- 【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用!
- 【产品名称】盐酸乌拉地尔注射液
- 【规格】5ml:25mg(规格待补充)
- 【主要成份】盐酸乌拉地尔。
- 【性状】本品为无色的澄明液体。
- 【功能主治/适应症】
1.高血压危象(如血压急聚升高)。2.重度和极重度高血压。3.难治性高血压。4.控制围手术期高血压。
- 【用法用量】乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴,病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。静脉注射缓慢静注10~50mg乌拉地尔针剂,监测血压变化,降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意,可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量,可加入20ml注射液(相当于100mg乌拉地尔),再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2mg,维持速度为每小时9mg。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用,以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。
- 【不良反应】1.使用乌拉地尔后,个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。血压过度降低,可抬高下肢,补充血容量即可改善。2.过敏反应少见(如搔痒,皮肤发红,皮疹等)。3.极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
- 【禁忌】1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)。2.哺乳期妇女。
- 【注意事项】1.如果联合其他降压药使用前,应间隔一定的时间,必要时调整本药的剂量。2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。3.对盐酸乌拉地尔注射液过敏有皮肤搔痒、潮红,有皮疹应停药。4.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。5.逾量可致低血压,可抬高下肢及增加血容量,必要时加升压药。6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用,应予注意。
- 【药物相互作用】1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。2.与降压药同用或饮酒可增强降压作用。3.与西咪替丁同用可增加血药浓度15%。4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,故暂不提倡盐酸乌拉地尔注射液与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其他抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况,如腹泻、呕吐,可增强乌拉地尔针剂的降压作用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。对于孕妇,仅在必要的情况下方可使用本药。哺乳期妇女亦无资料,因而亦不宜应用。
- 【老年患者用药】老年患者须慎用盐酸乌拉地尔注射液,初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。
- 【药理毒理】乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶,本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时,一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中,单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%,对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导,α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现,当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,高血压犬的血压开始下降,但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时,心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。
- 【药物过量】发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化,个别病例需使用肾上腺素。
- 【药代动力学】口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值,在肝内广泛代谢,主要为羟化,产生的对羟基化合物(M1)占50%,无生物活性,芳环邻脱甲基化合物(M2)和脲嘧啶环N-去甲基化合物(M3)为微量,有生物活性如原药。口服吸收后80%与蛋白结合,大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄,余下的通过粪便排出。口服T1/2为4.7小时,静脉T1/2为2.7小时。
- 【生产厂家】山西诺成制药有限公司
- 【药品上市许可持有人】安徽海斯美医药有限公司
- 【批准文号】国药准字H20249145
- 【生产地址】山西省怀仁市高新技术工业园区
- 【药品本位码】86984459000036