- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】培唑帕尼片
- 【规格】0.2g(规格待补充)
- 【主要成份】盐酸培唑帕尼。
- 【功能主治/适应症】
适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。
- 【用法用量】本品治疗必须在有抗肿瘤药物应用经验的医师指导下进行。推荐剂量:培唑帕尼的推荐剂量为800mg,每日一次。如果漏服剂量,且距下次剂量的服用时间不足12小时,则不应补服。培唑帕尼不应与食物同时服用,餐前至少1小时或餐后至少2小时服用本品(见【药代动力学】)。培唑帕尼薄膜衣片应整片用水吞服,请勿掰开或嚼碎(见【药代动力学】)。剂量调整:剂量调整应根据个体耐受情况,按200mg的幅度逐步递增或递减,以控制不良反应。培唑帕尼的日剂量不应超过800mg。肾损害:培唑帕尼及其代谢产物很少经肾脏排泄,肾损害不会对培唑帕尼的药代动力学产生有临床相关性的影响(见【药代动力学】)。预计肾损害不会影响培唑帕尼的暴露量,因此,对肌酐清除率大于30ml/分的患者,无需调整剂量。对干肌酐清除率低于30ml/分的患者,建议慎用本品,因为目前尚无培唑帕尼用于这一人群的经验。肝损害:对于肝损害患者的推荐剂量是基于在不同程度的肝功能不全患者中进行的药代动力学研究(见【药代动力学】)。在本品治疗开始前和进行过程中,应对所有患者的肝功能进行检测,以明确是否有肝损害(见【注意事项】)。轻度或中度肝损害患者应慎用培唑帕尼,并且应密切监测耐受性。800mg培唑帕尼每日一次是用于血清肝功能检査轻度异常(定义为胆红素正常但有任何程度的丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或者无论ALT的值为多少,胆红素升高(>35%直接胆红素)不超过1.5倍正常值上限(ULN)患者的推荐剂量。对于中度肝损害(定义为无论ALT的值为多少,胆红素升高>1.5-3倍ULN)患者,建议将培唑帕尼的剂量减少至200mg每日一次(见【药代动力学】)。由于缺乏重度肝损害(定义为无论ALT的水平如何,总胆红素>3倍正常值上限[ULN) 的患者的用药数据,因此不建议重度肝功能损害患者使用培唑帕尼。有关对发生药物性肝毒性反应的患者进行肝功能监测和剂量调整的信息,见【注意事项】。
- 【禁忌】对活性成份或任何辅料过敏者禁用。
- 【药理毒理】药理作用:培唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3,血小板衍生生长因子(受体)α和β,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1和3,细胞因子受体(Kit)、白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶(ltK)、白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(LcK)以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。体外研究中,培唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β受体的自体磷酸化。体内研究中,培唑帕尼抑制小鼠肺部血管内皮生长因子诱导的VEGFR-2磷酸化,抑制小鼠模型中的血管新生和一些人类肿瘤异种移植的生长。
- 【贮藏】30℃以下保存。避免儿童误取。
- 【生产厂家】山东朗诺制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】昆山龙灯瑞迪制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20253053
- 【生产地址】山东省德州市齐河县晏北街道办事处齐众大道127号
- 【药品本位码】86901533000416