)
- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
- 【产品名称】氮䓬斯汀氟替卡松鼻喷雾剂
- 【商品名/商标】
舒霏敏
- 【规格】137μg:50μg*120喷
- 【主要成份】本品为复方制剂，其主要成份为盐酸氮草斯汀和丙酸氟替卡松。辅料：聚山梨酯80、微晶纤维素羧甲基纤维素钠、甘油、依地酸二钠、苯扎氯铵、苯乙醇、纯化水。每瓶120喷，每喷含盐酸氮草斯汀137μg和丙酸氟替卡松50μg。
- 【性状】氮䓬斯汀氟替卡松鼻喷雾剂(舒霏敏)为白色至类白色的混悬液。
- 【功能主治/适应症】
本品适用于使用单一鼻用抗组胺药或糖皮质激素治疗效果不佳的中至重度季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎的成人及青少年(12岁及以上)。
- 【用法用量】本品仅适用于鼻腔内给药。规律使用本品可获得充分的治疗效果。每次使用前，充分振摇，避免接触眼睛。成人及青少年(12岁及以上)：每次每个鼻孔一喷，每日两次(早晨和傍晚)。12岁以下儿童：不推荐12岁以下儿童使用本品。氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂用于12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。特殊人群：老年患者：老年患者无需调整剂量。肾功能或肝功能受损患者：尚无肾或肝功能受损患者使用的数据(参见[警告和注意事项])。治疗期：本品适合长期使用。治疗期应与过敏期相对应。使用说明：启喷：本品使用前需正置平行振摇10秒，然后去掉保护盖。首次使用氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂之前必须弃去6喷。如果超过7天未使用，必须再次按压喷雾泵弃去1喷。喷雾器的使用：本品使用前需正置平行振摇10秒，然后去掉保护盖。擤鼻涕后，保持头部向下倾斜(如下图)，每个鼻孔各喷一喷。用完后擦拭喷嘴并盖上保护盖。
- 【不良反应】给药后，通常会由于药物本身的特殊气味出现令人不愉快的味道(主要是由于使用方法不当，如用药时头向后仰的幅度过大)。按照系统器官分类和发生频率，不良反应分类如下：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100，<1/10)；偶见(≥1/1000，<1/100)；罕见(≥1/10000，<1/1000)；十分罕见(<1/10000)；未知(现有数据无法估算)详见说明书。已有部分鼻内使用皮质类固醇治疗观察到系统不良反应的报告，尤其是长期高剂量使用时。与口服皮质类固醇相比，这些作用并不常见，且可能在不同患者和不同皮质类固醇制剂之间有所不同。潜在的全身性作用包括库欣综合征，库欣氏特征，肾上腺抑制，儿童和青少年生长迟缓，白内障，青光眼及非常罕见的一些心理或行为影响，包括多动症，睡眠障碍，焦虑，抑郁或攻击性(常见于儿童)。已有报道儿童患者使用鼻内皮质类固醇导致生长迟缓。青少年也有可能出现这种效应。鼻内长期使用皮质类固醇，观察到罕见的骨质疏松症。以下为国外已报道的氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂或其各个成分(氮草斯汀和氟替卡松)的自发不良反应。鉴于这些反应是由规模不定的使用者自发报告，因此可能无法准确的评估这些不良反应的发生频率或者判定药物暴踞与不良事件的因果关系。心脏器官疾病：心房颤动、心率加速、心悸；眼器官疾病：视力模糊、白内障、结膜炎、眼干和眼刺激、眼睛肿胀、青光眼、眼压升高、视力异常、干眼症；胃肠系统疾病：恶心、呕吐；余下详见说明书。
- 【禁忌】对本品活性成份或任一辅料过敏者禁用。
- 【注意事项】上市使用期间，已有合用氟替卡松和利托那韦的患者出现临床显著药物相互作用的报道，导致的全身皮质类固醇不良反应包括库欣综合征和肾上腺抑制。因此，应避免合用氟替卡松和利托那韦，除非对患者的潜在获益远大于全身皮质类固醇不良反应时才考虑合用(参见[药物相互作用] )。由于氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂存在显著的首过效应，因此严重肝脏疾病患者鼻内使用氟替卡松的全身暴露量可能会增加。这可能会导致全身性不良反应发生频率升高。这类患者接受氮罩斯汀氟替卡松鼻喷雾剂治疗时需谨慎。鼻内使用氟替卡松制剂的量通常应减少至能够确保有效控制过敏症状的最低剂量，氮䓬斯汀氟替卡松鼻喷雾剂尚无超过推荐剂量(参见[用法用量))使用的研究。同其他鼻用皮质类固醇一样，与其他皮质类固醇制剂同时使用时需考虑皮质类固醇的全身暴露量。肾上腺功能亢进和肾上腺抑制：当鼻内超过推荐剂量使用类固醇或易感人群按照推荐剂量使用时，可能会出现全身皮质类固醇效应，如肾上腺功能亢进和肾上腺抑制。如果发生这些变化，应缓慢停用氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂，这与口服皮质类固醇治疗公认停药程序一致.同时使用鼻内皮质类固醇与其他吸入皮质类固醇可能会增加肾上腺功能亢进和/或HPA轴抑制的体征和症状风险。局部皮质类固醇代替全身皮质类固醇治疗会伴有肾上腺功能不全的体征，此外，部分患者可能会出现戒断症状，如关节和/或肌肉疼痛、倦怠和抑郁.先前长期接受全身皮质类固醇治疗的患者转为局部皮质类固醇治疗应仔细监测急性肾上腺功能不全的应激反应。那些患有哮喘或其他需要长期接受全身皮质类固醇治疗临床疾病的患者，全身皮质类固醇减少过快可能会导致症状的严重恶化。使用高于推荐剂量的鼻内皮质类固醇进行治疗可导致临床上显著的肾上腺抑制。如果已有迹象表明超过推荐剂量使用，在应激状态或择期手术前应考虑额外给子全身性皮质类固醇治疗。免疫抑制和感染风险：使用免疫抑制药物如皮质类固醇药物的患者，比健康个体更易发生感染。例如，对于使用皮质类固醇的易感儿童或成人，水痘或麻疹的发病过程更为严重，甚至致命。没有患过这些疾病或未曾接种免疫的儿童或成人患者应特别注意避免这类感染。皮质类固醇治疗的剂量、途径和持续时间如何影响播散性感染的风险尚不清楚.潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对患者感染风险的影响亦不清楚。如果暴露于水痘病毒感染源，可能需要子以水痘带状疱疹免疫球蛋白(VZIG)预防.如果暴露于麻疹病毒感染源，可能需要予以肌肉注射免疫球蛋白(IG)进行预防。(有关VZIG和G信息见各自的药品说明书)。如果患者出现了水痘，应考虑使用抗病毒药物治疗。呼吸道存在活动性或非活动性结核感染，未加治疗的局部或全身性真菌或细菌感染，全身性病毒或寄生虫感染，或者眼单纯疱疹的患者需慎重吸入皮质类固醇，因为这些感染有可能恶化。青光眼和白内障：全身和局部使用皮质类固醇可能会引起视觉障碍。如果患者出现视力模糊或其他视觉障碍等症状，应考虑将患者转诊至眼科，由眼科医生来评估可能的病因。这些症状包括白内障，青光眼或罕见疾病，如已报道使用全身或局部皮质类固醇后出现的中枢性浆液性脉络膜视网膜病变(CSC)。鼻内给予和吸入皮质类固醇可能会导致青光眼和/或白内障的恶化。因此，应对视力变化或眼内压增高、青光眼和/或白内障病史的患者密切监测。局部鼻腔效应：与接受安慰剂治疗的患者相比，接受氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂治疗的患者观察到的鼻衄的频串更高。已有鼻内使用皮质类固醇的患者发生鼻溃疡和鼻中隔穿孔的报道。在氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂的临床试验中未观察到鼻溃疡或鼻中隔穿孔的病例。由于皮质类固醇对伤口愈合有抑制作用，近期有鼻溃疡、接受鼻手术或有鼻外伤的患者在伤口愈合之前应避免使用氮䓬斯汀氟替卡松鼻喷雾剂。鼻内使用氦替卡松的临床试验发生鼻腔局部感染和咽部白色念珠菌感染的恶化。当这些感染恶化时，可能需要进行适当的局部治疗并停止氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂治疗。已使用氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂数月或长期使用的患者应定期检查是否有念珠菌感染或其他鼻腔粘膜不良反应迹象。氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂含有苯扎氯铵，这可能会刺激鼻黏膜和引起支气管痉挛。苯扎氯铵可引起鼻黏膜刺激或肿胀，尤其是接受长期治疗时。如果怀疑有这种反应(持续性鼻塞)，应尽可能使用不含防腐剂的鼻腔用药品。如果这些药物无法在不含有防腐剂的情况下用于鼻腔，则需考虑给予其他剂型。对生长的影响：已有儿童接受推荐剂量的鼻内皮质类固醇出现生长迟缓的报道。由于青少年处于生长发育期，建议对长期接受鼻内皮质类固醇治疗的青少年定期监测身高。在生长迟缓的情况下，需重新评估治疗方案以减少皮质类固醇剂量，如果可能，需调整剂量至能够维持有效控制症状的最低剂量。嗜睡：应告诚患者使用氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂后，不要从事需要完全精神警惕性和运动协调能力的职业，如驾驶和操作机器.应避免与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为可能会导致警觉性降低和中枢神经系统损害。
- 【药物相互作用】氮䓬斯汀：目前尚无氮草斯汀鼻喷雾剂药物相互作用的具体研究.对口服高剂量氮草斯汀开展了药物相互作用研究.然而，这项研究与推荐剂量的鼻内氮草斯汀无相关性，因为推荐剂量的鼻内氮草斯汀的全身暴露量更低。然而，服用氮草斯汀的患者合用镇静药物或中枢作用药物时需谨慎，因为可能会加重镇静作用。酒精也可能增强这种作用。氟替卡松：正常情况下，氟替卡松鼻内给药后的血浆浓度很低，是由于显著的首过效应和小肠及肝内的细胞色素P4503A4导致的高系统清除率。因此，氟替卡松不太可能会出现临床显著的药物相互作用。一项在健康志愿者中进行的药物相互作用研究显示，利托那韦(一种强效细胞色素P4503A4抑制剂)能够显著增加氟替卡松的血浆浓度，导致血清皮质醇水平显著降低。上市使用期间，已有报道合用鼻内或吸入氟替卡松和利托那韦的患者出现临床显著药物相互作用，导致了全身皮质类固醇不良反应。与其他CYP 3A4抑制剂(包括含有可比司他的药物)合用，预期会增加全身不良反应的风险，应避免合用，除非获益超过皮质类固醇全身不良反应增加的风险。、同时在这种情况下，应监测患者的全身皮质类固醇不良反应。研究显示，其他细胞色素P450 3A4抑制剂对氟替卡松的全身暴露量增加可忽略不计(红霉素)和略有增加(酮康唑)，对氟替卡松的血清皮质醇水平无显著降低。然而，与强效细胞色素P450 3A4抑制剂(例如，酮康唑)合用应谨慎，因为可能会增加氟替卡松的全身作用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：妊娠期母亲使用氮草斯汀和氟替卡松的数据尚无或有限。因此，只有在胎儿潜在获益超过风险时才考虑在妊娠期使用氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂。哺乳：尚不清楚鼻用氮草斯汀、氟替卡松或者各自的代谢物是否会分泌至人乳汁。只有在对母体的预期获益超过对新生儿婴儿的任何潜在风险时才考虑在哺乳期使用氨草斯江氟替卡松鼻喷雾剂。
- 【老年患者用药】氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂的临床研究未包括足够数量65岁及以上患者。其他报道的临 床经验未发现老年人和年轻患者有差异。通常，老年患者的剂量选择应谨慎，由于伴随疾病或其他药物治疗使得肝、肾或心脏功能下降的频率更高。
- 【儿童用药】12岁以下儿童使用氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂的安全性和有效性尚未确定。鼻内皮质类固醇可能会导致儿童患者生长速度减缓。这种效应在无HPA轴抑制的实验室证据的情况下被观察到，表明生长速度比一些常用的HPA轴功能测试更为敏感，是儿童患者全身皮质类固醇暴露的指标。与鼻内皮质类固醇有关的生长减缓的长期作用包括对最终。成人身高的影响尚不清楚。停止鼻用皮质类固醇治疗后的“追赶”生长作用尚未得到充分研究。应对接受鼻内皮质类固醇包括DYMISTA的儿童患者的生长进行常规监测(如通过测量身高)。应权衡长期治疗对生长的潜在影响与临床获益和替代治疗的风险/获益。
- 【药理毒理】药理作用：氮草斯汀氟替卡松鼻喷雾剂含有盐酸氮草斯汀和丙酸氟替卡松两种成分，分别为组胺H1受体拮抗剂和合成类糖皮质类激素，二者作用机制如下：氮革斯汀：盐酸氨草斯汀是一种邻苯二甲嗪酮衍生物，在分离组织、动物模型和人体中均显示组胺H1受体拮抗剂活性。本品中的氨草斯汀是外消旋体，在体外研究中对映体之间的药理活性没有差异，其主要的代谢物，去甲基氮草斯汀也具有HI受体拮抗剂话性。氟替卡松：丙酸氟替卡松是-种具有抗炎活性的合成三氟化糖皮质激素。体外研究显示，氟替卡松在克隆的人糖皮质激素受体结合活性以及基因表达活性的ECso分别为1.25和0.17nM，在以上各试验中的活性分别为地塞米松的3倍和5倍。人血管收缩试验的数据显示其具有很强的糖皮质激素活性.这些结果的临床相关性尚不清楚。氟替卡松治疗过敏性鼻炎症状的确切机制尚不清楚。糖皮质激素已经显示对参与炎症的多种细胞类型(例如肥大细胞嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞)和介质(例如组胺、类十二烷酸、白三烯、细胞因子)产生广泛的作用。
- 【药物过量】鼻腔用药预期不会发生过量反应。目前尚无患者对鼻内使用氟替卡松急性或慢性过量影响的数据。健康志愿者鼻内给予2mg氟替卡松(推荐日剂量的10倍)持续7天，对下丘脑-垂体肾上腺(HPA)轴功能无影响。长期超过推荐剂量治疗会导致暂时性肾上腺抑制。对于这些患者，应以有效控制症状的剂量维续接受氮草斯汀氟替卡松鼻喷努剂治疗；肾上腺功能可在数天内恢复，恢复程度可通过监测血浆皮质酌浓度来确定。基于动物试验的结果预期，偶尔口服过量氮草斯汀可致中枢神经系统紊乱(包括嗜睡、精神错乱、昏迷、心动过速和低血压)。这些疾病必须对症治疗。根据过量吞咽剂量的大小，建议进行洗胃治疗，目前没有已知的解毒剂。
- 【贮藏】密闭，不超过25℃保存.不得冷藏或冷冻。
- 【有效期】24个月。首次开启后最长使用期限为6个月，且不应超出本品的有效期。
- 【生产厂家】长风药业股份有限公司
- 【药品上市许可持有人】长风药业股份有限公司
- 【批准文号】国药准字H20223778
- 【生产地址】苏州相城经济开发区湖村荡路16号
- 【条形码】6974269250084
- 【药品本位码】86981450000034
粤公网安备 44190002000244号