- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】烟酸缓释胶囊
- 【规格】0.25g*36粒
- 【主要成份】烟酸
- 【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色小丸。
- 【功能主治/适应症】
对于混合型高脂血症,高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症及高血浆脂蛋白(a)血症的治疗,长期应用能减少冠心病、心肌梗死及其他心脑血管疾病的发生率或死亡率。
- 【用法用量】本品应在少量低脂肪饮食后睡前服用。口服,推荐1~4周剂量为一次2粒(0.5 g),一日一次;5~8周剂量为一次4粒(1g),一日一次。第9周起一次6粒(1.5g),一日一次。最大剂量可加至每天剂量为8粒(2.0g)。
- 【不良反应】对本品一般耐受性好,副反应温和、短暂。常见的副作用是发生皮肤潮红(如感觉温热、皮肤发红、瘙痒或麻刺感),可伴有头晕、心动过速、心悸、气短、出汗、寒颤和/或水肿,在极少数患者可导致晕厥。其他不良反应有腹痛、腹泻、消化不良和皮疹,偶见恶心、呕吐及鼻炎等。女性患者不良反应的发生率普遍高于男性。在临床研究或常规治疗过程中,也有报道应用烟酸制剂出现过以下不良反应:全身症状:水肿、全身乏力、寒颤;心血管:房颤及其它心律失常、心动过速、心悸、直立性低血压;眼睛:中毒性弱视、囊样斑块水肿;胃肠道:活动性消化性溃疡、黄疸;新陈代谢:糖耐量下降、痛风;肌肉骨骼:肌痛;神经:头晕、失眠;皮肤:高色素沉着、黑棘皮病、斑丘疹、荨麻疹、皮肤干燥、出汗;其它:偏头痛。临床实验室异常血生化:血清转氨酶(参见注意事项)、低密度脂蛋白、空腹血糖、尿酸、总胆红素、淀粉酶升高、血磷降低;血液:血小板计数减少、凝血酶原时间延长(参见注意事项)。
- 【禁忌】对烟酸或本品中任何其它成分过敏者;严重的或原因未明的肝功能障碍患者,活动性消化性溃疡患者或动脉出血患者。
- 【注意事项】1、本品不能用同等计量的速效烟酸制剂替代。对于从服用速释烟酸转为烟酸缓释胶囊治疗的患者,应从低剂量开始,然后再逐渐增大剂量至产生较好疗效。在用同等剂量速释烟酸制剂替代烟酸缓释制剂的患者,已有发生严重肝脏毒性包括爆发性肝坏死者。大量饮酒和/或有肝病史的病人应慎用烟酸缓释胶囊,活动性肝病或原因不明的转氨酶升高患者禁用本品。在本品治疗期间注意进行肝功能检查,应在治疗前、第一年每6—12周和1年后定期(大约6个月)检查血清转氨酶。需特别注意转氨酶升高的病人,应立即复查并增加检查频率。如有继续升高的表现,特别是升至正常值高限的3倍并持续存在或伴有呕吐、发热和/或身体不适,应停用本品。2.少数病例的横纹肌溶解症与联合应用烟酸(≥1g/日)和HMG-COA还原酶抑制剂有关。医生在将本品与HMG-COA还原酶抑制剂联合应用时应慎重权衡利弊,并严密监测病人有无肌肉疼痛、触痛、无力的征兆或症状,尤其在用药的最初几个月和增加任一药物剂量期间。在此期间医生应考虑定期监测血清肌酸磷酸激酶和钾离子,但仍无法保证能防止严重肌病的发生。3患有黄疸肝炎、肝胆疾病、糖尿病或消化道溃疡的患者,在服用烟酸缓释胶囊期间应严格监控。
- 【药理毒理】烟酸在体内烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)辅酶系统中转变为NAD后发挥降脂效应。烟酸可以使总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL—C)和甘油三酯(TG)水平下降,并使高密度脂蛋白(HDL—C)水平上升。烟酸还能降低载脂蛋白B—100(ApoB)、大部分极低密度脂蛋白(VLDL)、部分LDL和脂蛋白a[Lp(a)]的血清水平。小鼠终生服用1%烟酸溶液无致癌作用;Ames试验显示烟酸无致畸性;尚未对烟酸的生育毒性进行研究。尚未对烟酸缓释胶囊的致癌、致畸或生育毒性进行研究。
- 【药代动力学】据国外资料,烟酸缓释胶囊服用后的药代动力学如下所示:吸收:烟酸口服后被迅速、充分地吸收(至少达60%—76%的口服剂量)。为了提高生物利用度以及减少胃肠道不适,建议在少量低脂肪饮食后睡前服用。分布:在大鼠进行的同位素放射标记烟酸实验研究表明:烟酸及其代谢物集中于肝脏、肾脏和脂肪组织。代谢:由于烟酸快速和广泛的首过代谢具有种族特异性和剂量—速率特异性,因此烟酸的药代动力学参数复杂。人服用烟酸后,通过两种途径进行代谢:(1)通过和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸(NUA),经尿排泄,可能有少量的可逆代谢再转化为烟酸。(2)形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治疗高血脂症的剂量时,两条代谢途径呈饱和状态,因此,烟酸缓释胶囊多次用药时,烟酸剂量与血浆烟酸浓度之间为非线性关系。排泄:单剂量或多剂量烟酸缓释胶囊服用后,大约有60%—76%的剂量以烟酸及其代谢物的形成经尿排泄。多剂量服用后高达12%的服药剂量以原形排出。尿液中代谢物的比率取决于给药剂量。
- 【生产厂家】国药集团广东环球制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20120101
- 【生产地址】广东省佛山市顺德区容桂高新技术园科苑横三路2号
- 【药品本位码】86900294000635