- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】注射用己酮可可碱
- 【规格】100mg
- 【主要成份】己酮可可碱。
- 【性状】本品为白色冻干块状物或粉末。
- 【功能主治/适应症】
用于血栓闭塞性脉管炎、脑血管障碍、血管性头痛等。脑部供血不足(脑部血管硬化/栓塞、老年痴呆症),末梢血管病、Raynaud氏病、耳蜗扰乱症、冻疮及缺氧所产生的痛症。
- 【用法用量】静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg,于2~3小时内输入,最大滴速不可超过100mg/小时。根据患者耐受性可每次增加50mg,但每次用药量不可超过200mg,每日1~2次。最大剂量不应超过400mg/24小时。
- 【不良反应】本品上市后监测到以下不良反应/事件:免疫系统损害:过敏反应如超敏反应、类速发严重过敏反应,罕见过敏性休克、血管神经性水肿、支气管痉挛。胃肠系统损害:恶心、呕吐、腹部不适、腹胀、腹痛、腹泻、口干、嗳气、消化不良、胃食管返流、味觉减退、唾液增多、胃肠道出血。各类神经系统损害:头晕、头痛、头部不适、感觉减退、震颤。眼器官损害:视物模糊、视觉损害、结膜出血、视网膜出血。皮肤及皮下组织损害:瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑、皮肤黏膜出血、多汗。心血管系统损害:心慌、心悸、心律失常、心动过速、心绞痛。精神系统损害:烦躁不安、抽动、焦虑、睡眠障碍。呼吸系统损害:呼吸困难、呼吸急促、窒息感、支气管痉挛。全身性损害:胸部不适、胸痛、乏力、寒战、发热、水肿。血管及淋巴管类损害:潮红、静脉炎、注射部位疼痛、低血压。肝胆系统损害:肝功能异常、肝转氨酶或碱性磷酸酶升高。血液及淋巴系统损害:罕见血小板减少,白细胞减少。其他如血压升高、血压降低、低血糖、泌尿生殖道出血、鼻出血等。
- 【禁忌】对己酮可可碱或其它甲磺嘌呤药物过敏者,脑出血患者及广泛视网膜出血者,急性心肌梗塞病人,妊娠期,严重冠状动脉及脑血管硬化拌高血压者,严重的心律失常者禁用注射用己酮可可碱。
- 【注意事项】1.本品可引起过敏性休克。用药前应询问患者药物过敏史,用药过程中要密切监测,如果出现皮疹、瘙痒、呼吸困难、血压下降等症状和体征,应立即停药并及时治疗。2.如果在己酮可可碱治疗期间出现视网膜出血,应立即停药。3.己酮可可碱可以增加抗凝剂的效果,如果患者在有出血倾向时,同时服用抗凝剂,很可能引发出血。在使用己酮可可碱时,以口服抗凝剂(维生素K拮抗剂),但应严格监测出血风险,建议进行凝血测试(INR)。4.有出血倾向或新近有出血史的患者不宜应用此药。5.低血压和循环状态不稳定者应慎用本品,因为本品可引起一过性低血压,并伴有虚脱的倾向。6.对肾功能不全患者(肌酐清除率低于30ml/min)或严重肝功能障碍患者,应降低己酮可可碱使用量,并监测肝肾功能。
- 【药物相互作用】⑴与抗血小板或抗凝血药合用时,凝血时间延长,在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量;⑵与茶碱类药物合用时有协同作用,可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。⑶与抗高血压药,β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生,但可有轻度加重血压下降,应注意。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】①动物试验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸形。妊娠妇女是否应用注射用己酮可可碱应考虑到利弊;②己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女应暂停用药。
- 【老年患者用药】老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量。
- 【儿童用药】儿童不推荐使用。
- 【药理毒理】药理作用:己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性,确切的作用方式和导致临床症状改善的作用尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用,并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人,本品可增加血流,影响微循环并提高组织的供氧量。毒理研究:遗传毒性:小鼠体内微核试验(Ames试验)、多种沙门氏菌致突变试验、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。生殖毒性:大鼠和家兔分别经口给予576 mg/kg和264mg/kg(以体重计,分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍,以体表面积计,分别为人每日最大推荐剂量的4.2和3.5倍),未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组,发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚未充分的和严格对照的研究。怀孕期间,己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生,在考虑对哺乳期妇女的重要性后,确定停止哺乳或停止用药。致癌性:大鼠连续18个月给予本品,剂量为450mg/kg(以体重计,约为人每日最大推荐剂量的19倍,以体表面积计,约为人每日最大推荐剂量的3.3倍),然后再以非暴露剂量给药6个月,己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。
- 【药物过量】过量反应常在用药后4-5小时出现,主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷,过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。
- 【药代动力学】本品不与血浆蛋白结合,主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。
- 【生产厂家】酒泉大得利制药股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20031148
- 【生产地址】酒泉市肃州区高新技术工业园区大得利路6号
- 【药品本位码】86905891000545