左卡尼汀注射液价格对比诚意药业

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】左卡尼汀注射液
【规格】5ml:1g(规格待定)
【主要成份】本品主要成分为左旋卡尼汀，辅料盐酸、注射用水。
【功能主治/适应症】
尿毒症终末期慢性维持性血液透析继发的左卡尼汀缺乏症。
【用法用量】推荐初始剂量，按净体重每次10~20mg/kg于透析结束后在2~3分钟内缓慢静脉推注。血浆左卡尼汀谷浓度（透析前）低于正常（40~50μmol/L）的病人应给予治疗。应根据血浆左卡尼汀透析前谷浓度进行剂量调整，尽快在治疗后的第三或四周降低剂量（例如，调至透析后5mg/kg）或遵医嘱。
【不良反应】临床上观察到有短暂的恶心和呕吐。较少发生的不良反应有：体昧、恶心和胃炎。由于同时存在基础疾病的混淆作用，很难估计这些反应的发生率。在口服或静注左卡尼汀注射液时，在有或无既往癫痫史的病人均有癫痫发作的报道。在有既往癫痫病史的病人癫痫发作的频率和程度均增加。下表列出在长期血液透析病人进行的两个双盲、安慰剂对照的临床试验中发生率≥5%不良反应事件，但没有考察左卡尼汀与这些事件的因果关系。不论因果关系按身体系统列出不良反应事件。
【禁忌】对本品中任何成分过敏者禁用。
【注意事项】曾有报道使用左卡尼汀引起癫痫发作。
【药理毒理】药理作用：左卡尼汀是脂肪酸代谢的必需辅助因子，它是几种酶包括卡尼汀转位酶、乙酰卡尼汀转移酶Ⅰ和Ⅱ的辅助因子，这些酶为长链脂肪酸转变成乙酰卡尼汀及其转移入线粒体所必需，这些物质经β-氧化后进行三羧酸循环从而产生能量。脂肪酸氧化分三个阶段：（1）活化（在细胞液中进行）；（2）β氧化（在线粒体内）；（3）三羧酸循环（在线粒体内）。活化阶段每消耗两个高能磷酸键（-P）而将一分子脂肪酸活化为脂酰-CoA.在细胞液中生成的脂酰-CoA必须在卡尼汀的协助下，经卡尼汀脂肪酰转移酶催化才能转入线粒体内进行三羧酸循环。在缺血、缺氧时，脂酰CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而降低。缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡，另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌吟核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行，左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性，加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左-卡尼汀通过能量产生而提高组织器官的功能。左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用，脂肪酸过氧化物酶体的氧化作用，对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用，从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。在尿毒症终末期长期血液透析病人，左卡尼汀能减轻"透析后综合症"如虚弱，肌肉抽搐和透析过程中的低血压。同时能纠正血脂紊乱，降低血浆三酸甘油酯，提高HDL-胆固醇水平。研究还证实，左-卡尼汀能提高Na+/K+.ATP酶的活性，稳定红细胞膜，提高红细胞压积。最近的研究证实，左卡尼汀还能纠正血液透析患者对促红细胞生成素（EPO）的抵抗性，减少促红细胞生成素的用量。
【药代动力学】按20mg/kg剂量在3分钟内静脉注射左卡尼汀后，其体内的分布呈现为二室模型。在24小时内，约76%从小便中排出。平均消除半衰期约17小时。大鼠静脉注射LD50为5.4g/kg，左卡尼汀不与血浆蛋白结合。在67例肾功能衰竭终末期血液透析病人中，给予贝康亭治疗前左卡尼汀平均血浆浓度为16.43±11.93μmol/L.给予贝康亭治疗，每次1g,每周2次，4周后的平均血浆浓度为88.26±62.03μmol/L,12周后为135.76±87.26μmol/L。
【生产厂家】浙江诚意药业股份有限公司
【药品上市许可持有人】浙江诚意药业股份有限公司
【批准文号】国药准字H20244787
【生产地址】浙江省温州市洞头区化工路118号
【药品本位码】86904615000748