- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液
- 【规格】5ml:112mg*6支
- 【性状】奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液为无色的澄明液体。
- 【功能主治/适应症】
用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
- 【用法用量】成人一次112mg(1支),一天2次,稀释于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中,静脉滴注,2周为一疗程。
- 【不良反应】血液:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。肝肾:偶有ALT、AST、BUN升高。消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应:偶见尊麻疹、皮疹等,发生时停止给药。循环系统:偶有室上心律不齐、血压下降,发现时减量或终止给药。其他:偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
- 【禁忌】下列情况者禁用:1.对本品过敏者;2.脑出血或脑梗塞并出血者;大面积脑梗塞伴深度昏迷患者;3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者,如严重心律不齐、心肌梗塞者;4.有血液病或有出血倾向者;5.严重高血压,收缩压超过200mmHg者。
- 【注意事项】本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用,必须适当减量。本品避免与含钙输液(林格氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。
- 【药物相互作用】本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增强出血倾向应慎重合用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用,其他尚不明确。
- 【老年患者用药】由于老年人生理机能低下,要慎重用药。
- 【儿童用药】儿童慎用。
- 【药理毒理】药理作用:奥扎格雷氨丁三醇是奥扎格雷与氨丁三醇形成的盐,在体内的活性物质为奥扎格雷。奥扎格雷为血栓烷(TX)合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A₂(TXA₂)的产生及促进前列环素(PGI₂)的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血小板聚集和扩张血管作用。奥扎格雷能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出C血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。毒理研究:生殖毒性:大鼠、兔静脉注射奥扎格雷钠,动物体重增加减缓,高剂量时可见胚胎死亡、胎仔发育抑制和新生动物死亡。大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中,高剂量时可见内脏和骨骼畸形的胎仔数轻度增加。
- 【药物过量】一旦发生药物过量,需进行对症处理、支持治疗,重点注意监测出凝血功能,并及时适当处理。
- 【药代动力学】本品健康志愿者单次静脉注射给药后,主要药代动力学参数为:t1/2为1.24±0.31h;Tmax为1.75±0.34h;Cmax为928.405±104.116ng/ml;AUClast为2029.74±268.977h*ng/ml;AUCINF为2033.4±269h*ng/ml;Vz为64.56±14.35L;CL为36.49±4.94l/h;MRTlast为0.74±0.12h;MRTINF为0.76±0.14h。奥扎格雷尿液累计排泄量为24.57±8.35mg,累计排泄率为33.66±11.44%。本品健康志愿者多次静脉注射给药后,主要药代动力学参数为:t1/2为1.37±0.47h;Tmax为1.79+0.26h;Cmax为856.954±108.812ng/ml;AUClast为1863.289±264.212h*ng/ml;AUCINF为1866.4±264h*ng/ml;Vz为78.37±28.74L;CLss为39.85±5.41l/h;MRTINF为0.76±0.15h;DF%为553.38±38.96%。奥扎格雷尿液累计排泄量为24.52±6.28mg,累计排泄率为33.59±8.60%。
- 【贮藏】遮光,25°C以下密闭保存。
- 【有效期】18个月。
- 【生产厂家】武汉恒信源药业有限公司
- 【药品上市许可持有人】武汉恒信源药业有限公司
- 【批准文号】国药准字H20210038
- 【生产地址】湖北省武汉光谷生物城神墩五路88号
- 【药品本位码】86980963000029