- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】甲磺酸贝舒地尔片
- 【商品名/商标】
易来克/REZUROCK
- 【规格】0.2g*30片
- 【主要成份】活性成份甲磺酸贝舒地尔片。辅料：微晶纤维素，羟丙甲纤维素(LV)，交联羧甲基纤维素钠，胶态二氧化硅，硬脂酸镁(Code5712)，薄膜包衣预混剂(胃溶型)。
- 【功能主治/适应症】
用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者。
- 【用法用量】口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。对患者进行以下用药指导：整片吞服，请勿切割、压碎或咀嚼本品。每天在大致相同的时间随餐服用本品（见【临床药理】）。如果发生本品漏服的情况，请勿服用额外的剂量来弥补药物漏服尚未在重度肝功能损害或肾功能损害的患者中开展甲磺酸贝舒地尔片的研究。重度肝功能损害或肾功能损害的患者，在开始甲磺酸贝舒地尔片治疗前请慎重斟酌的相关风险和潜在获益（见【临床药理】）。
- 【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。
- 【注意事项】胚胎-胎儿毒性。基于甲磺酸贝舒地尔的动物研究结果及其作用机制，孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。动物生殖研究中，妊娠大鼠和家免在胎仔器官发生期给予甲磺酸贝舒地尔，在母体暴露量（AUC）低于患者推荐剂量下暴露量的条件下，观察到该药物可导致不良发育结果，包括胚胎-胎仔死亡和畸形。应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）和（【临床药理学】）。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】基于甲磺酸贝舒地尔的动物研究结果及其作用机制（见【临床药理】），孕妇使用本品时可对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价。动物生殖研究中，妊娠大鼠和家免在器官发生期接受甲磺酸贝舒地尔给药，在母体暴露量（AUC）约为临床推荐剂量下人体暴露量（AUC）的≥3倍（大鼠）和0.07 倍（兔）条件下，观案到该药物导致的不良发育结果，包括生长改变、豚胎-胎仔死亡和胚胎-胎仔畸形（见【药理毒理】）。应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和未次给药后至少1周内停止哺乳。
- 【药理毒理】药效学。尚未建立甲磺酸贝舒地尔的量效关系和药效学反应的时间过程。全面QT研究（D025-110研究）显示，在治疗剂量下使用甲酸贝舒地尔片不会导致QT/QTc间期延长。遗传药理学。尚无相关数据。药理作用。甲磺酸贝舒地尔是Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK）的抑制剂，可抑制ROCK2和ROCK1，IC50值分别约为100mM和3uM。在离体或体外人T细胞试验中，甲酸贝舒地尔可通过调节STAT3/STAT5磷酸化和改变Th17/Treg平衡从而下调促炎反应，甲磺酸贝舒地尔在体外也可抑制导常的促纤维化信号。在体内研究中，甲磺酸贝舒地尔在CGVHD动物模型中表现出活性。
- 【生产厂家】美国UPM Pharmaceuticals, Inc.
- 【药品上市许可持有人】美国Kadmon Pharmaceuticals,LLC
- 【批准文号】国药准字HJ20230095
- 【生产地址】美国501 Fifth Street,Bristol,TN 37620 United States of America
- 【药品本位码】86984830000013
粤公网安备 44190002000244号