- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】卡马西平片
- 【规格】0.1g*100片
- 【主要成份】卡马西平。
- 【性状】本品为白色片。
- 【功能主治/适应症】
1、癫痫:部分性发作:复杂部分性发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。2、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。3、预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5、酒精癖的戒断综合征。
- 【用法用量】1、成人:(1)抗惊厥,初始剂量每次 100-200 mg,每天 1-2 此,逐渐增加剂量直至最佳疗效。(2)镇痛,开始一次 0.1 g(1 片),一日 2 次;第二日后每隔一日增加 0.1-0.2 g(2-4 片),直到疼痛缓解,维持量每日 0.4-0.8 g(4-8 片),分次服用;最高量每日不超过 1.2 g(12 片)。(3)尿崩症,单用时一日 0.3-0.6 g(3-6 片),如与其他抗利尿药合用,每日 0.2-0.4 g(2-4 片),分 3 次服用。(4)抗燥狂或抗精神病,开始每日 0.2-0.4 g(2-4 片),每周逐渐增加至最大量 1.6 g(16 片),分 3-4 次服用。每日限量,12-15 岁,不超过 1 g(10 片);15 岁以上不超过 1.2 g(12 片);有少数用至 1.6 g(16 片)。通常成人限量为 1.2 g(12 片),12-15 岁每日不超过 1 g(10 片),少数人需用至 1.6 g(16 片)。作止痛用每日不超过 1.2 g。 2、儿童:儿童按体重 10-20 mg/kg。维持血药浓度应在 4-12 μg/ml 之间。
- 【不良反应】1、神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约 10-15%。3、较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。4、罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。
- 【禁忌】已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。
- 【注意事项】1、与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。2、用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达 2-3 年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。3、一般疼痛不要用本品。4、糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。5、癫癎患者不能突然撤药。6、已用其他抗癫癎药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗 4 周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。7、下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。8、用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。9、饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。10、下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。
- 【药物相互作用】1、与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。2、与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。3、与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。4、由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。5、与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。6、与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。7、红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。8、氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。9、锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。10、与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔 14 天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO 抑制药可以改变癫癎发作的类型。11、卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的 t1/2 降至 9-10 小时。13、卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服药前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度 60%,哺乳期妇女不宜应用。
- 【老年患者用药】老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
- 【儿童用药】本品可用于个年龄段儿童,具体参考(用法用量)。
- 【药理毒理】本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:1、使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na + 通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。2、抑制 T-型钙通道。3、增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。4、促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。
- 【药物过量】可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。
- 【药代动力学】在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12 小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服 400 mg 卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为 4.5 ug/ml。大剂量时达峰时间可达 24 小时。在 1~2 周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在 58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约 76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物 10、11 一环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50%。单次给药时 T1/2为 25~65 小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为 10~20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72%和 28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
- 【贮藏】避光,密封保存。
- 【有效期】36个月。
- 【生产厂家】华润紫竹药业有限公司
- 【药品上市许可持有人】华润紫竹药业有限公司
- 【批准文号】国药准字H11020449
- 【生产地址】北京市朝阳区朝阳北路27号
- 【药品本位码】86900225000857