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- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】比拉斯汀片
- 【商品名/商标】
力敏能
- 【规格】20mg*10片
- 【主要成份】本品活性成份为比拉斯汀。
- 【性状】力敏能比拉斯汀片为椭圆形双面凸起、中间带刻痕的白色片。
- 【功能主治/适应症】
用于荨麻疹的对症治疗，适用于成年人和青少年(12岁及以上)。
- 【用法用量】用药剂量：成年人和青少年(12岁及以上)：每日一次，每次20mg比拉斯汀(1片)，用于缓解荨麻疹的症状。给药方法：口服，用水吞服。本片剂应在进食食物或果汁前1小时或进食后2小时服用(见[药物相互作用])。治疗持续时间：治疗持续时间取决于疾病类型，持续时间和病程。特殊用药人群：肾功能不全患者：针对特殊风险成年患者人群(肾损害患者)进行的研究表明，无需调整成年患者的比拉斯汀剂量(见[临床药理])。肝功能不全患者：尚无关于肝损害成年患者的临床经验。但是，由于比拉斯汀不代谢，以原形从尿液和粪便中消除，因此预计肝损害不会增加成年患者的全身暴露量，使其超过安全范围。因此，肝损害成年患者无需调整剂量(见[临床药理])。
- 【不良反应】在成人和青少年患者中的安全性特征总结：比拉斯汀临床开发期间，在国外开展的过敏性鼻炎Ⅲ期临床试验中纳入了青少年患者。国外临床试验汇总数据显示，接受20mg比拉斯汀治疗过敏性鼻结膜炎或慢性特发性荨麻疹的成人和青少年患者的不良事件发生率与接受安慰剂的患者的不良事件发生率相当(分别为12.7%和12.8%)。在临床开发期间进行的Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中，有2525例成人和青少年患者接受了不同剂量的比拉斯汀治疗，其中1697例接受了比拉斯汀20mg治疗，有1362例患者接受了安慰剂治疗。接受20mg比拉斯汀治疗过敏性鼻结膜炎或慢性特发性荨麻疹适应症的患者最常报告的药品不良反应(ADR)是头痛、嗜睡、头晕和疲乏，与接受安慰剂治疗的患者发生频率相当。成人和青少年患者中发生的不良反应汇总表详见说明书。成人和青少年患者中发生的特定不良反应描述：在接受比拉斯汀20mg或安慰剂治疗的患者中均观察到了嗜睡、头痛、头晕和疲乏。报告频率分别为：3.06%vs.2.86%(嗜睡)；4.01%vs.3.38%(头痛)；0.83%vs.0.59%(头晕)；0.83%vs.1.32%(疲乏)。上市后监测期间收集到的信息已经证实了临床开发阶段观察到的安全性特征。在儿科人群中的安全性总结：比拉斯汀20mg规格片剂不可用于12岁以下的儿童。(见[适应症])临床开发期间，青少年(12-17岁)中发生不良反应的频率、类型和严重程度与在成年人中观察到的结果相同。上市后监测期间在该人群(青少年)中收集到的信息已经证实临床试验结果。
- 【禁忌】对比拉斯汀或任何辅料过敏者禁用本品。
- 【注意事项】在中度或重度肾损害患者中，比拉斯汀与P-糖蛋白抑制剂(例如酮康唑、红霉素、环孢素、利托那韦或地尔硫卓)联合施用可增加血浆中的比拉斯汀水平，从而增加比拉斯汀的不良反应风险。因此，应避免对中度或重度肾损害患者联合应用比拉斯汀和P-糖蛋白抑制剂。对驾驶和操作机器能力的影响：一项在成年人中进行的研究评估了比拉斯汀对驾驶能力的影响，结果表明20mg的剂量对驾驶能力没有影响。但是，由于个体对药品的反应可能有所不同，应建议患者在确定自己对比拉斯汀有何反应之前不要驾驶或使用机器。
- 【药物相互作用】仅在成年人中进行了相互作用研究，总结如下。与食物的相互作用：食物显著降低了比拉斯汀30%的口服生物利用度。与西柚汁的相互作用：同时摄入20mg比拉斯汀和西柚汁可使比拉斯汀的生物利用度降低30%。这种效果可能也适用于其他果汁。生物利用度下降的程度可能因生产商和水果而异。这种相互作用的机制是抑制OATP1A2，一种以比拉斯汀为底物的摄取转运体(见[临床药理])。作为OATP1A2底物或抑制剂的药品，例如利托那韦或利福平，也可能具有降低比拉斯汀血浆浓度的潜力。与酮康唑或红霉素的相互作用：同时摄入比拉斯汀20mgo.d.和酮康唑400mgo.d.或红霉素500mgt.i.d.可使比拉斯汀AUC和Cmax分别增加2倍和2-3倍。这些变化可以通过与肠道外排转运体的相互作用来解释，因为比拉斯汀是P-gp的底物而不是代谢物(见[临床药理])。这些变化似乎不影响比拉斯汀和酮康唑或红霉素的安全性特征。作为P-gp底物或抑制剂的其它药品，例如环孢素，也可能会增加比拉斯汀的血浆浓度。与地尔硫卓的相互作用：同时摄入比拉斯汀20mgo.d.和地尔硫卓60mgo.d.可使比拉斯汀的Cmax增加50%。这种作用可以通过与肠道外排转运体的相互作用来解释(见[临床药理])，并且似乎不影响比拉斯汀的安全性特征。与酒精的相互作用：同时摄入酒精和20mg比拉斯汀o.d.后的精神运动表现与摄入酒精和安慰剂后的精神运动表现相似。与劳拉西泮的相互作用：连续8天同时摄入比拉斯汀20mgo.d.和劳拉西泮3mgo.d.并没有增强劳拉西泮对中枢神经系统(CNS)的抑制作用。儿科人群：仅在成年人中进行了相互作用研究。预计在12至17岁的青少年人群中，本药品与其他药品的相互作用程度和其他形式的相互作用与成年人是相似的。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：没有或仅有有限的关于妊娠女性使用比拉斯汀的数据。作为预防措施，尽量避免在妊娠期间使用本药品。哺乳：目前尚未研究比拉斯汀在母乳中的排泄情况。在决定是继续/停止母乳喂养还是停止/放弃比拉斯汀治疗时，必须考虑到母乳喂养儿童的获益和比拉斯汀治疗对母亲的获益。生育：没有或仅有有限的临床数据。
- 【老年患者用药】老年患者无需调整剂量。
- 【儿童用药】比拉斯汀20mg规格片剂不可用于12岁以下的儿童。
- 【药理毒理】药理作用：比拉斯汀是一种非镇静性长效组胺拮抗剂，可选择性地拮抗外周H1受体，对毒蕈碱受体无亲和力。毒理研究：遗传毒性：比拉斯汀Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。生殖毒性：在大鼠生育力试验中，经口给予比拉斯汀75、275和1000mg/kg/天，对雌性和雄性生殖器官未见影响，对交配、生育和妊娠指数均未见影响。在妊娠大鼠器官生成期(妊娠第6天至第17天)经口给予比拉斯汀75、275和1000mg/kg/天，未见母体和胎仔毒性。在妊娠兔器官生成期(妊娠第6天至第19天)，经口给予比拉斯汀30、110和400mg/kg，≥30mg/kg剂量下可见母体毒性(摄食量下降、肌张力降低、流产)，400mg/kg剂量下可见胎仔毒性(颅骨，胸骨及四肢骨化不全比例增加)。在大鼠围产期试验中，经口给予比拉斯汀75、275和1000mg/kg，1000mg/kg/天剂量下雌性动物在妊娠和哺乳期间的体重增加减少；未见对F0代、F1代及F代2幼仔的影响。在一项大鼠哺乳期试验中，哺乳大鼠单次经口给药(20mg/kg)后，乳汁中比拉斯汀浓度约为母体血浆中浓度的一半，其与人体的相关性尚不清楚。致癌性：在为期2年的小鼠和大鼠致癌性试验中，给药剂量分别为100、500和2000mg/kg和200、600、1200mg/kg，均未观察到药物相关的肿瘤。
- 【药物过量】从开发和上市后监测期间进行的临床试验的资料中检索了有关比拉斯汀急性用药过量的信息。在临床试验中，26例健康成人志愿者在接受10至11倍的比拉斯汀治疗剂量(单剂量220mg；或每天200mg，连续给药7天)给药后，治疗期间发生的不良事件频率比安慰剂组高2倍。最常报告的不良反应是头晕、头痛和恶心。未报告严重不良事件及QTc间期明显延长。上市后监测期间收集的信息与临床试验中报告的信息一致。在一项有30例健康成人志愿者参与的“全面QT/QTc交叉研究”中，对比拉斯汀多剂量(100mg×4天)对心室复极的影响进行了关键性评价，但结果没有显示出明显的QTc延长。没有儿童用药过量的数据。如果用药过量，建议采用对症治疗和支持治疗。目前尚无已知的针对比拉斯汀的解毒剂。
- 【药代动力学】比拉斯汀片禁食状态下吸收较快，单次或多次给药1h后，平均血药峰值220ng/ml，高脂肪餐和果汁减少吸收，口服生物利用度约60%。健康成人受试者中，2.5-220mg剂量范围，呈线性药动学，治疗14天后无蓄积。本品表观分布容积1.29L/kg，消除t1/2为14.5h，血浆蛋白结合率84-90%，本品在人类体内代谢不显著，大部分以原药随尿和粪便排泄，分别约占1/3和2/3的给药剂量。本品不易透过血脑屏障，不通过肝脏代谢。96%的给药剂量在24h内排泄。
- 【贮藏】密封，不超过30℃保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。
- 【有效期】60个月。
- 【生产厂家】意大利A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l
- 【药品上市许可持有人】卢森堡Menarini International Operations Luxembourg S.A.
- 【批准文号】国药准字HJ20230083
- 【生产地址】意大利Via Campo di Pile, 67100 L’Aquila, Italy
- 【条形码】8886456205280
- 【药品本位码】86984809000013
粤公网安备 44190002000244号