- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】甲磺酸二氢麦角碱片
- 【规格】1mg((数量待定)
- 【主要成份】甲磺酸二氢麦角碱,该品系由等量的甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀、甲磺酸二氢麦角隐亭[甲磺酸二氢-α-麦角隐亭:甲磺酸二氢-β-麦角隐亭(2:1)]所组成。
- 【性状】甲磺酸二氢麦角碱片为白色片。
- 【功能主治/适应症】
老年病人轻度血管性痴呆。
- 【用法用量】口服。一次1~2mg,一日3~6mg;饭前服,疗程遵医嘱。
- 【不良反应】本片剂尚未进行相关调研,使用后不良反应发生频率不明。(1)严重不良反应:后腹膜纤维症:对诊断后腹膜纤维症的患者,应密切观察,如出现背部疼痛、下肢浮肿、肾功能障碍等情况,应停止用药,并采取适宜的处理措施。
- 【禁忌】(1)对本品有过敏史者禁用。(2)严重心脏病患者,特别是伴有心动过缓者应禁用。(3)严重心动过缓者禁用。
- 【注意事项】(1)轻度心律过缓者应慎用。(2)注意不要与多巴胺类药物联合应用。(3)中度至重度肝功能障碍患者应慎用[有报道称,肝硬化患者服用本片剂后血药浓度上升,有必要相应减量]。(4)国外已有纤维化反应的病例报道,如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化,其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者,慎用该产品。(5)伴随摄入麦角生物碱及其衍生物,有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。
- 【药物相互作用】(1)与环孢霉素合用时,将改变环孢霉素的药代动力学。(2)多巴胺与二氢麦角碱联合应用时,可诱导周围血管痉挛,特别是肢体远端血管收缩。(3)本片剂主要通过代谢酶CYP3A4代谢。对该酶活性有影响的药品与本片剂共同使用时应注意。联合用药注意事项:药品名称--结果--作用机制:大环内酯类抗生素如红霉素、克拉霉素等;HIV蛋白酶阻滞剂如利托那韦、茚地那韦、尼非那韦等;逆转录酶阻滞剂如地拉夫定;氮杂茂环类抗真菌剂如伊曲康唑、伏立康唑等。使本片剂的血药浓度上升,还可能增强多巴胺激动效果。对CYP3AR有阻滞作用的药品,均可能抑制本片剂的代谢。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)因尚不清楚妊娠期用药的安全性,故孕妇或可能怀孕的女性,应权衡治疗收益和危险性。(2)因本品对乳汁分泌有抑制作用;另外,曾有关于其他麦角碱转移到乳汁中的报道。故希望自己哺乳的母亲最好不要服用本品。
- 【老年患者用药】一般而言,老年人的生理机能降低,应注意减量服用。药代动力学试验结果表明,与非老年人相比,老年人血浆中的药物浓度更高。
- 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
- 【药理毒理】药理作用:本药为麦角类生物碱,其作用如下:(1)改善神经元的代谢:本药能抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性,减少ATP的分解,改善脑细胞的能量平衡,使葡萄糖的无氧酵解变为有氧氧化,从而改善葡萄糖的利用,使神经元的能量增加,电位活力和微循环改善。(2)本药能直接作用于中枢神经系统多巴胺和5-羟色胺受体,增强突触前神经末梢释放递质和突触后受体的刺激作用,改善神经传递功能。(3)本药能阻断α受体,缓解血管痉挛,降低血管阻力,从而增加脑组织的血液供应和对氧的利用。(4)本药能使脑电图的α波频率加快,振幅加大,从而改善老年患者的脑电图异常。毒理研究:遗传毒性:麦角生物碱的多项遗传毒性研究结果均为阴性。生殖毒性:动物试验中发现有着床抑制作用。动物试验中观察到胎仔死亡及缺氧性畸形,怀孕大鼠给予麦角柯宁碱1mg可使其胎仔产生眼及心脏缺陷。大鼠孕期给予50倍人用量的甲磺酸麦角生物碱,出现仔鼠出生时体重降低。生殖组织α-肾上腺素受体丰富,理论上讲,服用双氢麦角毒碱可以改变生殖道的活动性,但是尚无试验动物或人体上出现与该活性相关不良反应的文献报道。
- 【药物过量】少有与本品过量使用相关的数据。大部分报道病例为无症状或无严重症状。但有关于产生幻觉的报道。处理:服用活性炭,进行对症治疗。
- 【药代动力学】口服甲磺酸二氢麦角碱片后,吸收量达25%,在0.5~1.5小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应,生物利用度在5~12%之间,分布量为1100L(约16L/Kg),血浆蛋白结合率为31%。消除为双相:即1.5~2.5小时的短半衰期(α-相)和13~15小时的长半衰期(β-相)。甲磺酸二氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%,而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/min。老年患者的血浆浓度比年青患者稍高。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。
- 【贮藏】遮光,密封保存。
- 【有效期】36个月。
- 【生产厂家】扬州一洋制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】扬州一洋制药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20113450
- 【生产地址】江苏省高邮市长兴路8号
- 【药品本位码】86901742000092