来曲唑片价格对比重庆圣华曦药业

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】来曲唑片
【规格】2.5mg*30片
【主要成份】来曲唑。
【功能主治/适应症】
一、对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性。二、对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性。三、治疗绝经后雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。
【用法用量】每次2.5mg(1片)，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
【不良反应】随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可有相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【禁忌】对本品及其辅料过敏者禁用，绝经前妇女慎用，严重肝肾功能损伤者慎用。
【注意事项】运动员慎用。月经状态：对于绝经状态不明确的患者，在来曲唑治疗前应检测促黄体激素(LH)、促卵泡激素(FSH)和/或雌激素水平。只有确认绝经后内分泌状态的女性才能接受来曲唑治疗。生育力：来曲唑的药理学作用是通过抑制芳香酶来降低雌激素的产生。在绝经前的女性中，抑制雌激素合成会导致促性腺激素(LH、FSH)水平升高。FSH升高会刺激卵泡生长，从而导致排卵。药物相互作用：应避免来曲唑与他莫昔芬、其它抗雌激素药物或含雌激素的药物同时使用，因为这些药物会降低来曲唑的药理学作用。这一相互作用的机制尚不清楚(参见【药物相互作用】)。骨骼影响：使用来曲唑时，有骨质疏松症和/或骨折的报告。因此，建议在治疗期间监测全身骨骼健康(参见【不良反应】和【药理毒理】)。肾功能受损：没有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡来曲唑治疗可能的益处及潜在的危险性。肝功能受损：重度肝功能受损(Child-Pugh评分C)的患者中，其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察(参见【药代动力学】)。对驾驶和操作机器能力的影响：在应用来曲唑过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶尔观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。
【药物相互作用】来曲唑主要通过肝脏代谢，由细胞色素P450酶CYP3A4和CYP2A6介导来曲唑的代谢清除。因此，影响CYP3A4和CYP2A6的药物会影响来曲唑的全身消除。来曲唑与其代谢酶CYP3A4的亲和力较低，因为该酶在一般临床情况下来曲唑稳态血浆浓度的150倍以上时尚无法达到饱和。可能会提高来曲唑血清浓度的药物：CYP3A4和CYP2A6抑制剂的作用会减少来曲唑的代谢，从而增加来曲唑的血浆浓度，合并给药这些酶的强抑制剂(CYP3A4强抑制剂：包括但不限于酮康唑，伊曲康唑，伏立康唑，利托那韦，克拉霉素和泰利霉素；CYP2A6(例如：甲氧沙林))可能增加来曲唑的暴露。因此，对服用CYP3A4和CYP2A6强抑制剂的患者，应谨慎。可能会降低来曲唑血清浓度的药物：CYP3A4和CYP2A6诱导剂的作用会增加来曲唑的代谢，从而降低来曲唑的血浆浓度，合并给药CYP3A4诱导剂(例如：苯妥英，利福平，卡马西平，苯巴比妥和圣约翰草)可能减少来曲唑的暴露。因此，对服用CYP3A4强诱导剂的患者，应谨慎。没有已知的CYP2A6的药物诱导剂。来曲唑(2.5mg)与他莫昔芬20mg每天一次同时给药导致来曲唑血浆浓度平均下降38%。来曲唑作为乳腺癌二线治疗的临床试验表明，如果在他莫昔芬给药之后立即服用来曲唑，既不会提高来曲唑的治疗作用，也不会导致不良反应增多。这一相互作用的机制尚不清楚。可能会被来曲唑改变全身血清浓度的药物：在体外试验中发现，来曲唑会抑制细胞色素P450同工酶CYP2A6，并且中度抑制CYP2C19，但其临床意义尚不清楚。因此，当来曲唑与主要依靠CYP2C19消除并且治疗窗较窄的药物(如苯妥英、氯吡格雷)同时使用时应该谨慎。尚不知治疗窗狭窄的CYP2A6底物。来曲唑与西咪替丁(CYP2C19和CYP3A4的己知非特定性抑制剂)和华法林(CYP2C19的敏感底物并且治疗窗狭窄，在来曲唑的目标人群中通常联合使用)的相互作用临床研究表明，来曲唑与这些药物同时使用不会引起临床显著的药物相互作用。临床试验数据库的审查结果表明，没有与其他常用处方药物发生其他临床相关的相互作用的证据。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品的动物生殖研究尚未完成。禁用于妊娠期及哺乳期妇女。
【老年患者用药】老年患者无须调整剂量。
【儿童用药】来曲唑不能用于儿童或青少年。
【药理毒理】药理作用：部分乳腺肿瘤的生长受到雌激素的刺激，或者依赖于雌激素的存在。激素反应性乳腺癌(即雌激素和/或黄体酮受体阳性或受体状态不详)的治疗包括各种降低雌激素水平(卵巢切除术、肾上腺切除术、垂体切除术)或抑制雌激素作用(抗雌激素药物和孕激素类药物)的治疗。在一些女性患者中，这些介入治疗导致肿瘤体积缩小或肿瘤生长进展延迟。在绝经后女性中，雌激素主要来自于芳香化酶的作用，芳香化酶将肾上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)转化为雌酮和雌二醇。因此，通过特异性地抑制芳香化酶可以抑制周围组织和癌组织本身的雌激素生物合成。来曲唑是芳香化酶系统的一种非类固醇竞争性抑制剂，它能抑制从雄激素到雌激素的转化。在无肿瘤或荷瘤的成年雌性动物中，来曲唑在降低子宫重量、提高血清LH和导致雌激素依赖性肿瘤的消退方面与卵巢切除术同等有效。与卵巢切除术相比，来曲唑治疗不会导致血清FSH上升。来曲唑可以选择性地抑制性腺类固醇生成，但是对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素的生成没有显著作用。来曲唑通过与细胞色素P450酶中的亚铁血红素竞争性结合来抑制芳香化酶，从而降低所有组织中的雌激素生物合成。经来曲唑治疗的女性患者的血清雌素酮、雌二醇和硫酸雌素酮显著降低，而对肾上腺皮质类固醇、醛固酮或甲状腺激素的合成没有显著影响。
【药物过量】曾有来曲唑过量的个案报道。目前尚不知道有特殊治疗，治疗应为对症治疗和支持治疗。
【贮藏】密封保存。
【生产厂家】重庆圣华曦药业股份有限公司
【药品上市许可持有人】重庆圣华曦药业股份有限公司
【批准文号】国药准字H20243029
【生产地址】重庆市南岸区江桥路8号
【药品本位码】86909568000333