滞素/阿巴西普（abatacept）联合治疗：可能导致严重不良事件的发生率增加，并且尚未证实上述联合疗法可以增加临床效果。和柳氮磺胺吡啶联合治疗时应小心使用：与单用同类产品和单用磺胺类药物相比，合并用药患者的平均白细胞计数显著下降。未明确这一发现的临床意义。当考虑和柳氮磺胺吡啶联合治疗时医生应小心使用。与糖皮质激素、水杨酸盐类药物（除柳氮磺胺吡啶外）、非甾体抗炎药（NSAIDs）、镇痛药或甲氨蝶呤合并使用时未见药物相互作用。未发现与地高辛或华法林合并用药时出现有临床意义的药代动力学药物-药物相互作用。在类风湿关节炎患者中进行为期2年的对照临床试验表明，同类产品与甲氨蝶呤联合使用不会导致非预期的安全性事件，且同类产品与甲氨蝶呤联合使用的安全性特点与同类产品或甲氨蝶呤单独使用时报告的安全性特点相似。与其他改善病情的抗风湿药物（DMARD）共同使用时，同类产品的长期安全性还未确定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】不建议孕妇及哺乳期妇女使用。
【老年患者用药】无需根据患者年龄进行剂量调整。由于老年人群中感染的发生率总体偏高，因此在治疗老年患者时应谨慎。
【儿童用药】不适用。
【药理毒理】药理作用：已知肿瘤坏死因子（TNF-α）是类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎等病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的作用机制为竞争性地与血中TNF-α结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。毒理研究：小鼠单次静脉注射重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白160mg/kg，或恒河猴连续4周、每周2次皮下注射重组人II型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白15mg/kg，均未见明显毒性反应。
【药物过量】人体对重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的最大耐受剂量尚未确定。国外文献报道，在对健康志愿者进行的内毒素血症研究中，以单剂量60mg/m2静脉注射未见剂量限制的毒性。在一组类风湿关节炎临床试验中，一位患者误用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白62mg每周两次皮下注射，连续3周，并未见不良反应发生。
【药代动力学】临床研究表明，益赛普冻干粉针经皮下注射后，在注射部位缓慢吸收。单次给药后，约48小时后可达血药浓度峰值。绝对生物利用度约为76%。每周给药2次，达稳态时的血药浓度约为单次给药峰度的2倍。11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射益赛普冻干粉针25mg/次，每周2次，连续给药6周后，药物达稳态的时间为408±20h，达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2μg/ml，达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2μg/ml，平均稳态浓度Css为2.8±0.3μg/ml，波动系数FI为12.8±3.3%。最后一次给药后重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的半衰期T1/2为74±4h，达峰时间Tmax为53±6h，清除率CL为102.8±10.4ml/h。48例健康受试者皮下本品2支（50mg）和益赛普冻干粉针2支（50mg）后，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的消除半衰期T1/2分别为126.6±47.2h和121.2±21.2h；血药达峰时间Tmax分别为55.4±21.1h58.2±21.6h；血药达峰浓度Cmax分别为3086±1405ng/mL和2848±1281ng/mL；血药浓度-时间曲线下面积AUC(0-t)分别为526521.9±192044.3ng•h/mL和 500924.9±188832.6ng•h/mL；血药浓度-时间曲线下面积AUC(0-∞)为 566216.2±227746.5ng•h/mL和532722.6±197915.4ng•h/mL。以益赛普冻干粉针为对照，两种制剂具有生物等效性。在健康人和急性肾脏或肝脏功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别，因此，对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到甲氨蝶呤（MTX）对重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的药代动力学有影响。
【贮藏】本品应置于2～8℃避光保存和运输，不可冷冻。
【有效期】24个月。
【生产厂家】三生国健药业(上海)股份有限公司
【药品上市许可持有人】三生国健药业(上海)股份有限公司
【批准文号】国药准字S20233108
【生产地址】中国(上海)自由贸易试验区李冰路399号
【条形码】6975016410218
【药品本位码】86981272000021