盐酸普萘洛尔片价格对比华中药业

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】盐酸普萘洛尔片
【商品名/商标】
华意
【规格】10mg*100片
【主要成份】本品主要成份为盐酸普萘洛尔。
【性状】本品为白色片。
【功能主治/适应症】
1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压（单独或与其它抗高血压药合用）。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
【用法用量】1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。2.心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。3.心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。4.心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。5.肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤：10-20mg（1-2片），每日3-4次。术前用三天，一般应先用α受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
【不良反应】在11,303例高血压患者人群中，共报告403例（3.6%）不良反应。主要不良反应包括：循环系统不良反应1.4%（156例），其中包括心动过缓0.8%（87例），和包括眩晕在内的精神神经系统不良反应1.3%（142例）。（1）严重不良反应：①充血性心力衰竭（或病情恶化）、心动过缓、外周性缺血（雷诺氏样症状等）、房室传导阻滞（0.1～＜5%）；伴有神志昏迷的直立性低血压（＜0.1%）：出现此类症状时应减量或停药，并给予适宜治疗。②粒细胞缺乏症、血小板减少症、紫癜（＜0.1%）：出现此类症状时，应减量或停药，并给予适宜治疗。③支气管痉挛（0.1～＜5%）；呼吸困难、喘鸣（＜0.1%）：出现此类症状时，应减量或停药，根据需要可使用β2受体激动剂等进行适宜治疗。（2）其他不良反应详见说明书。
【禁忌】1.对本品任一成份过敏者。2.支气管哮喘或有支气管痉挛危险的患者（本品可收缩支气管，从而有可能会诱发或加重哮喘症状）。3.糖尿病性酮酸中毒、代谢性酸中毒患者（可能会增强酸中毒引起的心肌收缩力抑制）。4.重度或有症状的心动过缓、房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度）、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征的患者（可能会加重这些症状）。5.心源性休克患者（本品有心脏功能抑制作用，可能会加重症状）。6.肺动脉高压引起右心功能不全的患者（本品有心脏功能抑制作用，可能会加重症状）。7.充血性心力衰竭患者（本品有心脏功能抑制作用，可能会加重症状）。8.低血压患者（本品有心脏功能抑制作用，可能会加重症状）。9.长期禁食状态的患者（易引起低血糖症状，且会掩盖此症状，从而导致发现延后）。10.重度外周循环衰竭的患者（坏疽等）（可能会加重症状）。11.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者（参见“用法用量相关注意事项”）。12.变异型心绞痛患者（可能会加重症状）。13.苯甲酸利扎曲坦给药中的患者（参见“相互作用”项）。
【注意事项】警告：若使用本品的心绞痛患者突然停药，有症状恶化、引起心肌梗死的病例报告。因此，需要停药时，必须逐步减量，停药时间一般需要1周以上，并充分观察。另外，应告诫患者注意，无医嘱情况下切勿停止服药。心绞痛以外的患者使用本品时，例如因心律失常用药时，特别是老年人也同样需要注意上述事项。1、下列情况慎用本品：（1）有充血性心力衰竭风险的患者（因可抑制心脏功能，并可能会出现充血性心力衰竭，故必须严密观察，谨慎用药。此外，β受体阻滞剂不会抵消洋地黄等药物的正性肌力作用）。倘若出现充血性心力衰竭，可用洋地黄甙类和（或）利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。（2）甲状腺中毒症患者（有可能会掩盖中毒症状）和甲状腺功能低下患者。（3）特发性低血糖、控制不佳的糖尿病、禁食状态（围手术期等）的患者（因易引起低血糖症状，且容易掩盖其症状，故应注意血糖值）。（4）有严重的肝、肾功能损伤的患者（药物代谢、排泄可能会受到影响）。（5）非重度的外周循环衰竭患者（雷诺氏综合征、间歇性跛行等）（可能会加重症状）。（6）心动过缓患者（参见“禁忌症”项）（可能会加重心动过缓）。（7）房室传导阻滞（I度）患者（会延长房室传导时间，从而可能会加重症状）。（8）老年人（参见“重要注意事项”及“老年人用药”项）。（9）儿童（可引起伴有痉挛和昏睡的重度低血糖）。2、其它注意事项：（1）β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。给药时应从低剂量开始。长期给药时应定期监测脉搏、血压、心电图、X线检查和心功能等。当出现心动过缓及引起低血压时，应减量或停药，并根据需要使用阿托品等。另外，应注意肝功能、肾功能和血常规等。（2）除用于嗜铬细胞瘤手术之外，在手术前24小时最好不要使用本品。（3）因可出现眩晕、头晕等，因此应告诫正在服用本品的患者（特别是给药初期），进行驾驶汽车等伴有危险的机械操作时应注意。（4）本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。（5）甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。（6）对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。（7）运动员慎用。
【药物相互作用】普萘洛尔的代谢涉及细胞色素P450的多种途径（CYP2D6、1A2、2C19），因此与细胞色素P450酶的底物、抑制剂或诱导剂具有相互作用，与由上述途径代谢的药物合用或与影响一种或多种代谢途径活性的药物合用时，可导致临床相关的药物相互作用。1.CYP2D6酶底物或抑制剂：与CYP2D6酶底物或抑制剂，例如胺碘酮，西咪替丁，地拉韦啶，氟西汀，帕罗西汀，奎尼丁和利托那韦合用，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。未观察到与雷尼替丁或兰索拉唑的相互作用。2.CYP1A2酶底物或抑制剂：与CYP1A2酶底物或抑制剂合用，例如丙咪嗪、西咪替丁、环丙沙星、伏沙明、异烟肼、利托那韦、茶碱、齐留通、佐米曲普坦和利扎曲坦，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。3.CYP2C19酶底物或抑制剂：与CYP2C19酶底物或抑制剂合用，例如氟康唑、西咪替丁、氟西汀、氟伏沙明、特立德甙和甲苯磺丁脲，可增加普萘洛尔的血浓度和/或毒性。未观察到与奥美拉唑的相互作用。4.肝诱导剂：与利福平、乙醇、苯妥英和苯巴比妥等诱导剂合用时，增加普萘洛尔的血液水平和/或毒性。吸烟也会诱发肝脏代谢，并且使普萘洛尔清除率增加高达77％，导致血浆浓度降低。5.心血管药物：抗心律失常药：与普萘洛尔合用，普罗帕酮的AUC增加超过200％。与奎尼丁合用，普萘洛尔的代谢降低，导致血液浓度增加2-3倍，比与β抑制剂合用时增加程度更高。与普萘洛尔合用，抑制利多卡因的代谢，导致利多卡因浓度增加25%。6.钙通道阻滞剂：与尼卡地平合用，普萘洛尔的Cmax和AUC均值分别增加了50%和30%，与尼索地平合用，增加了80%和47%。与普萘洛尔合用，硝苯地平的Cmax和AUC均值分别增加64%和79%。普萘洛尔不影响维拉帕米和去甲维拉帕米的药代动力学。维拉帕米不影响普萘洛尔的药代动力学。7.偏头痛药物：与普萘洛尔合用，佐米曲普坦的AUC增加56%，Cmax增加37%，利扎曲普坦的AUC和Cmax分别增加67%和75%。8.茶碱：与普萘洛尔合用，口服茶碱后清除率降低30%至52%。9.苯二氮卓类药物：普萘洛尔可以抑制地西泮的代谢，导致地西泮及其代谢产物的浓度增加。地西泮不改变普萘洛尔的药代动力学。奥沙西泮、三唑仑、劳拉西泮和阿普唑仑的药代动力学不受普萘洛尔合用的影响。10.精神病类药物：服用超过160mg /天剂量的长效普萘洛尔导致硫利达嗪血浆浓度增加55%至369%，硫利达嗪代谢物（美他嗪）浓度增加33%至209%。与氯丙嗪合用，普萘洛尔的血浆水平增加70%。11.抗溃疡药物：与非特异性CYP450抑制剂西咪替丁合用，使普萘洛尔AUC和Cmax增加46%和35%。与氢氧化铝凝胶（1200mg）合用，可导致普萘洛尔浓度降低。甲氧氯普胺与长效普萘洛尔合用对普萘洛尔的药代动力学没有显着影响。12.降脂药：与消胆胺或考来替泊合用，使普萘洛尔浓度降低达50%。与普萘洛尔合用，使洛伐他汀和普伐他汀的AUC降低18%至23%，但不改变其药效学。普萘洛尔对氟伐他汀的药代动力学没有影响。13.华法林：与普萘洛尔合用，华法林的生物利用度增加且凝血酶原时间延长。14.酒精：服药期间使用酒精可能会增加普萘洛尔的血浆水平。萘洛尔与以下药物合用时的临床症状、机制及风险因素详见说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、有报告称妊娠中给药发现新生儿发育延迟、血糖下降、呼吸抑制。此外，动物实验显示，普萘洛尔对胎仔有长时间的β受体阻断作用。因此，对于孕妇或可能处于妊娠期的妇女，除紧急情况下必须给药外，不建议使用本品。2、因有报告称可向母乳中扩散，因此在给药期间应避免哺乳。
【老年患者用药】老年人用药时应注意以下几点，并从低剂量开始，同时观察患者的状态谨慎用药。1、老年人中，不应过度降压（可能会引起脑梗塞等）。2、需要停药时，应逐步减量。（参考“重要注意事项”）
【儿童用药】本品在儿童人群中使用的安全有效性尚未确立。
【药理毒理】1.药理作用。普萘洛尔是非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂，可竞争性结合肾上腺素受体的β1和β2两种亚型。对于高血压，普萘洛尔通过降低心输出量，抑制肾素释放以及减少血管舒缩中枢交感神经兴奋，发挥降血压作用。对于心绞痛，普萘洛尔可降低儿茶酚胺或运动诱发的心率、收缩压和心肌收缩程度的增加，减少心肌耗氧量。对于心律失常，普萘洛尔可发挥膜稳定作用，影响心肌动作电位。普萘洛尔对偏头痛和房颤的作用机制尚不明确。2.毒理研究。遗传毒性：盐酸普萘洛尔在S. typhimurium strain TA 1538系统中Ames试验结果可疑。生殖毒性：大鼠妊娠期和哺乳期经口给予盐酸普萘洛尔150mg/kg/天，根据体表面积换算，相当于人口服最大推荐剂量（maximum recommended human dose，MRHD）240mg的6倍（成人体重按60kg计），可见窝大小减少、吸收胎增加等胚胎毒性和新生鼠死亡等现象。兔妊娠期和哺乳期经口给予盐酸普萘洛尔150mg/kg/天，根据体表面积换算，相当于MRHD的12倍，未见对胚胎或新生兔的影响。大鼠掺食法给予盐酸普萘洛尔，给药浓度为0.05%（剂量与MRHD大致相当），给药期限从交配前60天开始，包括妊娠期和哺乳期，未见对生殖力的影响。致癌性：小鼠和大鼠18个月致癌性试验，盐酸普萘洛尔的剂量达到150mg/kg/天，按体表面积换算，相当于MRHD的3倍或6倍，未见给药相关的肿瘤发生。
【药物过量】1.一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。2.发生明显的心动过缓时，首先静脉注射硫酸阿托品水合物（1～2mg），再根据需要给予β1受体兴奋剂多巴酚丁胺（每分钟2.5～10μg/kg，静脉注射）。有报告称胰高血糖素（10mg，静脉注射）也有效。3.对于支气管痉挛，通过大剂量β2受体激动剂（静脉注射及吸入，根据患者的反应增减用药剂量），也可使其症状消失。还可考虑氨茶碱水合物（静脉注射）、异丙托溴铵（吸入）。4.有报告称胰高血糖素（1～2mg，静脉注射）可促使支气管扩张。严重时需要给予氧气或人工通风。5.透析无法排出本品。
【药代动力学】1.吸收：普萘洛尔脂溶性高，口服后几乎完全吸收。具有较高的肝首过代谢，约25％~30%的普萘洛尔到达体循环。口服后约1~4小时血浆浓度达峰。高蛋白饮食使普萘洛尔的生物利用度提高约50％，对峰浓度、血浆蛋白结合、半衰期或尿液中原形药物的量没有影响。2.分布：血浆蛋白（白蛋白和α1酸性糖蛋白）结合率约为90％，且具有对映异构体选择性。S（-）-异构体主要与α1糖蛋白结合，R（+）-异构体主要与白蛋白结合。普萘洛尔的分布容积约为4 L/ kg。普萘洛尔可透过血脑屏障和胎盘，并分泌到乳汁中。3.代谢和消除：普萘洛尔主要通过三种途径广泛代谢：芳香羟基化（主要是4-羟基化）、N-脱烷基化后进一步侧链氧化和直接葡糖醛酸化，这三种途径约占总代谢的42％、41％和17％，个体间变异较大。主要代谢物分别是普萘洛尔葡糖苷酸、萘氧基乳酸和葡糖醛酸以及4-羟基硫酸盐结合物：体外研究表明芳香羟基化普萘洛尔主要由CYP2D6酶介导；侧链氧化主要由CYP1A2介导，在某种程度上由CYP2D6介导；4-羟基普萘洛尔是CYP2D6的弱抑制剂。普萘洛尔也是CYP2C19和外排蛋白p-糖蛋白（p-gp）的底物。研究表明，在治疗剂量范围内，p-gp对普萘洛尔的肠道吸收没有剂量限制。在健康受试者中，CYP2D6广泛代谢人群（EMs）和弱代谢人群（PMs）口服后清除率和消除半衰期未观察到差异。广泛代谢人群中4-羟基普萘洛尔的清除率显著高于萘氧基乙酸，而萘氧基乙酸的部分清除率明显低于弱代谢人群。普萘洛尔的半衰期约为3~6h，尿液中可检测到多数代谢物。其余详见说明书。
【贮藏】遮光，密封保存。
【有效期】24个月。
【生产厂家】华中药业股份有限公司
【药品上市许可持有人】华中药业股份有限公司
【批准文号】国药准字H42022488
【生产地址】湖北省襄阳市岘山路118号
【条形码】6915077881121
【药品本位码】86901815000578