- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】去羟肌苷咀嚼片
- 【商品名/商标】
哈特
- 【规格】25mg*30片
- 【主要成份】去羟肌苷。
- 【性状】本品为类白色片，有水果香，味甜。
- 【功能主治/适应症】
本品与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV（人免疫缺陷病毒）感染。
- 【用法用量】剂量：本品应在餐前至少30分钟给药，或在用餐2小时以后，空腹服用。无论是每日一次，还是每日两次，为了提供足够的缓冲液以防止去羟肌苷在胃中被胃酸降解，每次至少应服用两片相应的剂量，充分咀嚼。为避免胃肠道的不良反应，患者每次服药不应超过4片。 成人：推荐剂量按体重和每日一次，每日两次的治疗方案。体重≥ 60kg，一次200mg，一日两次；或一次400mg，一日一次。体重< 60kg，一次125mg，一日两次；或一次250mg，一日一次。除非患者有肾功能减退，不应使用每日一次治疗方案。 儿童：儿童患者的推荐剂量为120mg/m 2 ，每日两次。儿童的每日一次治疗方案尚未数据。
- 【不良反应】1．胰腺炎：无论是否接受过治疗，也无论免疫抑制的程度，单独使用或者合用去羟肌苷咀嚼片，均会产生致命或非致命的胰腺炎，若怀疑患者患有胰腺炎，应暂停使用。一旦确定有胰腺炎，应停止使用。合用司他夫定的患者，无论是否同时合用羟基脲，发生胰腺炎的可能性较大。为了维持生命，必须使用有胰腺毒性的药物时，建议暂停使用本品。有胰腺炎危险因素的患者，尽量避免使用。一定需要使用时，需格外小心。HIV感染的晚期患者，其发生胰腺炎的可能性高，需密切观察。肾功能损害的患者，若剂量不作调整，也较容易发生胰腺炎。胰腺炎的发生率与剂量有关。在Ⅲ期研究中发现，若剂量超过推荐剂量，其发生率为1%到10%，而采用推荐剂量时的发生率为1%到7%。小儿研究发现，首次剂量低于300mg/m 2 /日时，胰腺炎发生率为3%（2/60）。高剂量时，发生率为13%（5/38）。儿童患者出现胰腺炎症状或体征时，应暂停使用本品。一旦确诊有胰腺炎，应停止使用。2．乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大：单独使用核苷类药物或者联合用药，包括去羟肌苷和其他抗病毒药物，均会产生乳酸性酸中毒和脂肪变性重度肝肿大，甚至会引起死亡。这些情况多发生在女性。肥胖和长期的核苷摄入可能是引起上述情况的危险因素。若患者有患肝脏疾病的危险因素，使用本品需谨慎。因这些情况也发生在无危险因素的患者，所以用药也需注意。临床上或实验室检查一旦出现乳酸性酸中毒或明显的肝毒性（包括肝肿大和脂肪变性，转氨酸可能不升高），去羟肌苷咀嚼片治疗应暂缓。3．视网膜改变和视神经炎：在成人和儿童患者，均有视网膜改变和视神经炎的发生，服用本品的患者应定期接受视网膜检查。4．全身性反应：脱发、过敏性样反应、无力、疼痛、寒颤和发烧。5．消化系统：厌食、消化不良和腹胀。6．外分泌腺：涎腺炎、腮腺肿大、口干和眼干。7．造血系统：贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症。8．代谢：糖尿病、低血糖和高血糖。9．肌肉骨骼系统：肌肉疼痛（伴有或不伴有肌酸磷酸酶的升高）、引起肾功能衰竭而需血液透析的横纹肌溶解。关节痛和肌肉病变。
- 【禁忌】对去羟肌苷和其他配方成分有明显过敏的患者禁用。
- 【注意事项】1．外周神经病变：本品治疗，可出现外周神经病变，表现为手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神经病史同时使用如司他夫定等神经毒性药物的患者，较易发生外周神经病变。 2．去羟肌苷咀嚼片应在用餐30分钟以前，或在用餐2小时以后，空腹服用。 3．肾功能损害患者：肾功能损害患者（肌酐清除率<60mL/分钟），因药物的清除率降低，较易发生毒性反应。这些患者服用本品的剂量需减少。本品含镁离子，若长期使用，会加重患者的镁负荷。 4．肝功能损害患者：肝功能的减退是否影响去羟肌苷的药物代谢动力学，现还未明确，因此，这些患者服用本品时，需明确观察其毒性。 5．高尿酸血症患者：本品与无症状高尿酸血症相关。若不能降低血中尿酸浓度，必须暂停使用本品。 6．单独使用或联合使用本品均会发生严重的胰腺炎，甚至会导致死亡。 7．本品可导致外周神经病变，外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。应了解HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者，较易发生外周神经病变。一旦有此毒性发生，需改变本品剂量或停止使用。 8．本品与其他有相似毒性的药物合用时，其不良反应比单用更易发生。这些患者需密切观察。 9．在服用某些药物或其他物质时，包括饮酒都可能增加本品的毒性，应谨慎。 10．为保证胃中的酸中和，每次至少服用两片，为避免过多的抗酸成分引起胃肠道的副使用，每次剂量不要超过4片。 11．本品不能治愈HIV感染，他们仍会患HIV感染引起的疾病，如机会致病菌感染。患者在使用本品时，仍需看医生。另外，服用本品不能防止HIV通过性接触或血传染。目前，去羟肌苷咀嚼片治疗的长期效果不明。
- 【药物相互作用】1．药物相互作用研究表明，去羟肌苷咀嚼片与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶和齐多夫定，在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中，与氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究；与洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶是单剂量研究，其稳态动力学的相互影响不明。 2．本品与已知对胰腺有毒性的药物合用，会增加胰腺毒性，需格外谨慎，只有当无其他治疗方案或必须使用时，方可采用此治疗方案。有神经病变病史的和同时使用如司他夫定有神经毒性药物的患者，较易发生外周神经病变。 3．别嘌醇：在两个肾功能减退的患者（肌酐清除率分别为15和18ml/min）单剂量200mg的本品与别嘌醇（300mg/日）同时使用，结果去羟肌苷的AUC增加了四倍。至于在肾功能正常的患者，别嘌醇对去羟肌苷药物代谢动力学的影响不明。 4．抗酸药物：服用本品时，同时服用含镁和铝的抗酸药物，两者的抗酸成分会加重不良反应。 5．吸收受胃中酸度影响的药物：诸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用本品前两小时服用。 6．更昔洛韦：在服用更昔洛韦前两小时或同时服用本品，后者稳态AUC将增加至111（±14%）（n=12）。在服用更昔洛韦前两小时服用去羟肌苷咀嚼片，前者的稳态AUC减少21（±17%），而同时服用对更昔洛韦的AUC无影响（n=12）。 7．喹诺酮类抗生素：因抗酸成分如镁、钙会降低环丙沙星的血浆浓度，本品应在服用环丙沙星后2小时或前6小时服用。在8例HIV感染的患者中，当环丙沙星在服用本品两小时前服用，环丙沙星的稳态AUC下降26%（95%可信限为14%，37%）。在12例健康受试者中，同时给予环丙沙星和去羟肌苷安慰剂，前者AUC下降15倍。有一个受试者在服用去羟肌苷安慰剂前服用环丙沙星，后者的AUC减少50%以上。抗酸成分如镁、钙会降低喹诺酮类抗生素的血浆浓度。若需服用本品，须参阅相应的喹诺酮包装里的说明书，以决定两药使用的间隔时间。 8．与其他抗病毒药物的相互作用：同时服用本品，会显著降低delaviridine（20%）和indinavir（84%）的AUC。为避免此药物相互作用，delaviridine和indinavir应在服用本品前1小时给药。nelfinavir在服用本品后一小时给药，同时进少量食物，前者的药物代谢动力学不受影响。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕期间，除非确实需要，不要使用去羟肌苷咀嚼片。美国公众健康、疾病控制中心建议HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳，以减少产后HIV传染给可能未感染的新生儿大鼠实验发现，口服后，去羟肌苷或其代谢物可经乳汁分泌。目前不知道去羟肌苷是否在人类乳汁中分泌。
- 【儿童用药】已有充分的成人和儿童的药物代谢动力学研究，都表明儿童可以使用本品。
- 【贮藏】遮光，密封保存。
- 【生产厂家】东北制药集团沈阳第一制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20030876
- 【生产地址】沈阳经济技术开发区昆明湖街8号
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