替莫唑胺胶囊价格对比 20mg*5粒双鹭药业

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】替莫唑胺胶囊
【规格】20mg*5粒
【主要成份】替莫唑胺。
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色或淡粉色颗粒和粉末。
【功能主治/适应症】
本品用于治疗：-新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为维持治疗。-常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
【用法用量】新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：替莫唑胺先与局部放疗联合治疗（同步放化疗期），随后为最多6个周期的替莫唑胺（TMZ）单药治疗（维持治疗期）。同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受局部放疗（60Gy分30次）。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对中性粒细胞计数≥1.5×10^9/L，血小板计数≥100×10^9/L，通用毒性标准（CTC）-非血液学毒性≤1级（除脱发、恶心和呕吐外），本品可连续使用42天，最多49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数检查。在同步放化疗期间应按表1所示血液学和非血液学毒性标准暂停或终止服用本品。
【不良反应】上市后经验：本品上市期间，很少有机会性感染病例的报告，包括耶氏肺孢子菌肺炎以及巨细胞病毒的初次和再活动感染。乙型肝炎再活动的病例，包括一些引起致命性结果的病例，亦有报告。极少报告过多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征和变态反应(包括过敏反应)病例。疱疹性脑膜脑炎病例，包括引起致命性结果的病例，亦有报告。曾报告过间质性肺炎及肺纤维化的罕见病例。在接受本品治疗患者中报告过骨髓增生异常综合征（MDS）和继发的恶性疾病（包括髓细胞性白血病）的罕见病例。有导致再生障碍性贫血的全血细胞减少的报告，并且在一些病例出现了致命的后果。有见尿崩症的报道。曾报道过的肝脏毒性病例包括肝酶升高、高胆红素血症、胆汁淤积及肝炎。极少数使用替莫唑胺的病人出现肝脏损伤，包括致命的肝功能衰竭（详见【注意事项】）。
【禁忌】对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪(DTIC)过敏者禁用。妊娠期禁用(见孕妇及哺乳期妇女用药)。禁用于严重骨髓抑制的患者。
【注意事项】耶氏肺孢子菌肺炎：在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是耶氏肺孢子菌肺炎（PCP）的高危者。因此无论淋巴细胞计数如何，对于接受42天(最多为49天)合并治疗的全部患者，需要预防耶氏肺孢子菌肺炎发生。如果出现淋巴细胞减少，则应继续预防至淋巴细胞恢复至≤1级。在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间耶氏肺孢子菌肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者发生耶氏肺孢子菌肺炎的可能性，特别是接受类固醇治疗的患者。在使用替莫唑胺的患者中曾报告致命的呼吸衰竭病例，尤其是与地塞米松或其他类固醇类联合治疗时。肝毒性：极少数使用替莫唑胺的患者出现肝脏损伤，包括致命的肝功能衰竭。在使用本品进行治疗前必须进行基线肝功能检查。如果基线肝功能异常，医生在开始替莫唑胺治疗前应进行风险获益评估，包括评估可能出现致命性肝功能衰竭的潜在风险。对于进行42天治疗周期的患者需要在治疗周期中间进行肝功能检查。对于所有的患者，必须在每个治疗周期后进行肝功能的检查。对于有显著肝功能异常的患者，医生需要对是否继续治疗进行风险获益评估。另外，肝脏毒性可能在使用本品后数周或更长时间出现。此外，报告了由于乙型肝炎病毒再活动引起肝炎而致死的一些病例。在治疗开始前应对患者进行乙型肝炎病毒感染筛查。在TMZ治疗期间和治疗结束后几个月内，监测既往存在乙型肝炎病毒感染的患者的乙型肝炎或HBV再活动的临床和实验室指征。对有证据表明活动性乙型肝炎感染的患者应停止治疗。止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为：新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者：-在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防。-在单药治疗期间，极力建议采用止吐药预防。神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度(3或4级)呕吐的患者需要止吐药治疗。骨髓抑制：接受替莫唑胺治疗的患者可能会出现骨髓抑制，包括持续的全血细胞降低，可能导致再生障碍贫血，且在一些病例中导致了致命的结果。在一些病例中，如同时服用其他与再生障碍贫血有关的药物（包括卡马西平、苯妥英、复方磺胺甲恶唑），会使评估更为困难。男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。乳糖：本品含有乳糖。患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良问题的患者，不应服用本品。对驾驶和操作机械能力的影响：替莫唑胺可导致疲劳和嗜睡，应避免对驾驶和操作机械能力的影响。
【药物相互作用】在一项单独的Ⅰ期研究中，同时服用雷尼替丁未改变替莫唑胺胶囊的吸收程度或对其活性代谢产物单甲基三氮烯咪唑甲酰胺（MTIC）的暴露。根据Ⅱ期试验中的一项群体药代动力学分析，同时服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥等，不影响替莫唑胺的清除。同时服用丙戊酸，替莫唑胺清除率出现轻度但有统计学意义的降低。尚未研究考察替莫唑胺对其他药品代谢或消除的影响。然而，替莫唑胺不经肝脏代谢，且蛋白结合低，因此不太可能影响其他药品的药代动力学。替莫唑胺胶囊与其他可导致骨髓抑制的药物联合应用时，骨髓抑制可能加重。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应告知病人可能对胎儿造成的潜在风险。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。
【老年患者用药】与年轻患者相比，老年患者(>70岁)中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。
【儿童用药】尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。在患复发性脑干胶质瘤或复发性高级别星形细胞瘤的患儿（3-18岁）中研究过口服替莫唑胺，患者接受替莫唑胺每天160-200mg/m2，共5天，28天一个周期。儿童中替莫唑胺的耐受性与成人相似。
【药理毒理】药理作用：替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，经非酶途径迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。
【药物过量】在患者中已进行了剂量为500、750、1000和1250mg/m2(每治疗周期服药5天的总剂量)的临床评价。剂量限制性毒性为血液学毒性，在任一剂量下均有报道，但在较高剂量时较为严重。一患者5天中每天过量服用2000mg，所报道的不良事件为全血细胞减少症、发热、多器官衰竭及死亡。在服药超过5天（最长达64天）的患者中所发生的不良事件包括骨髓抑制（伴随或不伴随感染），某些严重且持久的病例最终死亡。在药物过量事件中，应进行血液学评价。必要时应采取支持性措施。
【贮藏】密封，室温保存。
【有效期】24个月。
【生产厂家】北京双鹭药业股份有限公司
【药品上市许可持有人】北京双鹭药业股份有限公司
【批准文号】国药准字H20110153
【生产地址】北京市昌平区科技园区利祥路2号
【药品本位码】86900148001214