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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】磷酸芦可替尼片
- 【商品名/商标】
捷恪卫/Jakavi
- 【规格】5mg*60片
- 【主要成份】磷酸芦可替尼。
- 【性状】本品为白色至类白色片。
- 【功能主治/适应症】
用于中危或高危的原发性骨髓纤维化(PMF) (亦称为慢性特发性骨髓纤维化)、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化(PPV-MF)或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化(PET-MF)的成年患者，治疗疾病相关脾肿大或疾病相关症状。
- 【用法用量】（1）骨髓纤维化：根据血小板计数来进行剂量调整。A．捷恪卫的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。B.对血小板计数小于50 × 109/L中断治疗。血小板计数恢复在这个水平上后，可能再开始给药或血小板计数恢复至可接受水平后增加。C.根据反应调整使用剂量：在前4次治疗中不增加使用剂量，且之后增加使用剂量的频率应＞2周/次。如果无响应可将剂量增加至5mg/次、每天2次，最大剂量为10mg/次、每天2次。D．出血症状的剂量调整：一旦出现出血症状时终止芦可替尼的治疗。如果出血症状症状缓解，可在恢复先前的使用剂量。如果出血症状缓解，但潜在的出血原因仍存在，可考虑低剂量恢复治疗。（2）真性红细胞增多症：初始计量为10mg/次，每天2次，并根据安全性和有效性进行剂量的调整。A．芦可替尼的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整使用剂量。B．与强CYP3A4抑制剂或氟康唑同时用药的剂量调整：当芦可替尼与强CYP3A4抑制剂同时给药时，调整剂量(例如但不限于boceprevir、克拉霉素、考尼伐坦、葡萄柚汁、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、咪拉地尔、奈法唑酮、那非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素、伏立康唑)，与氟康唑同时给药时，氟康唑的剂量应≤200mg。肾受损:在有肾受损志愿者中药代动力学研究基础上，对血小板计数100/μL和150/μL间和中度(CrCl 30-59 mL/min)或严重肾受损(CrCl 15-29 mL/min)患者推荐的开始剂量是10 mg/次、每天2次。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。对用透析有终末肾病患者对有血小板计数100/μL和200/μL间患者推荐的开始剂量是15 mg或对有血小板计数大于200/μL患者20 mg。随后剂量应在每次透析阶段后透析天给予。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。在不需要透析终末肾病患者中(CrCl小于15 mL/min)和中度或严重肾受损有血小板计数小于100/μL患者应避免使用芦可替尼。肝受损：在有肝受损志愿者中药代动力学研究的基础上，对有血小板计数100/μL和150/μL间患者推荐的开始剂量是10mg每天2次。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。有肝受损和有血小板计数小于100/μL患者中应避免使用芦可替尼。（3）给药方法：口服给药，可与食物同服用或不同时服用；如丢失一剂量，无须弥补，但是需要正常服用下一剂量；当血小板计数减少时中止给药，可考虑逐步减少芦可替尼的使用剂量，如每周减少5mg/次，每天2次；对于摄入片剂的患者，可以通过鼻胃管给药。如下：A．一个片剂溶解在10mL的水中，搅拌约10min；B．充分溶解后的6小时内，用适当的注射器通过鼻胃管给药。应用约75mL的水冲洗鼻胃管。尚未评价通过鼻胃管给药对芦可替尼暴露时间的影响。
- 【不良反应】贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、感染、非黑色素瘤皮肤癌、血脂升高等。
- 【注意事项】（1）血小板减少、贫血和中性粒细胞减少：用芦可替尼治疗可引起血液学不良反应，包括血小板计数减低，贫血和中性粒细胞减少。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。患者发生贫血可能需要输血。对发生贫血患者也可能考虑调整用药剂量。中性粒细胞减少(ANC小于0.5 × 109/L)暂停给药直到恢复。（2）感染：应评估患者发生严重细菌性，结核分枝杆菌，真菌和病毒感染风险。开始用药前须解决患者的严重感染的问题。观察患者用药后的迹象和感染症状，并及时处理。（3）中断或停止给药后症状恶化：停药后，骨髓增殖性疾病的症状可能经过1周的时间恢复到治疗前的水平。有的骨髓纤维化的患者，在停药后出现一个或多个不良事件：发热、呼吸窘迫、低血压、DIC、多器官衰竭。患者在没有咨询医生的情况下不要随意的停止用药，如果出现上述的不良事件可考虑恢复芦可替尼的用药或增加用药剂量。如果是因为血小板减少或中性粒细胞减少等原因而中断用药，可考虑慢慢减少捷恪卫用药剂量而不是突然停止给药。（4）非黑色素瘤皮肤癌：在接受芦可替尼治疗期间可能出现非黑色素瘤皮肤癌，包括：基底细胞、鳞状细胞和Merkel 细胞癌。须对患者进行定期的皮肤检查。（5）血脂升高：在治疗开始后的8-12周评估血脂参数，并及时的调整用药剂量。
- 【药物相互作用】抑制或诱导细胞色素P450酶，Ruxolitinib主要被CYP3A4代谢，以及小部分由CYP2C9代谢。强CYP3A4抑制剂：芦可替尼与轻度或中度CYP3A4抑制剂同时用药时，无需进行剂量调整；与强CYP3A4抑制剂同时用药时，需减少剂量，并严密监视，根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。CYP3A4诱导剂：当捷恪卫与CYP3A4诱导剂共同给药时建议无需剂量调整。应密切监视，根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）妊娠：在妊娠妇女中没有充分和良好对照的研究。在胚胎-胎儿毒性研究中，接受磷酸芦可替尼片的治疗的孕妇，会到时晚期再吸收和胎儿体重减轻。只有孕妇服用捷恪卫的获益大于对胎儿潜在的风险时才可以使用。（2）哺乳期：还不确定芦可替尼的代谢物是否存在与人乳汁中。因为许多药物的代谢物存在于人乳汁中，并具有潜在的胎儿毒性。在哺乳期应该考虑该药物对母亲的重要性，而做出抉择，停止给药或终止哺乳。
- 【药物过量】对于磷酸芦可替尼片的过量现无已知的抗毒药。曾给予单药剂量直至200mg时有可接受的急性耐药性。高于推荐剂量会伴随增加骨髓抑制，包括白细胞减少、贫血和血小板计数减低。应给予适当的支持治疗。血液透析不会增强捷恪卫的消除。
- 【贮藏】25℃以下保存。
- 【有效期】36个月。
- 【生产厂家】瑞士Novartis Pharma Stein AG
- 【药品上市许可持有人】瑞士Novartis Pharma Schweiz AG
- 【批准文号】国药准字HJ20170134
- 【生产地址】瑞士Schaffhauserstrasse 4332 Stein, Switzerland
- 【药品本位码】86978672000386
粤公网安备 44190002000244号