- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】美沙拉秦肠溶缓释胶囊
- 【规格】0.375g(规格待补充)
- 【主要成份】本品活性成份为美沙拉秦。
- 【性状】本品内容物为类白色至浅褐色小丸。
- 【功能主治/适应症】
用于成人溃疡性结肠炎的维持缓解治疗。
- 【用法用量】成人推荐剂量为1.5g(4粒)，每日早上口服1次。给药说明：在开始使用美沙拉秦肠溶缓释胶囊治疗前评估肾功能。整粒吞服美沙拉秦肠溶缓释胶囊。不可掰开、压碎或咀嚼胶囊。避免将美沙拉秦肠溶缓释胶囊与抗酸药并用。服药期间，确保摄入充足的液体。服用美沙拉秦肠溶缓释胶囊不考虑是否进餐。
- 【不良反应】临床重要不良反应如下所述：·肾功能损害(见[注意事项])·美沙拉秦诱导的急性不耐受综合征(见[注意事项])·超敏反应(见[注意事项])·肝衰竭(见[注意事项])·重度皮肤不良反应(见[注意事项])·光敏性(见[注意事项])·肾石症(见[注意事项])。临床研究经验：由于临床研究是在不同条件下进行，一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率进行比较，也可能不能反映在使用中观察到的不良反应发生率。 下列数据反映了557例患者使用美沙拉秦肠溶缓释胶囊治疗的情况，354例患者使用美沙拉秦治疗至少6个月，250例患者使用美沙拉秦时间超过一年。在两项安慰剂对照试验(n=367用美沙拉秦肠溶缓释胶囊治疗)和一项非盲的长期研究(n=190另外的患者)中研究了美沙拉秦肠溶缓释胶囊。患者均为溃疡性结肠炎患者，平均年龄为47岁，54%为女性，且93%为白人。安慰剂对照试验中，患者每日一次服用1.5g美沙拉秦肠溶缓释胶囊，持续六个月，在非盲研究中，患者连续服用持续24个月。其余详见纸质说明书。
- 【禁忌】禁用于对水杨酸盐或氨基水杨酸盐或本品中的任何成份过敏者。
- 【注意事项】肾功能损害：据报道，患者使用美沙拉秦肠溶缓释胶囊或其他含有或被转化为美沙拉秦的化合物出现肾功能损害，包括微小病变，急性和慢性间质性肾炎，以及肾功能衰竭。在动物研究中，肾脏是美沙拉秦主要的毒性靶器官。建议患者在使用美沙拉秦肠溶缓释胶囊治疗前和治疗期间定期评估肾功能。对已知肾功能损害或有肾脏病史或同时服用肾毒性药物的患者，评估获益和风险。如果治疗期间肾功能恶化，应停止用药。美沙拉秦诱导的急性不耐受综合征：美沙拉秦与急性不耐受综合征有关，该综合征可能难以与溃疡性结肠炎的恶化区分开。虽然确切的发生率尚未确定，但在美沙拉秦或柳氮磺吡啶的对照临床试验中，有3%的患者发生美沙拉秦诱导的急性不耐受综合征。症状包括痉挛、急性腹痛和血性腹泻，偶见发热、头痛、皮疹。在治疗过程中监测患者这些症状是否恶化。如果怀疑有急性不耐受综合征，请立即停止使用美沙拉秦肠溶缓释胶囊治疗。超敏反应：一些患者对柳氮磺吡啶有超敏反应，一些患者可能对美沙拉秦肠溶缓释胶囊或其他含有或被转化为美沙拉秦的化合物具有类似的反应。与柳氮磺吡啶一样，美沙拉秦引起的超敏反应可能表现为内脏器官受累，包括心肌炎、心包炎、肾炎、肝炎、肺炎和血液系统异常。如果出现超敏反应的症状或体征，请立即评估患者。如果无法确定症状和体征的其他病因，请停用本品。肝衰竭：据报道，已有肝脏疾病的患者服用美沙拉秦后出现肝功能衰竭。肝功能损害的患者应评估使用本品的风险和获益。 重度的皮肤不良反应：据报道，使用美沙拉秦出现重度的皮肤不良反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹(DRESS)和急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)。在出现重度皮肤不良反应最初的症状和体征或超敏反应的其他体征时，停用本品并考虑进一步评估。光敏性：之前患有特应性皮炎和特应性湿疹等皮肤疾病的患者报告更严重的光敏反应。建议患者在户外避免日晒，穿防护服，并使用广谱防晒霜。肾石症：有报道称使用美沙拉秦可导致肾石症，包括美沙拉秦含量为100%的结石，含美沙拉秦的结石放射下不显影，标准X线摄影或计算机断层扫描(CT)无法检测到。在使用美沙拉秦肠溶缓释胶囊治疗期间，确保摄入充足的液体。干扰实验室检查：由于去甲肾上腺素与美沙拉秦的主要代谢产物N-乙酰基-5-氨基水杨酸(N-Ac-5-ASA)的色谱图相似，因此使用美沙拉秦肠溶缓释胶囊后，可能会导致通过液相色谱-电化学检测法测定尿去甲肾上腺素的结果假性升高。检测去甲肾上腺素应考虑其他可替代的选择性测定法。
- 【药物相互作用】抗酸剂：因美沙拉秦肠溶缓释胶囊中颗粒包衣的溶解取决于pH，本品应避免与抗酸剂同服。肾毒性药物，包括非甾体抗炎药：同时使用美沙拉泰和已知的肾毒性药物，包括非甾体抗炎药(NSAIDs)，可能会增加肾毒性的风险。应监测服用肾毒性药物患者的肾功能变化和美沙拉秦相关的不良反应(见[注意事项])。硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤：美沙拉秦和硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤和/或其他已知引起骨髓毒性的药物同时使用，可能增加血液疾病、骨髓功能衰竭和相关并发症的风险。如果不能避免同时使用本品和硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤，应监测血液检查，包括全血细胞计数和血小板计数。对尿去甲肾上腺素测定的干扰：使用美沙拉秦可能导致液相色谱-电化学检测法测定尿去甲肾上腺素的检测结果假性升高(见[注意事项])。应考虑其他可替代的选择性测定法。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：从荟萃分析、队列研究和系列病例研究中关于在妊娠早期(前三个月)和整个妊娠期间使用美沙拉秦的已发表的数据尚未可靠地说明美沙拉秦与重大出生缺陷、流产或产妇或出生胎儿不良结局之间的关系。目前还没有明确的证据表明妊娠早期服用美沙拉秦会增加主要先天性畸形的风险，包括心脏畸形。已发表的流行病学研究在方法上存在重大的局限性，妨碍对数据的解释，包括无法控制混杂因素，如潜在的母体疾病和母体的合并用药，以及缺少关于美沙拉秦使用剂量和持续时间的信息。哺乳：已发表文献的数据表明，母乳中存在少量美沙拉秦及其代谢产物N-乙酰基5-氨基水杨酸，相对婴儿剂量(RID)为29%或更少。有母乳喂养的婴儿暴露于美沙拉秦后腹泻的病例报告。目前尚无对母乳量影响的信息。哺乳期缺乏临床数据，无法明确婴儿在哺乳期接触本品的风险；应考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的获益，同时考虑母亲的临床需求以及药物或母体潜在疾病对母乳喂养儿童的任何潜在不利影响。 建议护理人员监测母乳喂养婴儿的腹泻情况。
- 【老年患者用药】美沙拉秦肠溶缓释胶囊的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者的反应不同。来自无对照的临床研究和上市后报告显示，与使用含美沙拉秦产品(如美沙拉秦肠溶缓释胶囊)的年轻患者相比，65岁或以上患者血液系统异常(如粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少症和全血细胞减少症)的发生率更高。在美沙拉秦肠溶缓释胶囊治疗期间，监测老年患者的全血细胞计数和血小板计数。一般来说，在开本品处方时，应考虑老年患者肝功能、肾功能或心肺功能降低，以及伴随疾病或其他药物治疗的发生率较高。
- 【儿童用药】本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
- 【药理毒理】药理作用：美沙拉秦(5-ASA)的作用机制尚不完全清楚，但似乎对结肠上皮细胞有局部抗炎作用。溃疡性结肠炎患者通过环氧化酶途径和脂肪氧合酶途径增加花生四烯酸代谢物的产生，5-ASA可能通过阻断花生四烯酸代谢物的产生来减轻炎症。毒理研究：遗传毒性：美沙拉秦在Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞(L5178Y/TK+/-)正向突变试验、中国仓鼠骨髓细胞姐妹染色单体交换试验及小鼠骨髓微核试验中均为阴性。生殖毒性：大鼠口服320mg/kg的美沙拉秦(按体表面积折算，约为推荐人用剂量的1.7倍)，未见对生育力或生殖能力产生影响。器官发生期，大鼠口服剂量320mg/kg/天和兔口服剂量高达495mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐人用剂量的5.4倍)的美沙拉秦，来见对胎仔产生不良影响。致癌性：大鼠掺食给予美沙拉秦最高480mg/kg/天或小鼠2000mg/kg/天的剂量下，未见致癌作用。以上剂量按体表面积折算，分别是推荐人用剂量1.5g/天(体重50kg，30mg/kg或按体表面积计算，1110mg/m2)的2.6倍和5.4倍。其他毒性：肾毒性：美沙拉秦大鼠13、26周及犬26、52周的口服给药毒性试验显示，肾脏是美沙拉秦的主要毒性靶器官。小鼠和大鼠单次经口给药致死剂量分别为800mg/kg(按体表面积折算，约为推荐人用剂量的2.2倍)、1800mg/kg(按体表面积折算，约为推荐人用剂量的9.7倍)，并可导致胃肠道及肾毒性。大鼠口服剂量40mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐人用剂量的0.20倍)可见轻微至轻度肾小管损伤，≥160mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐人用剂量的0.90倍)可引起肾损伤，包括肾小管变性、管状矿化和肾乳头坏死。犬口服剂量60mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐人用剂量的1.1倍)也可引起肾损伤，包括肾小管萎缩、间质细胞浸润，慢性肾炎和肾乳头坏死。
- 【药物过量】美沙拉秦为氨基水杨酸盐，水杨酸盐毒性症状包括恶心、呕吐、腹痛、呼吸急促、呼吸过度、耳鸣和神经系统症状(头痛、头晕、意识模糊、惊厥发作)。严重的中毒可能导致电解质和血液pH失衡，且可能导致其他器官(如肾脏和肝脏)损害。 尚无针对美沙拉秦过量的特效解毒剂，但是在急性药物过量的情况下，水杨酸盐毒性的常规治疗可能是有益的。包括通过洗胃来防止胃肠道进一步吸收。应通过适当的静脉注射治疗来纠正液体和电解质失衡，维持良好的肾功能。本品是一种pH依赖型缓释制剂，在治疗疑似用药过量时应考虑该因素。
- 【贮藏】密封，不超过25℃保存。
- 【有效期】24个月。
- 【生产厂家】江苏安必生制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】江苏安必生制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20244995
- 【生产地址】泰州市医药高新技术产业开发区医药高新技术产业园第五期标准厂房G110栋
- 【药品本位码】86983683000027
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